專利名稱：放射性標記的甘氨酸1轉運蛋白抑制劑的制作方法
放射性標記的甘氨酸1轉運蛋白抑制劑本發(fā)明涉及新的具有通式I的放射性標記的甘氨酸1轉運蛋白(GlyTl)抑制劑， 其用于甘氨酸1轉運蛋白功能性的標記和診斷成象。
權利要求
1.放射性標記的式I化合物
其中R1是異丙氧基或2，2，2-三氟-1-甲基-乙氧基；并且 R2是放射性標記的基團CH3，其中放射性核素是3H或"C。
2.權利要求1的放射性標記的式I-A化合物，該化合物是
3.權利要求1的放射性標記的式I-B化合物，該化合物是
4.權利要求1的放射性標記的式I-C化合物，該化合物是
5.
6.權利要求1-5中任一項的式I化合物，其用作GlyTl示蹤劑。
7.權利要求1-5中任一項的式I化合物，其用于GlyTl結合研究。
8.權利要求1-5中任一項的式I化合物，其用作PET示蹤劑。
9.權利要求1-5中任一項的式I化合物，其用于哺乳動物腦中GlyTl的診斷成象。
10.GlyTl轉運蛋白的診斷成象的方法，該方法包括給哺乳動物施用有效量的權利要求 1-5中任一項定義的化合物。
11.檢測哺乳動物組織中GlyTl功能性的方法，該方法包括給需要該檢測的哺乳動物施用有效量的權利要求1-5中任一項定義的化合物。
12.權利要求1-5中任一項定義的化合物在制備用于哺乳動物腦中GlyTl診斷成象的組合物中的用途。
13.藥物組合物，該藥物組合物包含權利要求1-5中任一項要求的化合物和可藥用賦形劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及新的具有通式(I)的放射性標記的甘氨酸1轉運蛋白(GlyT1)抑制劑，其用于甘氨酸1轉運蛋白功能性的標記和診斷成象。其中，R1是異丙氧基或2，2，2-三氟-1-甲基-乙氧基；并且R2是放射性標記的基團CH3，其中放射性核素是3H或11C。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)放射性標記的式(I)化合物可以用作PET(正電子發(fā)射斷層成象術)的放射性示蹤劑，用于甘氨酸1轉運蛋白功能性的標記和診斷分子成象。
文檔編號A61K51/00GK102186844SQ200980141350
公開日2011年9月14日 申請日期2009年10月26日 優(yōu)先權日2008年11月4日
發(fā)明者D·阿爾貝拉蒂, E·M·博羅尼, T·哈圖恩, R·諾克羅斯, E·皮納德 申請人:弗·哈夫曼-拉羅切有限公司