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      迅速釋放的果糖二磷酸鈉片劑及其制備方法

      文檔序號:984806閱讀:347來源:國知局
      專利名稱:迅速釋放的果糖二磷酸鈉片劑及其制備方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及一種治療心血管疾病,如心肌炎、心肌病、缺血性腦病等疾病的固體口 服制劑,具體地說是涉及一種釋放迅速的果糖二磷酸鈉片劑,本發(fā)明還涉及該片劑的制備 方法。
      背景技術(shù)
      果糖二磷酸(Fructose1,6 Diphosphate Sodium, FDP)是一種心血管疾病治療 藥,主要用于冠心病、心絞痛、急性心肌梗死、心力衰竭、心律失常以及出血性、中毒性和心 源性休克、急性成人呼吸窘迫綜合癥等等疾病的輔助治療。FDP是機體中葡萄糖酵解過程中重要的中間代謝產(chǎn)物,它存在于人體及其它一切 高等動植物細(xì)胞內(nèi),具有調(diào)節(jié)糖代謝中若干酶的活性,恢復(fù)和改善細(xì)胞代謝的分子水平。當(dāng) 外源性FDP進入體內(nèi)后,對糖酵解各步反應(yīng)所需的酶,如磷酸果糖酶、丙酮酸激酶等均有激 活作用,使糖酵解能進行下去。因此,F(xiàn)DP不僅能直接為細(xì)胞代謝提供能量,而且是分子水 平代謝的調(diào)節(jié)劑。FDP通過刺激磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶的活性,產(chǎn)生足夠的ATP和磷酸 肌酸,促進鉀離子內(nèi)流,增加細(xì)胞膜的穩(wěn)定性。防止細(xì)胞產(chǎn)生氧自由基,從而對缺血、缺氧和 再灌注損傷的細(xì)胞起保護作用,尚能改善心肌的收縮和舒張功能。目前,F(xiàn)DP已經(jīng)成為心絞痛,心肌梗塞,各種原因引起的心臟功能不全,外周血管病 和各種休克等病人在搶救和治療過程中是不可缺少的藥物。臨床上通常使用FDP注射液是 治療急性心肌梗塞、心肌缺血發(fā)作及休克急救等心血管系統(tǒng)疾病,但對于處于恢復(fù)期的病 人,射液劑型顯然不能夠滿足需要。在現(xiàn)有技術(shù)中,對FDP的固體制劑進行了大量研究。如意大利福斯卡瑪生化制藥 公司的FDP鈣鹽片劑,適用于FDP靜脈滴注后恢復(fù)期的病人、糖尿病等各種代謝疾病的輔助 治療、伴有體力虛弱的各種疾病、各類心血管疾病的發(fā)病初期,還可增強兒童的免疫力,減 少各類兒童疾病的發(fā)病率。又如專利號為ZL94111522. 4的中國專利所公開的1,6_ 二磷酸 果糖鈉鹽膠囊。如公知的,片劑和膠囊均存在活性成分能否及時完全釋放的問題。此外,在 制備片劑或膠囊時,其中通常添加的某些賦形劑,如淀粉、糖等會影響某些特殊人群如糖尿 病等患者的服用。申請?zhí)枮镃N200510077338. 8的中國專利申請所公開的FDP的分散片,其中加入甜 味劑以掩蓋FDP的不良嗅味以適宜于分散后服用;以及申請?zhí)枮镃N200410098432. 7的中國 專利所公開的FDP的顆粒劑,由生理有效量的果糖二磷酸鈉、至少一種稀釋劑、至少一種助 懸劑組成。分散片和顆粒劑在服用時需要先以液體分散或溶散,對嗅味敏感的患者而言,并 非理想的制劑。因此,針對上述技術(shù)方案的不足,本發(fā)明提供一種釋放迅速、服用方便的FDP的片劑。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明的目的在于提供一種釋放迅速的果糖二磷酸鈉的片劑,可用于治療心肌3炎、心肌病、缺血性腦病、各類肝臟疾病、抗疲勞及作為化療藥物的心肌保護等病癥,具有質(zhì) 量穩(wěn)定、活性成分釋放迅速、服用方便,劑量大小易控制的特點,特別適宜于處于恢復(fù)期的 病人服用。本發(fā)明的另一目的還提供所述的釋放迅速的果糖二磷酸鈉片劑的制備方法。本發(fā)明的進一步的目的在于提供果糖二磷酸鈉片劑在制備治療心肌炎、心肌病、 缺血性腦病、各類肝臟疾病、抗疲勞及作為化療藥物的心肌保護等藥物的應(yīng)用。本發(fā)明中所述的果糖二磷酸鈉又可稱迷D-果糖-1,6-二(二氫磷酸)三鈉鹽八 水合物,或果糖-1,6-二磷酸三鈉鹽八水合物,其結(jié)構(gòu)及分子式如式I所示。
      權(quán)利要求
      1.一種迅速釋放的果糖二磷酸鈉片劑,其特征在于,包含活性成分果糖二磷酸鈉,以及 填充劑、崩解齊 、粘合齊 、潤滑劑、助流齊 、矯味齊 、矯嗅齊 、著色劑中之一種或幾種,并進一 步包含能夠促進活性成分釋放的釋放促進劑。
      2.如權(quán)利要求ι所述的迅速釋放的果糖二磷酸鈉片劑,其特征在于,所述的釋放促進 劑可選自以下物質(zhì)十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、吐溫類、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸 鈉、硬脂醇磺酸鈉、聚氧乙烯高級脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂、海藻酸、海藻酸 鈉、膠體硅酸鎂鋁。
      3.如權(quán)利要求1所述的迅速釋放的果糖二磷酸鈉片劑,其特征在于,所述釋放促進劑 在片劑中的用量占片劑總重量的百分比為0. 1 5%。
      4.如權(quán)利要求1至3任一所述的片劑的制備方法,包括將原輔料粉碎、過篩,混合均 勻;干法制粒;加入釋放促進劑;如需要,加入矯味組合物、潤滑劑或崩解劑混勻,壓片。
      5.如權(quán)利要求1至3任一所述的片劑的制備方法,包括將原輔料粉碎、過篩,混合均 勻;加入釋放促進劑;如需要,加入矯味組合物、潤滑劑或崩解劑混勻,直接壓片。
      6.如權(quán)利要求1至3任一所述的片劑用于制備治療心肌缺血、心絞痛、腦梗塞的藥物的 用途。
      全文摘要
      本發(fā)明提供一種迅速釋放的果糖二磷酸鈉片劑,包含活性成分果糖二磷酸鈉,以及填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、助流劑、矯味劑、矯嗅劑、著色劑中之一種或幾種,并進一步包含能夠促進活性成分釋放的釋放促進劑。所述的釋放促進劑可選自以下物質(zhì)十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、吐溫類、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸鈉、硬脂醇磺酸鈉、聚氧乙烯高級脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂、海藻酸、海藻酸鈉、膠體硅酸鎂鋁,其用量占片劑總重量的百分比為0.1~5%。
      文檔編號A61K31/70GK102038656SQ20091020170
      公開日2011年5月4日 申請日期2009年10月22日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月22日
      發(fā)明者丁杰, 王小蕾 申請人:上海天龍藥業(yè)有限公司
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