專利名稱：含有α-羥基酸和懸浮顆粒的含水凝膠的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含水凝膠形式的個(gè)人護(hù)理組合物，所述組合物包含α -羥基酸和懸浮顆粒。個(gè)人護(hù)理組合物提供消費(fèi)者期望的皮膚感覺(jué)特性，同時(shí)保持可接受的半透明度。
背景技術(shù)：
含水凝膠提供遞送水溶性活性物質(zhì)的理想平臺(tái)。含水凝膠提供良好的吸附有益效果和所期望的皮膚感覺(jué)特性。凝膠組合物還提供了平臺(tái)，由此可形成具有視覺(jué)吸引力的產(chǎn)品。然而，在有效遞送酸性活性物質(zhì)所需的低PH下難以產(chǎn)生穩(wěn)定并且消費(fèi)者滿意的含水凝膠。酸性活性物質(zhì)可用作剝脫劑、減褶劑、顏色/色調(diào)助劑，或作為活性物質(zhì)來(lái)改善許多其它皮膚狀況。包含酸性活性物質(zhì)會(huì)不利地影響所期望的含水凝膠特性。保持消費(fèi)者偏愛(ài)的粘度是與酸性凝膠相關(guān)的一個(gè)挑戰(zhàn)。許多常規(guī)增稠劑在酸性環(huán)境下快速降解，導(dǎo)致不穩(wěn)定并且粘度隨時(shí)間降低。更強(qiáng)效的增稠劑通常不利地影響凝膠的美觀性能。即凝膠會(huì)混濁，這對(duì)凝膠作為具有視覺(jué)吸引力的設(shè)計(jì)的平臺(tái)的價(jià)值或助劑(例如片狀顆粒、膠囊包封顆粒等) 產(chǎn)生了限制。個(gè)人護(hù)理領(lǐng)域中已知的一種此類助劑是片狀顆粒。片狀顆?？商峁┲楣饣蛘渲樯Ч蚬飧缮孀饔?。尤其有效的片狀顆粒是涂覆有金屬氧化物如TW2或Fe2O3薄層的云母片。一個(gè)或多個(gè)金屬氧化物層的厚度可變化以產(chǎn)生獨(dú)特的顏色效果。當(dāng)與保持低ΡΗ、適宜粘度和可接受半透明度要求相結(jié)合時(shí)，將片狀顆粒懸浮于含水凝膠中是成問(wèn)題的。需要在低ρΗ下包含酸性活性物質(zhì)的含水凝膠個(gè)人護(hù)理組合物。所述含水凝膠應(yīng)表現(xiàn)出消費(fèi)者期望的粘度。此外，所述含水凝膠應(yīng)保持消費(fèi)者期望的半透明度，同時(shí)能夠懸浮審美愉悅的顆粒。發(fā)明概述本發(fā)明解決了發(fā)明背景中確認(rèn)的需求。在一個(gè)實(shí)施方案中，個(gè)人護(hù)理組合物為含水凝膠形式，所述組合物包含約0. 至約7. 0%的α -羥基酸，其中所述組合物的PH 小于約4. 5。所述個(gè)人護(hù)理組合物包含膠凝劑和約60%至約95%的含水溶劑。所述個(gè)人護(hù)理組合物還包含有效量的顆粒和有效量的懸浮劑以懸浮所述顆粒。所述組合物具有約 10，OOOcps至約50，OOOcps的粘度，并且表現(xiàn)出小于900NTU的濁度。在另一個(gè)實(shí)施方案中，所述個(gè)人護(hù)理組合物為含水凝膠形式，所述組合物包含約 0. 1 %至約7. 0%的乙醇酸，其中所述組合物的ρΗ小于約4. 5。所述個(gè)人護(hù)理組合物包含約 0. 至約3%的膠凝劑和約60%至約95%的含水溶劑，其中所述膠凝劑是改性纖維素。所述個(gè)人護(hù)理組合物還包含0. 0001%至約0. 3%的片狀顆粒和至少約0. 01%的懸浮劑以懸浮片狀顆粒，其中所述懸浮劑選自由下列組成的組黃原膠、微纖維狀纖維素、以及它們的混合物。所述組合物具有約10，OOOcps至約50，OOOcps的粘度，并且表現(xiàn)出小于900NTU的濁度。本發(fā)明還涉及使皮膚去角質(zhì)的方法，所述方法包括以下步驟在主要睡眠活動(dòng)之前，將如本文所述的個(gè)人護(hù)理組合物施用到使用者皮膚上，在主要睡眠活動(dòng)期間內(nèi)保留個(gè)人護(hù)理組合物，并且在主要睡眠活動(dòng)結(jié)束后移除個(gè)人護(hù)理組合物。在另一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明涉及用于皮膚的化學(xué)去角質(zhì)的個(gè)人護(hù)理組合物的制備方法，所述方法包括以下步驟提供如本文所述的個(gè)人護(hù)理組合物，向使用者提供在使用者的主要睡眠活動(dòng)之前施用所述組合物的指導(dǎo)，并且向使用者提供在主要睡眠周期結(jié)束時(shí)移除個(gè)人護(hù)理組合物的指導(dǎo)。發(fā)明詳述除非另外特別說(shuō)明，所有比率均為重量比率。所有范圍包括端值在內(nèi)并且是可組合的。因此，在本說(shuō)明書(shū)全文中給出的每個(gè)范圍將包括包含于此較寬范圍內(nèi)的每個(gè)較窄范圍，就像此較窄范圍在本文中均是明確地寫(xiě)出一樣。有效位數(shù)表示既不限制所指示的量也不限制測(cè)量精度。應(yīng)當(dāng)理解，所有測(cè)量均在環(huán)境條件下進(jìn)行。除非另外指明，所有與所列成分相關(guān)的上述重量均基于活性物質(zhì)的含量，并且不包括可能包括在可商購(gòu)獲得的原料中的載體或副產(chǎn)物。本發(fā)明的個(gè)人護(hù)理組合物包含酸性活性物質(zhì)。所述酸性活性物質(zhì)可為羥基酸如 α-或β-羥基酸。在特定實(shí)施方案中，所述酸性活性物質(zhì)為α-羥基酸，其選自乙醇酸、乳酸、蘋(píng)果酸、檸檬酸、以及它們的混合物。在某些實(shí)施方案中，由于乙醇酸的皮膚剝落和去角質(zhì)有益效果，因此它是優(yōu)選的。所述個(gè)人護(hù)理組合物可包含約0. 至約7. 0%的酸性活性物質(zhì)。超過(guò)7. 0%通常造成個(gè)人護(hù)理組合物使用者不可取的刺激，α-羥基酸尤其如此。在其它實(shí)施方案中，所述個(gè)人護(hù)理組合物可包含大于約至約2%的酸性活性物質(zhì)。所述個(gè)人護(hù)理組合物可包含小于4%至約5%的酸性活性物質(zhì)。酸性活性物質(zhì)的功效與個(gè)人護(hù)理組合物的ρΗ相關(guān)。較低的組合物ρΗ使得酸性活性物質(zhì)的生物利用率提高。這對(duì)于α-羥基酸如乙醇酸尤其如此。本發(fā)明的個(gè)人護(hù)理組合物通常呈現(xiàn)小于約4. 5的ρΗ，以保持酸性活性物質(zhì)的功效。適宜的ρΗ范圍為約3. 5至約4. 5，或約3. 8至約4. 2。通過(guò)調(diào)節(jié)個(gè)人護(hù)理組合物中堿性中和成分的量，可調(diào)節(jié)酸度。 適宜的中和成分包括三乙醇胺、氫氧化鉀、氫氧化銨、氫氧化鈉、以及美國(guó)化妝品與香料協(xié)會(huì)(The Cosmetic, Toiletry,and Fragrance Association’ s，CTFA) “TheInternational Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook”第 10 片反(Gottschalck，Τ. E.禾口McEwen， Jr.編輯Q004))的“ρΗ調(diào)節(jié)劑”中所列的堿性化合物。以一定的量使用中和劑，以達(dá)到所期望的組合物ρΗ。在一個(gè)實(shí)施方案中，所述個(gè)人護(hù)理組合物包含約至約5%的中和劑。 在特定實(shí)施方案中，所述個(gè)人護(hù)理組合物包含約至約2%的三乙醇胺和約2%至約3% 的氫氧化鈉。形成低ρΗ的個(gè)人護(hù)理組合物并同時(shí)提供其它消費(fèi)者偏愛(ài)的特性是現(xiàn)有技術(shù)未認(rèn)知的。消費(fèi)者期望凝膠組合物具有其獨(dú)特的皮膚感覺(jué)和吸附有益效果。消費(fèi)者期望粘度適當(dāng)?shù)慕M合物。消費(fèi)者還期望凝膠組合物具有獨(dú)特的美觀性能如基本上半透明并且具有遞送顆粒狀物質(zhì)的能力。遞送這些消費(fèi)者偏愛(ài)的特征并同時(shí)保持組合物的PH(從而保持酸性活性物質(zhì)的功效)是本發(fā)明個(gè)人護(hù)理組合物的目的。所述個(gè)人護(hù)理組合物可為含水凝膠形式。凝膠體系可包含膠凝劑和溶劑。通常， 就含水凝膠而言，水是適宜的溶劑；然而，水可被其它含水溶劑替代或補(bǔ)充，如多元醇(例如甘油、丁二醇、戊二醇等)。所述含水凝膠可包含約60%至約95%的含水溶劑。
適宜的膠凝劑一般可包括水溶性或膠態(tài)水溶性聚合物，其包括合成和天然聚合物，和基于顆粒的物質(zhì)。適宜的合成膠凝劑包括羧酸共聚物。這些共聚物基本上由與多元醇的聚烯基聚醚以及任選的丙烯酸酯或多官能亞乙烯基單體交聯(lián)的膠態(tài)水溶性丙烯酸聚合物構(gòu)成?？捎糜诒景l(fā)明的羧酸共聚物的實(shí)例包括得自NoveonConsumer Specialties, Inc. (Cleveland, OH) 的Carbopol 系列和Pemulen 系列。其它羧酸共聚物可包括由Hoechst Celanese Corporation以商品名Hostaceren PN73出售的丙烯酸/丙烯酰胺共聚物的鈉鹽。還包括由LipoChemicals Inc. (Paterson， NJ)以商品名HYPAN水凝膠如HYPANSA100H出售的水凝膠聚合物。適宜的膠凝劑還包括丙烯酸酯或丙烯酰胺共聚物。適宜的丙烯酸酯共聚物是得自 Seppic (Fairfield, NJ)的kpinov EMT-10，其為丙烯酸羥乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸鈉共聚物。適宜的天然膠凝劑可包括明膠、多糖、以及它們的混合物。示例性多糖包括但不限于紅海藻多糖、葡甘露聚糖、半乳甘露聚糖如瓜耳膠、發(fā)酵多糖以及它們的衍生物如黃原膠、褐海藻多糖、海洋無(wú)脊椎動(dòng)物提取物、淀粉及其衍生物、天然果實(shí)提取物、植物纖維衍生物、海藻、天然植物流出物、以及樹(shù)脂質(zhì)樹(shù)膠、纖維素、纖維素醚(例如羥乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素)、以及它們的混合物。其它適宜的膠凝劑公開(kāi)于2003年6月 19日公布的美國(guó)專利申請(qǐng)公布2003/0113356A1中題目為“Gelling Agents”的部分中。適宜的顆粒狀膠凝劑可包括細(xì)分或膠態(tài)的二氧化硅、熱解法二氧化硅和硅酸鹽， 其包括蒙脫石粘土和疏水性處理的蒙脫石(例如膨潤(rùn)土、鋰蒙脫石和膠態(tài)硅酸鎂)。適宜的膠凝劑應(yīng)是耐受pH的，以可保持消費(fèi)者偏愛(ài)的粘度。所述膠凝劑應(yīng)在個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品的正常有效期限內(nèi)保持粘度。例如，粘度應(yīng)保持至少約8周。許多膠凝劑在高酸性環(huán)境中不能充分膠凝。此外，適宜的膠凝劑還應(yīng)保持消費(fèi)者偏愛(ài)的個(gè)人護(hù)理組合物透明性。優(yōu)選的膠凝劑一般包括羥乙基纖維素以及改性和未改性的纖維素材料。可使用有效量的膠凝劑來(lái)達(dá)到消費(fèi)者偏愛(ài)的粘度。所述個(gè)人護(hù)理組合物可呈現(xiàn)出消費(fèi)者偏愛(ài)的大于約10，OOOcps并且小于約50，OOOcps的粘度。在其它實(shí)施方案中，所述粘度大于約30，OOOcps或大于約40，OOOcps。在25°C下，使用T-C條型錠子，將升降架設(shè)定為5rpm，在布氏粘度計(jì)上測(cè)定粘度。通常，所述個(gè)人護(hù)理組合物可包含約0. 至約3%的膠凝劑。超出3%的百分比是可行的，但是已發(fā)現(xiàn)表現(xiàn)出不可取的特征(例如發(fā)粘的皮膚感覺(jué))。本發(fā)明的個(gè)人護(hù)理組合物包含顆粒如片狀顆?；蚰z囊包封顆粒。片狀顆粒包括珠光顏料、珍珠顏料和干涉顏料。已知片狀顆粒表現(xiàn)出光亮、彩虹色或與角度相關(guān)的光學(xué)效應(yīng)。片狀顆粒一般涉及其中顆粒厚度大大小于顆粒長(zhǎng)度和寬度的顆粒。在某些實(shí)施方案中，片狀顆粒具有一個(gè)比其它兩個(gè)軸向尺寸小至少5倍的軸向尺寸。所述個(gè)人護(hù)理組合物可包含可視覺(jué)感知量的片狀顆粒?！坝行Я俊笔侵赶騻€(gè)人護(hù)理組合物提供顏色或珠光效果的片狀顆粒最小量。在一個(gè)實(shí)施方案中，所述個(gè)人護(hù)理組合物包含約0. 0001%至約0. 3%的片狀顆粒。雖然顯然可設(shè)想大于0.3%，但是超出約0. 的片狀顆粒可能致使組合物過(guò)于不透明，這不是消費(fèi)者偏愛(ài)的。在適當(dāng)?shù)膶?shí)施方案中，片狀顆?？删哂行∮?00微米的平均粒度。
片狀顆粒通常是異質(zhì)材料。這些片具有層狀結(jié)構(gòu)，所述結(jié)構(gòu)由至少兩種光學(xué)上不同的層材料(例如具有層-基底結(jié)構(gòu)的顏料或無(wú)基底的多層顏料)構(gòu)成。片可由例如天然或合成云母、二氧化硅、氧化鋁、玻璃、氮化硼和氯氧化鉍制得。在適當(dāng)?shù)膶?shí)施方案中， 所述片狀顆粒包括云母。這些片可涂覆有一層或多層其它成分，如金屬氧化物(例如氧化錫、二氧化鈦、氧化鐵)、二氧化硅、和有機(jī)材料如各種硅氧烷、皂等。這些涂層可表現(xiàn)出與片狀材料不同的光學(xué)特性(例如二氧化鈦涂覆的云母)。就干涉顏料而言，可定制涂層(即涂層折射率和/或涂層厚度)以獲得特征性的反射色。適宜的干涉顏料包括具有一層或多層厚度為約50nm至約300nm的Ti02、!^e2O3、二氧化硅、氧化錫和/或Cr2O3的云母干涉顏料可商購(gòu)自多個(gè)供應(yīng)商，例如Presperse (Flonac )、Englehard(Duochrome )、 Kobo (SK-45-R 和 SK-45-G)、BASF (Sicopearls )、Eckart (Prestige )、和 EMD Chemicals, Inc. (Colorona 、Timiron 、禾口Dichrona ) °某些均一化的物質(zhì)也可表現(xiàn)出珠光、珍珠色或干涉效果。無(wú)層狀結(jié)構(gòu)的顏料包括熟知的金屬效應(yīng)顏料，如鋁、銅或銅-鋅合金(青銅)片。雖然片狀顆粒是熟知的，但是將這些顆粒包含于高度酸性的凝膠中呈現(xiàn)出獨(dú)特的問(wèn)題。片狀顆粒應(yīng)穩(wěn)定地懸浮，以使所述顆粒不在個(gè)人護(hù)理組合物的正常有效期期間((例如從制造至最終使用)內(nèi)沉降，并且片狀顆粒必須穩(wěn)定懸浮，使得所述個(gè)人護(hù)理組合物不混濁或變得不透明。在可供選擇的實(shí)施方案中，本發(fā)明的組合物可包含傳統(tǒng)的高折射率顆粒，所述顆粒缺乏珠光、珍珠色或干涉效果，如氧化鐵和二氧化鈦(是片狀顆粒的補(bǔ)充或替代)。高折射率顆粒具有大于約2. O的折射率。在可供選擇的實(shí)施方案中，本發(fā)明的組合物可包含膠囊包封顆粒(是片狀顆粒的補(bǔ)充或替代)。膠囊包封顆粒通常包含脆性或易碎的物質(zhì)，其可膠囊包封另一種與含水凝膠不混溶的物質(zhì)。然而，所述膠囊包封顆?？梢允强盏?，或可膠囊包封與含水凝膠混溶的物質(zhì)。美國(guó)專利No. 5，013，473描述了膠囊包封油性物質(zhì)以用于含水化妝品組合物中的適宜方法。美國(guó)專利申請(qǐng)公布No. US2006/0083761A1描述了可用作膠囊包封顆粒的可見(jiàn)小珠。所述個(gè)人護(hù)理組合物包含能夠在個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品正常有效期期間保持片狀顆粒懸浮的懸浮劑。所述懸浮劑不僅必須懸浮片狀顆粒，而且還必須是耐受PH并且非乳濁化的。 例如，當(dāng)剛被配成時(shí)，懸浮劑能夠懸浮片狀顆粒，但是所述組合物的酸性會(huì)降解所述懸浮劑，使得片狀顆粒最后沉降(即一般在一周內(nèi))。因此，所述懸浮劑應(yīng)足夠強(qiáng)效以保持片狀顆粒在個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品正常有效期期間內(nèi)保持懸浮。通常，懸浮應(yīng)保持至少約8周。此外，懸浮劑不應(yīng)使個(gè)人護(hù)理組合物混濁或不透明。保持消費(fèi)者偏愛(ài)的半透明凝膠是所期望的。適宜的懸浮劑包括列為膠凝劑的那些物質(zhì)。在一個(gè)實(shí)施方案中，所述懸浮劑選自黃原膠、微纖維狀纖維素、羧甲基纖維素鈉、以及它們的混合物。在適當(dāng)?shù)膶?shí)施方案中，所述懸浮劑是黃原膠、微纖維狀纖維素和羧甲基纖維素鈉的混合物，其可以商品名AxCel CG-PX 從CP Kelco (SanDiego, CA)購(gòu)得(CTFA命名為纖維素、黃原膠和纖維素膠)。所述個(gè)人護(hù)理組合物可包含有效量的懸浮劑以保持片狀顆粒懸浮。在一個(gè)實(shí)施方案中，所述個(gè)人護(hù)理組合物包含至少約0. 01%的懸浮劑。一般限制懸浮劑的上限，以保持消費(fèi)者偏愛(ài)的個(gè)人護(hù)理組合物透明性，并且為其它物質(zhì)提供充分的配制空間。在某些實(shí)施方案中，所述個(gè)人護(hù)理組合物可包含約0. 至約0. 4%的懸浮劑。
本發(fā)明的個(gè)人護(hù)理組合物表現(xiàn)出半透明性。如本文所用，“半透明性”或“透明性” 是指所述組合物表現(xiàn)出小于約900NTU(比濁法濁度單位)的濁度。在某些適當(dāng)?shù)膶?shí)施方案中，所述個(gè)人護(hù)理組合物可表現(xiàn)出小于約700NTU的濁度。采用以福爾馬胼標(biāo)準(zhǔn)物校準(zhǔn)過(guò)的得自 VWRScientific (West Chester，PA)的 VWR Scientific 66120-200 濁度計(jì)，來(lái)測(cè)定NTU 值。就66120-200濁度計(jì)的用途而言，如果樣品具有大于200NTU的濁度讀數(shù)，則樣品必須稀釋，并且根據(jù)下式計(jì)算濁度
權(quán)利要求
1.一種含水凝膠形式的個(gè)人護(hù)理組合物，所述組合物包含a.0. 1 %至7.0%，優(yōu)選至4%的α-羥基酸，b.0. 至3%的膠凝劑；c.60%至95%的一種或多種含水溶劑；d.0. 0001 %至 0.3%，優(yōu)選 0. 001%至約 0. 的顆粒；e.至少約0.01%的懸浮劑以懸浮所述顆粒，其中所述組合物具有約IOPa. s至約50Pa. s，優(yōu)選20Pa. s至40Pa. s的粘度，其中所述組合物的PH小于約4. 5，并且其中所述組合物表現(xiàn)出小于900NTU，優(yōu)選小于700NTU的濁度。
2.如權(quán)利要求1所述的個(gè)人護(hù)理組合物，其中所述α-羥基酸為乙醇酸。
3.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的個(gè)人護(hù)理組合物，其中所述組合物的ρΗ為3.8至4. 2。
4.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的個(gè)人護(hù)理組合物，其中所述膠凝劑為改性的纖維素， 優(yōu)選為羥乙基纖維素。
5.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的個(gè)人護(hù)理組合物，其中所述懸浮劑包括黃原膠、微纖維狀纖維素、羧甲基纖維素鈉、或它們的混合物。
6.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的個(gè)人護(hù)理組合物，其中所述組合物基本上不含油。
7.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的個(gè)人護(hù)理組合物，其中所述顆粒為片狀顆粒，優(yōu)選為涂覆有金屬氧化物的云母。
8.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的個(gè)人護(hù)理組合物，所述組合物還包含任選的皮膚活性物質(zhì)，所述皮膚活性物質(zhì)包括維生素、肽、糖胺、防曬劑、控油劑、美黑活性物質(zhì)、抗痤瘡活性物質(zhì)、脫屑活性物質(zhì)、抗蜂窩炎活性物質(zhì)、螯合劑、亮膚劑、類黃酮、蛋白酶抑制劑、非維生素類抗氧化劑和自由基清除劑、毛發(fā)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑、抗皺紋活性物質(zhì)、抗萎縮活性物質(zhì)、礦物質(zhì)、 植物留醇和/或植物激素、酪氨酸酶抑制劑、抗炎劑、N-?；被峄衔铩⒖刮⑸飫┖涂拐婢鷦?。
9.一種使所述皮膚去角質(zhì)的方法，所述方法包括以下步驟a.在主要睡眠活動(dòng)之前將如權(quán)利要求1所述的個(gè)人護(hù)理組合物施用到使用者皮膚上，b.在所述主要睡眠活動(dòng)期間保留所述個(gè)人護(hù)理組合物，c.在所述主要睡眠活動(dòng)結(jié)束后移除所述個(gè)人護(hù)理組合物。
全文摘要
含水凝膠形式的個(gè)人護(hù)理組合物可包含α-羥基酸，其中所述組合物的pH小于約4.5。所述個(gè)人護(hù)理組合物包含膠凝劑和含水溶劑。所述個(gè)人護(hù)理組合物還包含顆粒和有效量懸浮劑以懸浮所述顆粒。所述個(gè)人護(hù)理組合物表現(xiàn)出消費(fèi)者期望的粘度和半透明性。
文檔編號(hào)A61K8/04GK102573760SQ200980142593
公開(kāi)日2012年7月11日 申請(qǐng)日期2009年10月29日 優(yōu)先權(quán)日2008年10月29日
發(fā)明者D·E·庫(kù)爾曼, S·A·格里菲思-布羅菲 申請(qǐng)人:寶潔公司