專利名稱：三寶木內(nèi)酯a-d,其藥物組合物,制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體地，涉及三寶木內(nèi)酯A-D，其為藥物活性成分的藥 物組合物，其制備方法，其在制備抗艾滋病藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
三寶木屬(Trigonostemon)我國有6種，主要分布于我國華南和西南地 區(qū)。迄今為止，現(xiàn)有技術(shù)中未見有三寶木內(nèi)酯A-D化合物及其活性的報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供結(jié)構(gòu)式(I)所示的三寶木內(nèi)酯A-D，其為藥物活性成分組 成的抗艾滋病藥物組合物和藥物，其制備方法，以及該類化合物及其藥物組合物在制備治 療艾滋病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的上述目的是通過下面的技術(shù)方案得以實(shí)現(xiàn)的式(I)化合物的制備方法，取孟侖三寶木，用95%乙醇加熱回流提取三次，每次4 小時，合并提取液，減壓回收乙醇，得浸膏，將其用水捏溶、過濾，分別用石油醚，乙酸乙酯萃 取三次，得乙酸乙酯萃取部分，用石油醚-丙酮梯度洗脫得Frl、Fr2、Fr3、Fr4四部分，其中 石油醚丙酮7 3洗脫部分Fr3用kphadex LH-20甲醇洗脫得含有三寶木內(nèi)酯A-D的 組分；該組分再用硅膠柱層析氯仿甲醇8 1洗脫，然后用HPLC乙腈水65 35純化 得化合物三寶木內(nèi)酯A、B、C和D。本發(fā)明提供結(jié)構(gòu)式(I)所示的三寶木內(nèi)酯A-D化合物即Trigonolactone A-D(1-4)，
權(quán)利要求
1.結(jié)構(gòu)式(I)所示的三寶木內(nèi)酯A-D即iTrigonolactone A-D,
2.抗HIV藥物組合物，含有治療有效量的權(quán)利要求1式(I)所示的化合物和藥學(xué)上可 接受的載體。
3.權(quán)利要求1所述式(I)化合物的制備方法，取孟侖三寶木，用95%乙醇加熱回流提 取三次，每次4小時，合并提取液，減壓回收乙醇，得浸膏，將其用水捏溶、過濾，分別用石油 醚，乙酸乙酯萃取三次，得乙酸乙酯萃取部分，用石油醚-丙酮梯度洗脫得Frl、Fr2、Fr3, Fr4四部分，其中石油醚丙酮7 3洗脫部分？^用kphadexLH-20甲醇洗脫得含有三寶 木內(nèi)酯A-D的組分；該組分再用硅膠柱層析氯仿甲醇8 1洗脫，然后用HPLC乙腈水 65 35純化得化合物三寶木內(nèi)酯A、B、C和D。
4.權(quán)利要求1式(I)化合物在制備抗艾滋病藥物中的應(yīng)用。
5.權(quán)利要求2所述藥物組合物在制備抗艾滋病藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
提供由結(jié)構(gòu)式(I)所示的三寶木內(nèi)酯A-D(Trigonolactone A-D，1-4)，為化學(xué)結(jié)構(gòu)新穎的大環(huán)二萜內(nèi)酯，具有顯著的HIV-1誘導(dǎo)C8166細(xì)胞形成合胞體抑制活性，治療指數(shù)(TI)在1848-13484范圍，可作為抗艾滋病病毒(HIV)的藥物。Trigonosteliimone A(1)R1＝Cl R2＝HTrigonosteliimone B(2)R1＝H R2＝H
文檔編號A61P31/18GK102101864SQ20091021839
公開日2011年6月22日 申請日期2009年12月18日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月18日
發(fā)明者何紅平, 李春燕, 王睿睿, 譚承建, 邸迎彤, 鄭永唐, 郝小江, 黃寧 申請人:中國科學(xué)院昆明動物研究所, 中國科學(xué)院昆明植物研究所