專利名稱:藥物溶液、制備方法和治療應(yīng)用的制作方法
藥物溶液、制備方法和治療應(yīng)用本發(fā)明涉及2-氧代-1-吡咯烷衍生物的穩(wěn)定的液體制劑、其制備方法及其治療應(yīng)用。具有公開號WO 01/62726的國際專利申請公開了 2_氧代吡咯烷衍生物及其 制備方法。特別公開了化合物(2S)-2-[(4R)-2-氧代-4-丙基-吡咯烷-1-基]丁酰胺, 其已知的國際非標(biāo)準(zhǔn)名稱為布立西坦。
權(quán)利要求
為式(I)的2 氧代 1 吡咯烷衍生物的藥物化合物的穩(wěn)定溶液,其中R1是C1 10烷基或C2 6烯基;R2是C1 10烷基或C2 6烯基;X是 CONR4R5、 COOH、 COOR3或 CN;R3是C1 10烷基;R4是氫或C1 10烷基;R5是氫或C1 10烷基,其特征在于,它具有4.5 6.5的pH值。FPA00001197261600011.tif
2.權(quán)利要求1的溶液,其特征在于,該pH值是5.0-6.0。
3.權(quán)利要求1的溶液,其特征在于, R1是正_丙基或2,2- 二氟乙烯基; R2是乙基;X 是-CONH2。
4.權(quán)利要求1的溶液,其特征在于,它是注射溶液,該藥物化合物的用量范圍為 0. 01mg/ml-200mg/mlo
5.權(quán)利要求1的溶液,其特征在于,它是口服溶液,該藥物化合物的用量范圍為 0. 01mg/ml-100mg/mlo
6.權(quán)利要求1的溶液,其特征在于,它是具有5.5士0.2pH值的注射溶液。
7.權(quán)利要求1的溶液,其特征在于,它是具有5.5士0.2pH值的口服溶液。
全文摘要
本發(fā)明涉及穩(wěn)定的藥物溶液、其制備方法及其治療應(yīng)用。
文檔編號A61K9/08GK101945647SQ200980104812
公開日2011年1月12日 申請日期2009年3月2日 優(yōu)先權(quán)日2008年3月3日
發(fā)明者B·杜德勒特, C·鮑萊恩, D·法納拉, E·斯坎克爾 申請人:Ucb醫(yī)藥有限公司