專利名稱：1，3，4-噻二嗪衍生物，其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的1，3，4_噻二嗪衍生物及其可做藥用的鹽或酯，其制備方法，含有 它們的藥物組合物，及其作為藥物，尤其是作為抗病毒藥物的用途。
背景技術(shù)：
人類皰疹病毒分為8型，主要通過接觸傳播，侵犯外胚層來源的組織(包括皮膚、 黏膜和神經(jīng)組織)。其中單純皰疹病毒1型(herpes simplex virus-1，HSV-1)、單純皰 疹病毒2型(HSV-2)、水痘-帶狀皰疹病毒(varicella-zoster virus, VZV)、巨細胞病毒 (cytomegalovirus, CMV) >Epstein-Barr 病毒(Epstein-Barr virus,EBV)、人類皰疫病毒 8 型(human herpes virus-8, HHV-8)均可引起皮膚黏膜，包括口腔和生殖器的病損。1，3，4_噻二嗪為六元雜環(huán)化合物，具有抗炎、止痛、抗微生物、抗菌、抗水腫、松弛 肌肉等多種生理活性和藥理作用。作為一類重要的生理活性物質(zhì)，其合成一直受到人們的 關(guān)注。但尚未見關(guān)于合成1，3，4_噻二嗪衍生物以獲得更強的抗病毒活性的文獻報道。本發(fā)明為了增強其活性，引入了不同的取代基團，獲得了一類新型的1，3，4_噻二 嗪衍生物及其可做藥用的鹽或酯，測試了其抗病毒活性，可以進一步開發(fā)成與之相關(guān)的治 療皰疹、沙眼等抗病毒藥物，以滿足臨床用藥的需要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供新的1，3，4_噻二嗪衍生物及其可做藥用的鹽或酯；本發(fā)明的另一目的在于提供新的1，3，4_噻二嗪衍生物及其可做藥用的鹽或酯的 制備方法；本發(fā)明的另一目的在于提供新的1，3，4_噻二嗪衍生物及其可做藥用的鹽或酯， 其組合物作為藥物的應(yīng)用。本發(fā)明一方面涉及藥物組合物，其包括作為活性成份的通式(I)所示的化合物及 其光學(xué)異構(gòu)體及制藥領(lǐng)域中常用的載體。本發(fā)明再一方面涉及的是通式(I)所示化合物及其可做藥用的鹽或酯或含有它 們的藥物組合物的抗病毒用途。本發(fā)明合成了有如下通式(I)所示的1，3，4_噻二嗪衍生物及其在藥學(xué)上可接受 的的鹽和酯
權(quán)利要求
1.一類具有以下通式(I)所示的1，3，4-噻二嗪衍生物或其可做藥用的鹽或酯
2.如權(quán)利要求1所述的1，3，4_噻二嗪衍生物或其可作藥用的鹽或酯的制備方法，其特 征在于化合物的制備包括如下步驟反應(yīng)式(I)
3.如權(quán)利要求1所述的1，3，4-噻二嗪衍生物及其可做藥用的鹽或酯，含有它們的藥物 組合物，及它們在制備抗病毒藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一類新型的治療病毒感染的藥物組合物，以及它們的制備方法和應(yīng)用。該藥物組合物含有以下所示的式(I)化合物或其可作藥用的鹽或酯作為其活性成分，式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7的定義如說明書中所述。
文檔編號A61P31/20GK102040595SQ20091023537
公開日2011年5月4日 申請日期2009年10月22日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月22日
發(fā)明者姜建雙, 張培成, 楊亞軍, 潘顯道, 趙立敏 申請人:中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所, 北京協(xié)和藥廠