專利名稱：新的苯并噻吩氧化物衍生物及其鹽的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用作中樞和周圍神經(jīng)的疾病的治療藥的前藥的苯并噻吩氧化物衍生 物或其鹽。
背景技術(shù)：
在治療藥的研究中，已經(jīng)通過使用體外模型的方法發(fā)現(xiàn)了許多藥物。然而，一些藥 物具有低的生物利用度并具有有限的治療有用性。為了避免這些問題，已知有化學(xué)修飾化 合物而形成前藥的方法。由1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)-3-氮雜環(huán)丁烷醇來表示的苯 并噻吩衍生物具有神經(jīng)保護(hù)作用、神經(jīng)再生促進(jìn)作用和神經(jīng)突伸展促進(jìn)作用，是用作中樞 和周圍神經(jīng)疾病治療藥的化合物(專利文獻(xiàn)1)。然而，本申請中所述的苯并噻吩氧化物衍 生物前所未知的?，F(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)專利文獻(xiàn)專利文獻(xiàn)1 國際公開W003/035647小冊子

發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明要解決的課題強(qiáng)烈需要一種化合物，其具有神經(jīng)保護(hù)作用、神經(jīng)再生促進(jìn)作用和神經(jīng)突伸展促 進(jìn)作用，用作中樞和周圍神經(jīng)疾病的治療藥。解決課題的手段在這種情況下，本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)了由以下通式[1]表示的苯并噻吩氧化物衍生物或 其鹽在生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化成由以下通式[2]表示的苯并噻吩衍生物或其鹽，并且由以下通式 [1]表示的苯并噻吩氧化物衍生物或其鹽用作相應(yīng)的苯并噻吩衍生物或其鹽的前藥[通式1]
權(quán)利要求
1.以下通式[1]表示的苯并噻吩氧化物衍生物或其鹽 [通式1]
2.權(quán)利要求1的苯并噻吩氧化物衍生物或其鹽，其中R1是氫原子；R2是氫原子、鹵原子 或烷氧基。
3.權(quán)利要求1或2的苯并噻吩氧化物衍生物或其鹽，其中m是2;η是2或3。
4.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的苯并噻吩氧化物衍生物或其鹽，其中R2是氫原子；R3是羥基； η是3。
5.1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮雜環(huán)丁烷-3-醇S-氧化物或其鹽。
6.藥物組合物，含有權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)的苯并噻吩氧化物衍生物或其鹽。
全文摘要
本發(fā)明公開了由下述通式表示的苯并噻吩氧化物衍生物(其中，R1和R2相同或不同，各自表示一個(gè)或多個(gè)選自氫原子，鹵原子，烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳氧基，烯基，氨基，雜環(huán)基，氨基，羥基，羧基和氧代基等中的基團(tuán)；R3表示烷基氨基，氨基，羥基等基團(tuán)；m和n相同或不同，各自表示1-6的整數(shù)。)或其鹽，其可用作苯并噻吩衍生物或其鹽的前藥。
文檔編號A61P43/00GK102046620SQ20098011950
公開日2011年5月4日 申請日期2009年5月26日 優(yōu)先權(quán)日2008年5月28日
發(fā)明者中村哲朗, 加藤寬 申請人:富山化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社