專利名稱：抗廣泛耐藥結(jié)核菌藥、抗耐多藥結(jié)核菌藥以及并用抗結(jié)核藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及對廣泛耐藥結(jié)核菌O(DR-TB)有效的抗廣泛耐藥結(jié)核菌O(DR-TB)藥、 對耐多藥結(jié)核菌(MDR-TB)有效的抗耐多藥結(jié)核菌(MDR-TB)藥以及對藥劑敏感性結(jié)核菌有效的并用抗結(jié)核藥。
背景技術(shù)：
結(jié)核病被認為是世界上傳染病中的一種專一性傳染病，是死亡人數(shù)最多的一種疾病。結(jié)核菌在中途停止服藥等錯誤治療中容易產(chǎn)生耐性，例如已知的耐多藥結(jié)核菌 (MDR-TB)。
所述耐多藥結(jié)核菌為對作為具有較強效果的第一選擇藥的異煙胼(INH)和利福平(RFR)具有耐性的菌。
近年，在所述耐多藥結(jié)核菌中檢測出不僅對所述第一選擇藥而且還對作為第二選擇藥的氟喹諾酮(fluoroquinolone)類藥和至少對丁胺卡那霉素(amikacin)、卷曲霉素 (capreomycin)以及卡那霉素(kanamycin)中的一種具有耐性的廣泛耐藥結(jié)核菌，這成了嚴重的問題(例如參照非專利文獻1 2)。此外，從日本國內(nèi)的結(jié)核病患者中也檢測出了所述廣泛耐藥結(jié)核菌，這成為了不得不隔離所述患者的嚴重問題(例如參照非專利文獻3) ο 由于至今尚未開發(fā)對廣泛耐藥結(jié)核菌具有優(yōu)異藥效的治療藥，因此現(xiàn)階段需要盡快開發(fā)治療藥。
現(xiàn)有技術(shù)文獻 非專利文獻 非專利文獻1 青木正和，雙十字，5，16-17，2007 非專利文獻2 鹿住佑子等，kekkaku,卷.82，No. 12 =891-896, 2007 非專利文獻3 中日新聞、2006年12月5日、晚報、第一頁

發(fā)明內(nèi)容
技術(shù)問題 本發(fā)明將解決上述現(xiàn)有的諸多問題并達到以下目的作為課題。S卩，本發(fā)明的目的在于提供一種對廣泛耐藥結(jié)核菌具有優(yōu)異藥效的抗》)R-TB藥、對耐多藥結(jié)核菌具有優(yōu)異藥效的抗MDR-TB藥以及對現(xiàn)有的抗結(jié)核藥敏感的結(jié)核菌具有優(yōu)異藥效的并用抗結(jié)核藥。
技術(shù)方案 為了解決上述課題，本發(fā)明的發(fā)明人深入研究的結(jié)果發(fā)現(xiàn)，在本發(fā)明的發(fā)明人的在先發(fā)明(W02004/067544號國際公開文本)的卡普拉霉素的衍生物中，由下述結(jié)構(gòu)式(1) 表示的化合物對廣泛耐藥結(jié)核菌和耐多藥結(jié)核菌具有優(yōu)異的抗菌活性，并且，當(dāng)并用含有由下述結(jié)構(gòu)式(1)表示的化合物以及從含有利福平的抗結(jié)核藥和含有異煙胼抗結(jié)核藥中選擇的至少一種抗結(jié)核藥時，對針對現(xiàn)有的抗結(jié)核藥敏感的結(jié)核菌具有優(yōu)異的抗菌活性， 從而完成了由下述結(jié)構(gòu)式(1)表示的化合物的抗》)R-TB藥、抗MDR-TB藥以及并用抗結(jié)核藥的發(fā)明。
[化1]
權(quán)利要求
1. 一種抗廣泛耐藥結(jié)核菌藥，其特征在于包含由下述結(jié)構(gòu)式(1)表示的化合物。 [化 11]結(jié)構(gòu)式(1) (CPZEN-45)
2. 一種抗耐多藥結(jié)核菌藥，其特征在于包含由下述結(jié)構(gòu)式(1)表示的化合物。 [化⑵結(jié)構(gòu)式(1) (CPZEN-45)
3. 一種并用抗結(jié)核藥，其特征在于并用含有由下述結(jié)構(gòu)式(1)表示的化合物的藥物以及從含有利福平的抗結(jié)核藥和含有異煙胼抗結(jié)核藥中選擇的至少一種抗結(jié)核藥。 [化⑶
全文摘要
提供對廣泛耐藥結(jié)核菌有效的抗XDR-TB藥和對耐多藥結(jié)核菌有效的抗耐多藥結(jié)核菌MDR-TB藥以及對針對現(xiàn)有的抗結(jié)核藥敏感的結(jié)核菌有效的并用抗結(jié)核藥。本發(fā)明為包含由下述結(jié)構(gòu)式(1)表示的化合物的抗XDR-TB藥、包含由下述結(jié)構(gòu)式(1)表示的化合物的抗耐多藥結(jié)核菌藥以及并用含有由下述結(jié)構(gòu)式(1)表示的化合物的藥物和從含有利福平的抗結(jié)核藥和含有異煙肼抗結(jié)核藥中選擇的至少一種抗結(jié)核藥的并用抗結(jié)核藥。結(jié)構(gòu)式(1)(CPZEN-45)。
文檔編號A61P43/00GK102186872SQ20098013940
公開日2011年9月14日 申請日期2009年10月2日 優(yōu)先權(quán)日2008年10月2日
發(fā)明者高橋良昭, 五十嵐雅之, 岡田全司 申請人:財團法人微生物化學(xué)研究會, 感染癥研究所