專利名稱：包含源自紅果山胡椒的提取物、部分或化合物的皮膚增白組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及包含源自紅果山胡椒(Lindera erythrocarpa)的提取物、部分或化合物的皮膚增白組合物。更具體地，本發(fā)明涉及包含作為活性成分的來自紅果山胡椒的乙醇提取物、來自所述乙醇提取物的溶劑部分或從所述乙醇提取物分離并純化的化合物的皮膚增白組合物。
背景技術(shù)：
大量的研究關(guān)注來自天然產(chǎn)物的生理活性化合物。植物資源被廣泛地用于疾病的治療及預(yù)防或作為健康輔助。例如，α-生育酚、維生素C、類胡蘿卜素和類黃酮已作為天然的抗氧化劑。在寬范圍的動(dòng)物和植物中發(fā)現(xiàn)了具有抗氧化活性的化合物，特別是大量的研究來自植物。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明來自植物的次級(jí)代謝產(chǎn)物抑制或清除自由基和活性氧的產(chǎn)生， 由此防止氧化誘導(dǎo)的細(xì)胞損傷。
迄今為止報(bào)道的大部分天然存在的抗氧化劑來自植物并且主要為多酚化合物。特別是，類黃酮具有阻止脂質(zhì)氧化和氧化應(yīng)激和清除活性氧的功能，由此阻止或延緩衰老、阻斷癌癥以及心臟病的發(fā)生或進(jìn)展。由此，類黃酮已被用于各種領(lǐng)域，包括食品工業(yè)、制藥工業(yè)和美容產(chǎn)品工業(yè)。此外，黑色素是在自然界普遍存在的聚合酚類色素，其見于包括動(dòng)物、植物以及甚至微生物的大多數(shù)生物，并且作為保護(hù)機(jī)體對(duì)抗UV輻射的重要的防光物 (photoprotectant)0 黑色素增強(qiáng)對(duì)抗UV輻射、干燥以及極端溫度的生存能力，并且增強(qiáng)了咖啡、茶以及雪茄的質(zhì)量。另一方面，過量黑色素的合成已知能導(dǎo)致機(jī)體雀斑和斑點(diǎn)的產(chǎn)生、促進(jìn)皮膚衰老并且參與皮膚癌的發(fā)生。包括酪氨酸酶在內(nèi)的多種酶調(diào)節(jié)黑色素的生物合成。在這些酶之中，酪氨酸酶負(fù)責(zé)生物合成早期之后二羥基吲哚的氧化，其中酪氨酸轉(zhuǎn)化為L(zhǎng)-多巴奎寧。在這一點(diǎn)上，尋找酪氨酸酶抑制劑的研究在皮膚增白劑的開發(fā)中占據(jù)重要的部分。目前開發(fā)的酪氨酸酶抑制劑包括氫醌、4-羥基苯甲醚、抗壞血酸衍生物、曲酸、壬二酸、皮質(zhì)類固醇、類維生素A、熊果苷、兒茶素和3，4，5_三甲氧基肉桂酸麝香草酚酯。然而，因?yàn)樗鼈兊陌踩砸约敖?jīng)濟(jì)效益的問題，難以使用它們。
紅果山胡椒是屬于樟科(Lauraceae family)的植物。全世界已知存在樟樹的45 個(gè)屬和1500個(gè)種，并且在韓國(guó)存在6個(gè)屬和12個(gè)種。在韓國(guó)，不論是雄性還是雌性的紅果山胡椒，大多數(shù)在四月至五月開出淺黃色的花并且在九月結(jié)出大小約為8mm的紅色果實(shí)。 紅果山胡椒為約5m高的落葉樹并且原產(chǎn)于韓國(guó)南部、日本和中國(guó)的溫暖地區(qū)。樹的干燥果實(shí)具有特有的香味并且味苦，在日本已經(jīng)將它們用作健胃藥品和神經(jīng)痛的鎮(zhèn)痛藥。據(jù)報(bào)道， 紅果山胡椒的葉以及果實(shí)的乙醇提取物和赤芝酮(lucidone)(—種環(huán)戊二酮)具有潛在的抗炎活性(Wang et al.，2008)。已知從紅果山胡椒分離的環(huán)戊二酮化合物具有抗癌活性 (Oh et al.，2005 ；第 10-0658519 號(hào)韓國(guó)專利)。
在全面考慮背景技術(shù)后，本發(fā)明人獲得了原產(chǎn)于韓國(guó)濟(jì)州島的紅果山胡椒的乙醇提取物及其后續(xù)溶劑部分和來自所述溶劑部分的環(huán)戊二酮化合物和環(huán)戊二酮衍生物，在 B16F10小鼠黑色素瘤細(xì)胞和7細(xì)胞中檢測(cè)以上物質(zhì)的抗氧化活性和對(duì)黑色素生物合成的抑制活性，并且最終發(fā)現(xiàn)以上物質(zhì)可用作皮膚增白美容產(chǎn)品、食品以及藥物組合物的功能活性物質(zhì)，從而完成本發(fā)明。
公開內(nèi)容 技術(shù)問題 因此，本發(fā)明的目的是提供包含作為活性成分的紅果山胡椒的提取物、所述提取物的溶劑部分或從所述溶劑部分分離的環(huán)戊二酮化合物或衍生物的皮膚增白組合物。
技術(shù)方案 根據(jù)本發(fā)明的一方面，本發(fā)明提供了包含作為活性成分的紅果山胡椒的提取物或所述提取物的溶劑部分的皮膚增白組合物。
在本發(fā)明中，用于從紅果山胡椒中獲得提取物的溶劑選自水、諸如甲醇或乙醇的低級(jí)醇及以上的組合，并且優(yōu)選乙醇。根據(jù)本發(fā)明，從提取得到的提取物溶液、提取物溶液的稀釋液或濃縮液、通過干燥提取物溶液獲得的殘余物、來自提取物溶液的粗純化的物質(zhì)和來自提取物溶液的純化的物質(zhì)全都落入提取物的范圍內(nèi)。
在本發(fā)明的實(shí)施方案中，可以如下制備來自紅果山胡椒的提取物用熱風(fēng)將紅果山胡椒干燥、將干燥的紅果山胡椒粉碎、于室溫下將粉碎的紅果山胡椒浸入70 %的乙醇中三天并伴隨攪拌以提供滲出物、將滲出物過濾并減壓濃縮濾出液。
在本發(fā)明的實(shí)施方案中，可以如下制備來自紅果山胡椒的提取物的溶劑部分將來自紅果山胡椒的提取物懸浮于蒸餾水中，并用來自于非極性溶劑的正己烷(n-Hex)、二氯甲烷(CH2Cl2)、乙酸乙酯^tOAc)和正丁醇(n-BuOH)將懸浮液分成部分。
在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，如下制備來自紅果山胡椒的提取物的每一溶劑部分將紅果山胡椒的乙醇提取物懸浮在蒸餾水中，使用分液漏斗、利用來自非極性溶劑的正己烷(n-Hex)、二氯甲烷(CH2Cl2)、乙酸乙酯(KOAc)和正丁醇(n-BuOH)將提取物分成部分，過濾并將所得部分減壓濃縮。
根據(jù)本發(fā)明的另一方面，本發(fā)明提供了包含作為活性成分的至少一種選自以下化學(xué)式1至10所表示的化合物中的化合物的皮膚增白組合物 化學(xué)式1
權(quán)利要求
1.皮膚增白組合物，包含作為活性成分的來自紅果山胡椒(Linderaerythrocarpa) 的提取物或所述提取物的溶劑部分。
2.如權(quán)利要求1所述的皮膚增白組合物，其中所述來自紅果山胡椒的提取物為紅果山胡椒的乙醇提取物。
3.如權(quán)利要求1所述的皮膚增白組合物，其中所述溶劑部分選自己烷部分、二氯甲烷部分、乙酸乙酯部分、丁醇部分、水部分及以上的組合。
4.皮膚增白組合物，包含至少一種選自以下化學(xué)式1至10所表示化合物的化合物
[化學(xué)式1]
[化學(xué)式2]
[化學(xué)式4]
[化學(xué)式5]
5.如權(quán)利要求4所述的皮膚增白組合物，其中所述化合物是從紅果山胡椒分離和純化
6.如權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的皮膚增白組合物，所述皮膚增白組合物被用于美容產(chǎn)品制劑。
7.如權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的皮膚增白組合物，所述皮膚增白組合物被用于藥物制劑。
8.如權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的皮膚增白組合物，所述皮膚增白組合物被用于食品制劑。
9.由以下化學(xué)式10所表示的化合物 [化學(xué)式10]
10.如權(quán)利要求9所述的化合物，其中所述化學(xué)式10的化合物是從紅果山胡椒分離的。
11.如權(quán)利要求9所述的化合物，其中所述化學(xué)式10的化合物是從紅果山胡椒的樹皮分離的。
12.從紅果山胡椒(Linderaerythrocarpa)分離權(quán)利要求9的化合物的方法 將紅果山胡椒浸入溶劑中以提供來自紅果山胡椒的提取物，所述溶劑選自水、C1至C4低級(jí)醇及其組合；用己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯和丁醇將所述紅果山胡椒提取物分成部分，以提供分別的溶劑部分；使用己烷和乙酸乙酯梯度作為洗脫液，將所述紅果山胡椒溶劑部分進(jìn)行初級(jí)硅膠柱層析以提供層析部分；以及使用己烷和乙酸乙酯的混合物作為洗脫液，使所述初級(jí)硅膠柱層析部分通過次級(jí)硅膠柱層析而進(jìn)行純化，以提供新的聚甲氧基酚化合物。
13.如權(quán)利要求12所述的方法，其中所述紅果山胡椒為紅果山胡椒的樹皮。
全文摘要
本發(fā)明涉及包含源自紅果山胡椒的提取物、部分或化合物的皮膚增白組合物。更具體地，本發(fā)明涉及包含活性成分的皮膚增白組合物，所述活性成分由通過使用乙醇來提取紅果山胡椒的乙醇提取物、從所述乙醇提取物獲得的溶劑部分或從所述乙醇提取物分離并純化的化合物所組成。
文檔編號(hào)A61K8/97GK102186457SQ200980141207
公開日2011年9月14日 申請(qǐng)日期2009年9月4日 優(yōu)先權(quán)日2008年9月4日
發(fā)明者金基玉, 高麗暻, 晉榮晙, 康瑉哲, 韓宗憲, 崔昊旻, 高光曉, 金俸奭, 晉浩景, 秦炅希 申請(qǐng)人:濟(jì)州科技院