專利名稱：用于治療多發(fā)性硬化的兒科組合物的制作方法
用于治療多發(fā)性硬化的兒科組合物本發(fā)明涉及包含2-氨基-2-[244-C2_2Q-烷基-苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合 物或其可藥用鹽的藥物組合物及其用途。具體而言，本發(fā)明涉及2-氨基-2-[2- (4-C2_20-燒 基-苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物用于治療或預(yù)防患者(例如兒科患者或患有特定 病癥的患者)的多發(fā)性硬化(MQ或者延緩其發(fā)展的用途。2-氨基-2-[244-C2_2Q-烷基-苯基)乙基]丙烷_1，3_ 二醇化合物在 EP-A-0627406中公開，其相關(guān)內(nèi)容引入本文作為參考?；谝延^察到的活性，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)該化 合物可用作免疫抑制劑。因此，該化合物可用于治療或預(yù)防各種自身免疫病癥、包括多發(fā)性 硬化。該類中的具體化合物有FTY720(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷_1，3_ 二 醇；芬戈莫德(fingolimod))，其具有以下結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.用于治療或預(yù)防患者的多發(fā)性硬化或者延緩其發(fā)展的藥物組合物，包含約1.25mg 或更少的2-氨基-2-[2-G-C2_2(l烷基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物或其可藥用鹽， 其中組合物經(jīng)口服施用，并且其中患者是兒科患者或者患有慢性或復(fù)發(fā)性病癥、例如選自 呼吸困難、腹瀉、惡心和哮喘的慢性或復(fù)發(fā)性病癥。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，包含約1.25mg的化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，包含約0.5mg或更少的化合物。
4.根據(jù)前述權(quán)利要求任一項的組合物，其中患者是兒科患者。
5.2-氨基-2-[2-0-(2_2(|烷基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物或其可藥用鹽在制 備用于治療或預(yù)防患者的多發(fā)性硬化或者延緩其發(fā)展的藥劑中的用途，其中藥劑經(jīng)口服施 用，并且其中患者是兒科患者或者患有慢性或復(fù)發(fā)性病癥、例如選自呼吸困難、腹瀉、惡心 和哮喘的慢性或復(fù)發(fā)性病癥。
6.包含藥物組合物和標簽的藥包，所述藥物組合物包含約1.25mg、0.5mg或更少的 2-氨基-2-[2-G-C2_2(l烷基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物或其可藥用鹽，所述標簽具 有將該組合物用于治療或預(yù)防患者的多發(fā)性硬化或者延緩其發(fā)展的指示，其中組合物經(jīng)口 服施用，并且其中患者是兒科患者或者患有慢性或復(fù)發(fā)性病癥、例如選自呼吸困難、腹瀉、 惡心和哮喘的慢性或復(fù)發(fā)性病癥。
7.治療或預(yù)防患者的多發(fā)性硬化或者延緩其發(fā)展的方法，該方法包括施用包含約 1.25mg、0.5mg或更少的2-氨基-2-[244-C2_2Q烷基苯基)乙基]丙烷_1，3-二醇化合物 或其可藥用鹽的藥物組合物，其中組合物經(jīng)口服施用，并且其中患者是兒科患者或者患有 選自呼吸困難、腹瀉、惡心和哮喘的慢性或復(fù)發(fā)性病癥。
8.根據(jù)前述權(quán)利要求任一項的組合物、用途、藥包或方法，其中化合物每日一次施用。
9.根據(jù)前述權(quán)利要求任一項的組合物、用途、藥包或方法，其中化合物與共用藥物一 起施用，所述的共用藥物選自干擾素、經(jīng)修飾的肽配體、免疫抑制劑、腺苷脫氨酶抑制劑、IV 免疫球蛋白G、各種T細胞表面標記的單克隆抗體、TH2促進性細胞因子、抗痙攣劑、AMPA 谷氨酸受體拮抗劑、VCAM-I表達的抑制劑或其配體的拮抗劑、抗巨噬細胞移動抑制因子 (抗-MIF)、組織蛋白酶S抑制劑、mTor抑制劑。
10.根據(jù)前述權(quán)利要求任一項的組合物、用途、藥包或方法，其中化合物是游離形式或 可藥用鹽形式的2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇或者FTY720磷酸酯、 例如是2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇鹽酸鹽。
全文摘要
本發(fā)明涉及包含2-氨基-2-[2-(4-C2-20烷基-苯基)乙基]丙烷-1，3-二醇化合物或其可藥用鹽的藥物組合物及其用于治療或預(yù)防兒科患者或患有特定病癥的患者的多發(fā)性硬化或者延緩其發(fā)展的用途。
文檔編號A61K31/137GK102076335SQ200980123304
公開日2011年5月25日 申請日期2009年6月19日 優(yōu)先權(quán)日2008年6月20日
發(fā)明者G·卡爾森, J·科瓦里克, M-C·巴斯蒂恩, O·大衛(wèi), R·施穆德, T·博伊倫 申請人:諾瓦提斯公司