專利名稱：肽化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及作為藥物組合物(尤其是作為丙型肝炎病毒復(fù)制子的RNA復(fù)制的抑制劑已知的丙型肝炎病毒(HCV)治療用藥物組合物)的有效成分有用的環(huán)肽化合物的制備方法、在該環(huán)肽化合物的制備中有用的中間體及其制備方法。
背景技術(shù)：
已報(bào)道下述式(A)的環(huán)肽化合物或其鹽，基于抑制丙型肝炎病毒復(fù)制子的RNA復(fù)制的活性，作為HCV治療用的藥物組合物的有效成分有用(專利文獻(xiàn)1)。
權(quán)利要求
1.式(III)
2.式(VI)
3.式(A)的化合物或其鹽的制備方法，其中，按照權(quán)利要求2的制備方法，從由式(I) 的化合物或其鹽得到的式(VI)的化合物或其鹽來(lái)制備式(A)的化合物或其鹽，
4.式(VIII)
5.式(A)的化合物或其鹽的制備方法，其特征在于，按照權(quán)利要求3所述的方法，使二氨基酸縮合于從式(I)的化合物或其鹽制備的式(VIII)的化合物或其鹽的氨基末端，脫保護(hù)后使其環(huán)化。
6.選自以下構(gòu)成的組的化合物或其鹽， [表3]
全文摘要
本發(fā)明要解決的問(wèn)題在于提供以工業(yè)生產(chǎn)方法為意向的、操作性和純度等方面優(yōu)異、效率良好的制備方法。本發(fā)明人等對(duì)于以工業(yè)生產(chǎn)方法為意向的、操作性優(yōu)異、能效率良好地得到高純度的中間體的制備方法進(jìn)行了深入研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)可如二氨基酸脫去這樣可縮短工序數(shù)目，不需要通過(guò)色譜純化，以高純度得到中間體的方法。發(fā)現(xiàn)已知具有抗HCV活性的環(huán)肽化合物的制備方法、在該環(huán)肽化合物的制備中有用的肽中間體及其制備方法，從而完成了本發(fā)明。即，本發(fā)明中，由于可以不反復(fù)進(jìn)行埃德曼降解，因而不進(jìn)行伴隨該反應(yīng)的色譜工序，可大量供給該肽中間體、和該環(huán)肽化合物。
文檔編號(hào)A61P31/14GK102164947SQ20098013810
公開日2011年8月24日 申請(qǐng)日期2009年9月18日 優(yōu)先權(quán)日2008年9月24日
發(fā)明者北山理乙, 奧田真也, 山中敏夫, 柴崎充至, 織井亮毅 申請(qǐng)人:安斯泰來(lái)制藥有限公司