專利名稱：具有改進的溶出率和最小的副作用的緩釋的西洛他唑片劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及使用控釋聚合物制備的包含作為藥理活性成分的西洛他唑的緩釋片齊IJ，更具體而言，本發(fā)明涉及一種緩釋的西洛他唑片劑，所述片劑能夠每天服用一次，并通過在PH變化時控制穩(wěn)定的西洛他唑的溶出率以減少諸如頭痛、頭重感和心動過速等西洛他唑的副作用，由此改善了片劑的使用便利性。
背景技術：
作為喹啉酮類化合物，西洛他唑(644-(環(huán)己基-IH-四唑-5-基)丁氧基]_3， 4-二氫-2 (IH)-喹啉酮化學式1)通過抑制磷酸二酯酶類型(phosphodiesterase types) 而具有抑制血小板聚集和促進血管舒張的功效。此外，已知西洛他唑可通過抑制遷移至血管內皮細胞的血管平滑肌細胞的生長而預防動脈硬化等疾病。
權利要求
1.一種緩釋的西洛他唑片劑，所述片劑包含西洛他唑、控釋聚合物、粘合劑、填充劑和潤滑劑，其中，所述控釋聚合物是選自由羥丙基甲基纖維素、卡波姆、羥丙基纖維素、甲基纖維素、聚乙烯基吡咯烷酮和聚乙烯醇組成的組中的至少一種聚合物。
2.如權利要求1所述的緩釋的西洛他唑片劑，其中，所述控釋聚合物是羥丙基甲基纖維素和卡波姆的混合物。
3.如權利要求2所述的緩釋的西洛他唑片劑，其中，基于所述片劑的總重量，所述羥丙基甲基纖維素和卡波姆的混合物的含量為25重量％ 50重量％。
4.如權利要求2所述的緩釋的西洛他唑片劑，其中，所述羥丙基甲基纖維素具有的粘度為 80，OOOcps 120，OOOcps。
5.如權利要求2所述的緩釋的西洛他唑片劑，其中，所述羥丙基甲基纖維素與所述卡波姆以1 1 20 1的混合比混合。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種緩釋的西洛他唑片劑，所述西洛他唑是藥理活性成分，其通過抑制磷酸二酯酶類型而能夠有效地抑制血小板聚集并促進血管舒張；更具體而言，本發(fā)明提供一種緩釋的西洛他唑片劑，所述片劑的溶出時間延長以致其能夠一天服用一次而具有藥物服用的便利性，并且將服用現(xiàn)有技術的西洛他唑制劑時發(fā)生的頭痛的副作用減至最低，因此改善了女性、老人和兒童的服藥的便利性。此外還提供了緩釋的西洛他唑片劑，通過使用由羥丙基甲基纖維素和卡波姆的混合物構成的控釋聚合物，該片劑除了顯示出藥物的釋放得以延緩的效果之外，還顯示出溶出百分率不依賴于胃內的pH而發(fā)生任何變化的穩(wěn)定的藥物溶出模式。
文檔編號A61P7/02GK102548543SQ200980161574
公開日2012年7月4日 申請日期2009年9月23日 優(yōu)先權日2009年9月23日
發(fā)明者崔然雄, 趙相珉, 閔炳九 申請人:韓國聯(lián)合制藥株式會社