專利名稱：一種使姜黃素及其衍生物進行納米乳化的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種利用一個特定濃度的非離子表面活性劑和一種非離子共溶劑，并輔以聲納能來增加水溶性，使高親脂多酚化合物，如姜黃色素進行納米乳化的新方法。
背景技術(shù)：
姜黃素是具有不同化學基團的姜黃素化合物和姜黃素衍生物。這些化合物是多酚類物質(zhì)和可產(chǎn)生黃顏色。很多姜黃素化合物的這些特性不適合作為藥物設計，因為它們在酸性或生理PH下水溶解性差，而在堿性溶液中迅速水解。因此，合成姜黃素衍生物來提高其溶解度和生物利用率(對姜黃素和姜黃素類化合物XXXI，對稱性和非對稱性姜黃素類化合物穩(wěn)定性，活性和與環(huán)糊精絡合性的研究。作者=Tomren MA(Tomren, MA.), Masson M(Masson, Μ)，Loftsson T(Loftsson, Τ.)，Tonnesen HH(Tonnesen, H. Hjorth)，資料來源 國際雜志藥學338(1-2) =27-342007年6月四日)。姜黃素可溶解在二甲基亞砜(DMSO)， 丙酮和乙醇中(姜黃素納米顆粒脂質(zhì)的功能與特性。作者Tiyab00nChaiW(Tiyaboonchai， ffaree), Tunpradit W(Tunpradit, ffatcharaphorn), Plianbangchang P(PIianbangchang, Pinyupa)。資料來源國際藥學337 (1-2) 2006 =299-3062007年6月7日)，但難溶于脂質(zhì)中。用表面活性劑或共表面活性劑可提高其在水相中的溶解度(姜黃素，去甲基氧姜黃素，雙去甲氧基姜黃素的抗氧化活性。作者Jayaprakasha GK，Rao LJ, Sakariah KK0 來源食品化學98(4) =720-7242006) 0合成的姜黃素衍生物可能會比姜黃素有更大的藥效。很多常見的衍生物是在苯基上的取代(姜黃素納米顆粒脂質(zhì)的功能與特性。作 ^ :Tiyaboonchaiff(Tiyaboonchai, ffaree), Tunpradit W(Tunpradit, ffatcharaphorn), Plianbangchang P (PIianbangchang, Pinyupa)。資料來源國際藥學 337(1-2)2006 299-3062007年6月7日)。目前，對去甲基氧姜黃素和(姜黃素)越來越需要，因為最近發(fā)現(xiàn)其生物活性(姜黃素，去甲基氧姜黃素，雙去甲氧基姜黃素的抗氧化活性。作者 Jayaprakasha GK, RaoLJ, SakariahKK。來源食品化學 98 ) :720-7242006)。天然姜黃素是從隆加姜黃植物中提取的，它們主要有三種成分a)姜黃素，b)去甲基氧姜黃素，c)雙去甲基氧姜黃素。一些研究表明，其藥理作用與皮質(zhì)激素和非留體類消炎藥相當。
權(quán)利要求
1.一種利用非離子表面活性劑和一種非離子共溶劑，并輔以聲納能來增加水溶性，使高親脂多酚化合物，如姜黃素進行納米乳化的新方法。
2.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的高親脂多酚化合物是天然和合成的姜黃色素。
3.如權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于所述的天然姜黃色素選自姜黃素，雙去甲氧基姜黃素，去甲氧基姜黃素。
4.如權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于所述的合成姜黃色素選自合成的雙-0-去甲基姜黃素和/或其它去甲基姜黃色素。
5.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的表面活性劑選自吐溫80和20，聚羥亞烴，聚乙二醇酯和其它任意的藥用非離子表面活性劑。
6.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的共溶劑選自聚丙二醇(PEG)類。
7.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的姜黃色素和非離子表面活性劑的比為 1 10。
8.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的姜黃色素和非離子共溶劑的比為 1 10。
9.如權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于所述的可溶性姜黃色素的粒徑為8-llnm。
10.如權(quán)利要求1所述的提高姜黃色素水溶性的方法，其特征在于所述的方法包括下述步驟a.將姜黃色素和非離子表面吐溫80以1 10的比例混合，并攪拌均勻；b.加入非離子共溶劑，聚丙二醇，它們與姜黃素的比例為1 10，并持續(xù)攪拌，使姜黃色素顆粒充分溶解在介質(zhì)中；c.用超聲波處理上述混合物15-30分鐘或者至姜黃色素完全溶解或至混合物中沒有可見的顆粒物；及d.攪拌使上述混合物分散到液相中，從而使姜黃色素完全溶解到水中。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種利用非離子表面活性劑和一種非離子共溶劑，并輔以聲納能來增加水溶性，使高親脂多酚化合物，如姜黃素進行納米乳化的新方法。
文檔編號A61K36/9066GK102202652SQ200980142345
公開日2011年9月28日 申請日期2009年11月17日 優(yōu)先權(quán)日2008年11月17日
發(fā)明者岡加·拉吉·古卡拉吉, 安妮莎·克里斯南·奈爾, 崔姆爾土盧·古蘭扣堤, 布帕蒂拉吉·吉蘭, 拉姆什特·娜娜潘·加妮依帕嵐普, 拉瑪·拉吉·古卡拉吉 申請人:萊拉制藥用品私營有限責任公司