專利名稱：一種治療癌癥的中藥制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種中藥組合物制備方法，特別是涉及一種治療癌癥的中藥制備方 法。
背景技術：
復方斑蝥膠囊(部頒標準第17冊WS3-B-3272_98)處方為斑蝥23. Sg、人參 59. 5g、黃芪297. 5g、刺五加297. 5g、三棱95g、半枝蓮357g、莪術95g、山茱萸119g、女貞子 119g、熊膽粉2. 4g、甘草59. 5g，按照以下方法制備以上十一味，除熊膽粉外，人參、山茱萸、女貞子、半枝蓮粉碎成細粉，過篩備用；斑 蝥用氯仿浸泡提取3次，每次95. 2ml，浸泡72小時，合并提取液，回收氯仿，濃縮至稠膏狀； 其余黃芪等五味加水煎煮三次，第一次3小時，第二次1. 5小時，第三次1小時，合并煎液， 濾過，濾液濃縮至相對密度約為1. 20 (80°C )；熊膽粉加80°C水溶解后，加入上述稠膏、濃縮 液及人參等細粉，攪勻，在80°C以下烘干，粉碎成細粉，裝入膠囊，制成3000粒，即得。用這 種方法制得的膠囊劑，其中斑蝥經(jīng)氯仿提取后的稠膏與水提后的濃縮液及粉碎粉烘干后直 接裝入普通膠囊。這樣制得的膠囊劑經(jīng)臨床實驗和毒理學研究表明，對食道、胃產(chǎn)生強烈的 刺激性，導致患者服用后往往出現(xiàn)惡心、嘔吐等不適現(xiàn)象，誘發(fā)或加重胃病患者的病情。其 中主要有效成份斑蝥素口服后對食管及胃腸道有強烈刺激性，使該制劑不能用于經(jīng)過放化 療的免疫力相對較低的癌癥病人及胃癌病人，病人出現(xiàn)食欲不振及嚴重的嘔吐現(xiàn)象，使有 胃病史的病人病情加重。為了改變該膠囊劑存在的不足，改善該藥物對胃和食道的刺激性，所以本發(fā)明提 供了一種能夠保護胃和食道、減少對胃和食道的刺激性，減少了藥物的副作用，同時又提高 藥物療效的治療癌癥的制劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的還在于提供一種治療癌癥的中藥制備方法。本發(fā)明目的是通過如下技術方案實現(xiàn)的一種治療癌癥的中藥的制備方法選取如下原料藥稱取斑蝥15-40重量份、人參20-80重量份、黃芪200-400重量份、刺五加200-400 重量份、三棱50-190重量份、半枝蓮200-500重量份、莪術60-130重量份、山茱萸70-138 重量份、女貞子70-180重量份、熊膽粉1-3. 8重量份、甘草30-90重量份；人參、山茱萸、女貞子、半枝蓮粉碎成細粉，過篩滅菌備用，得細粉A ；熊膽粉加80°C水溶解后，加入人參等四種細粉，攪勻，在80°C以下烘干，粉碎成細 粉B;斑蝥粉碎，將斑蝥用4-8倍量8%氫氧化鈉水溶液浸泡，80 85°C溫浸30_60小 時，加水煎煮1-4次，每次1-3小時，合并提取液，濃縮干燥，加入羥丙基甲基纖維素0. 6-6重量份，研細過篩，混合均勻，用95%的乙醇潤濕制備軟材，干燥過篩成顆粒C ；黃芪、刺五加、三棱、莪術、甘草五味加水煎煮2-4次，每次1-4小時，合并煎液，濾 過，濾液濃縮至浸膏D備用；將細粉A、B、顆粒C在噴霧機中進行總混后，以此總混粉作底料，以黃芪等五種中 藥材的浸膏作漿液進行噴霧，80 95°C干燥1. 5小時，制成顆粒，粉碎成細粉，裝入膠囊，即得。上述制備方法中優(yōu)選將斑蝥用6倍量8%氫氧化鈉水溶液浸泡，80 85°C溫浸 48小時。上述中藥組合物的制備方法進一步優(yōu)選為選取如下原料藥斑蝥23. 8重量份人參59. 5重量份黃芪297. 5重量份刺五加297. 5重量份三 棱95重量份半枝蓮357重量份莪術95重量份山茱萸119重量份女貞子119重量份熊 膽粉2. 4重量份甘草59. 5重量份；人參、山茱萸、女貞子、半枝蓮粉碎成細粉，過篩滅菌備用；熊膽粉加80°C水溶解后，加入人參等四種細粉，攪勻，在80°C以下烘干，粉碎成細 粉；斑蝥粉碎，將斑蝥用6倍量8%氫氧化鈉水溶液浸泡，80 85°C溫浸48小時，加水 煎煮兩次，第一次1. 5小時，第二次1小時，合并提取液，濃縮干燥，加入羥丙基甲基纖維素 5重量份，研細過篩，混合均勻，用95%的乙醇潤濕制備軟材，干燥過篩成顆粒C ；黃芪、刺五加、三棱、莪術、甘草五味加水煎煮三次，第一次3小時，第二次1. 5小 時，第三次1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度約為1. 20(80°c )，浸膏備用；將人參等四種原材料的細粉與熊膽粉的混合粉、斑蝥的混合粉在噴霧機中進行總 混后，以此總混粉作底料，以黃芪等五種中藥材的浸膏作漿液進行噴霧，80 95°C干燥1. 5 小時，制成顆粒，粉碎成細粉，裝入膠囊，即得。本發(fā)明制劑中，斑蝥加入緩釋骨架材料，不僅實現(xiàn)了平穩(wěn)釋放，降低毒性，同時改 善該藥物對胃和食道的刺激性；斑蝥改用8%氫氧化鈉水溶液浸泡提取，提高了斑蝥有效 成分的提取，提高藥物療效。下述實驗例和實施例用于進一步說明但不限于本發(fā)明。實驗例1釋放度實驗取實施例1膠囊劑，參照《中國藥典》2000版二部附錄XD第一法，測定釋放度，具 體操作以蒸餾水為溶出介質(zhì)，轉(zhuǎn)速為lOOr/min，在預定時間間隔內(nèi)取樣5ml，濾過，并及時 補加空白介質(zhì)，續(xù)濾液進行含量測定(斑蝥素)，測定不同時間點的藥物累積釋放百分數(shù)， 得累積釋放百分數(shù)_時間數(shù)據(jù)。結果見表1 表 1
時間(小時)036912
累積釋放百分數(shù)(％)O 25. 16 47. 12 65.06 71.35
外釋放數(shù)據(jù)可以看出，3小時釋放近30%，無突釋現(xiàn)象，9小時累積釋放近70%，持 續(xù)釋放12小時，釋放完全，符合設計的標準，可有效地控制藥物釋放，有利于藥物的吸收。實驗例2 大鼠食道潰瘍實驗取大鼠50只，禁食24h后，隨機分成5組，每組10只，雌雄各半，其中4組分別灌 胃給予本發(fā)明藥物組及陽性對照復方斑蝥膠囊組(部頒標準第17冊WS3-B-3272-98)，劑量 分別為50mg/kg-l、100mg/kg-l，另一組為空白對照組，給予等體積純化水20mL .kg-1，灌胃 后5小時將大鼠用乙醚麻醉，實驗結束后處死大鼠，解剖后結扎食管，取出食管并向食管內(nèi) 注入3%甲醛液10ml，再將胃置于3%甲醛液中充分固定。IOmin后取出，沿食管軸向剪開 并展開，計算潰瘍指數(shù)。損傷為局限于食管內(nèi)的點狀及條索狀出血灶。記分方法為損傷長 度< Imm記1分，寬度超過Imm記分加倍；將每只動物所得分相加，即為該動物的食道粘膜 潰瘍指數(shù)。結果見表1 表2 大鼠灌胃給藥對食道潰瘍實驗結果
權利要求
1.一種治療癌癥中藥的制備方法，其特征在于該方法為 選取如下原料藥稱取斑蝥15-40重量份、人參20-80重量份、黃芪200-400重量份、刺五加200-400重 量份、三棱50-190重量份、半枝蓮200-500重量份、莪術60-130重量份、山茱萸70-138重 量份、女貞子70-180重量份、熊膽粉1-3. 8重量份、甘草30-90重量份； 人參、山茱萸、女貞子、半枝蓮粉碎成細粉，過篩滅菌備用，得細粉A ； 熊膽粉加80°C水溶解后，加入人參等四種細粉，攪勻，在80°C以下烘干，粉碎成細粉B; 斑蝥粉碎，將斑蝥用4-8倍量8%氫氧化鈉水溶液浸泡，80 85°C溫浸30-60小時，加 水煎煮1-4次，每次1-3小時，合并提取液，濃縮干燥，加入羥丙基甲基纖維素0. 6-6重量 份，研細過篩，混合均勻，用95%的乙醇潤濕制備軟材，干燥過篩成顆粒C ；黃芪、刺五加、三棱、莪術、甘草五味加水煎煮2-4次，每次1-4小時，合并煎液，濾過，濾 液濃縮至浸膏備用；將細粉A、B、顆粒C在噴霧機中進行總混后，以此總混粉作底料，以黃芪等五種中藥材 的浸膏作漿液進行噴霧，80 95°C干燥1. 5小時，制成顆粒，粉碎成細粉，裝入膠囊，即得。
2.如權利要求1所述的方法，其特征在于該方法中將斑蝥用6倍量8%氫氧化鈉水溶 液浸泡，80 85°C溫浸48小時。
3.如權利要求2所述的方法，其特征在于該方法為 選取如下原料藥斑蝥23. 8重量份人參59. 5重最份黃芪297. 5重量份 刺五加297. 5重量份三棱95重量份半枝蓮357重量份 莪術95重量份山茱萸119重量份女貞子119重量份 熊膽粉2. 4重量份甘草59. 5重量份；人參、山茱萸、女貞子、半枝蓮粉碎成細粉，過篩滅菌備用，得細粉A ； 熊膽粉加80°C水溶解后，加入人參等四種細粉，攪勻，在80°C以下烘干，粉碎成細粉B; 斑蝥粉碎，將斑蝥用6倍量8%氫氧化鈉水溶液浸泡，80 85°C溫浸48小時，加水煎煮 兩次，第一次1. 5小時，第二次1小時，合并提取液，濃縮干燥，加入羥丙基甲基纖維素5重 量份，研細過篩，混合均勻，用95%的乙醇潤濕制備軟材，干燥過篩成顆粒C ；黃芪、刺五加、三棱、莪術、甘草五味加水煎煮三次，第一次3小時，第二次1. 5小時，第 三次1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度約為1. 20(80°C )，浸膏備用；將細粉A、B、顆粒C在噴霧機中進行總混后，以此總混粉作底料，以黃芪等五種中藥材 的浸膏作漿液進行噴霧，80 95°C干燥1. 5小時，制成顆粒，粉碎成細粉，裝入膠囊，即得。
4.一種中藥組合物在制備抑制胃腫瘤藥物中的應用，所述中藥組合物是如下方法制備的選取如下原料藥稱取斑蝥15-40重量份、人參20-80重量份、黃芪200-400重量份、 刺五加200-400重量份、三棱50-190重量份、半枝蓮200-500重量份、 莪術60-130重量份、山茱萸70-138重量份、女貞子70-180重量份、 熊膽粉1-3. 8重量份、甘草30-90重量份； 人參、山茱萸、女貞子、半枝蓮粉碎成細粉，過篩滅菌備用，得細粉A ；熊膽粉加80°C水溶解后，加入人參等四種細粉，攪勻，在80°C以下烘干，粉碎成細粉B; 斑蝥粉碎，將斑蝥用4-8倍量8%氫氧化鈉水溶液浸泡，80 85°C溫浸30-60小時，加 水煎煮1-4次，每次1-3小時，合并提取液，濃縮干燥，加入羥丙基甲基纖維素0. 6-6重量 份，研細過篩，混合均勻，用95%的乙醇潤濕制備軟材，干燥過篩成顆粒C ；黃芪、刺五加、三棱、莪術、甘草五味加水煎煮2-4次，每次1-4小時，合并煎液，濾過，濾 液濃縮至浸膏備用；將細粉A、B、顆粒C在噴霧機中進行總混后，以此總混粉作底料，以黃芪等五種中藥材 的浸膏作漿液進行噴霧，80 95°C干燥1. 5小時，制成顆粒，粉碎成細粉，裝入膠囊，即得。
5.如權利要求4所述的應用，其特征在于斑蝥用6倍量8%氫氧化鈉水溶液浸泡，80 85°C溫浸48小時。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療癌癥的中藥的制備方法。該方法中原料藥組成為斑蝥、人參、黃芪、刺五加、三棱、半枝蓮、莪術、山茱萸、女貞子、熊膽粉、甘草等，制備方法采用斑蝥8％氫氧化鈉水溶液浸泡提取，并加入羥丙基甲基纖維素制成顆粒，其他原料采用常規(guī)方法；本發(fā)明制劑降低毒性，改善對胃和食道的刺激性，并提高了藥效。
文檔編號A61K35/413GK102106987SQ20091024351
公開日2011年6月29日 申請日期2009年12月24日 優(yōu)先權日2009年12月24日
發(fā)明者付建家, 付立家 申請人:北京亞東生物制藥有限公司