專利名稱：一種藥用組合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種藥用組合物，具體涉及由二氯醋酸二異丙胺和中藥提取物組成的 藥用組合物，以及該組合物在制備輔助治療肝炎的藥物中的用途，屬于醫(yī)藥技術領域。
背景技術：
肝炎(學名H印atitis)是肝臟的炎癥。肝炎的原因有很多種，最常見的是病毒造 成的，此外還有自身免疫造成的。酗酒也可以導致肝炎。醫(yī)學上肝炎可分為甲、乙、丙、丁、 戊、己、庚七種類型，其中乙型病毒性肝炎是流行最廣泛、危害最嚴重的一種傳染性肝炎。乙 型病毒性肝炎(簡稱乙型肝炎)是由乙型肝炎病毒(簡稱乙肝病毒)引起的肝臟炎性損 害，本病遍及全球，臨床表現(xiàn)為乏力、食欲減退、惡心、嘔吐、厭油、腹瀉及腹脹，部分病例有 發(fā)熱、黃疸，約有半數(shù)患者起病隱匿，在檢查中發(fā)現(xiàn)。中國是乙型肝炎最流行的國家，在某些 地方人群感染率達到35%以上，是當前危害人民健康的最嚴重專染病。據(jù)調查，我國乙肝患 者約2700萬，每年新發(fā)病人約900萬。乙肝臨床表現(xiàn)多樣，易發(fā)展為慢性肝炎和肝硬化，少 數(shù)人最終發(fā)展為肝癌。肝纖維化是諸多慢性肝病發(fā)展過程的共有病理變化，而慢生、持續(xù)性 損傷是肝纖維化形成的前提。造成肝損傷的因素很多，一般因藥物、大量酒精、過敏等因素造成急性肝損傷，乙 肝、肝硬化、長期服用某些藥物均可引起急、慢性肝損傷。通過降低對肝功能的損害作用，可 以輔助治療肝炎。目前用于治療急、慢性肝損害的藥物，較常用的有二氯醋酸二異丙胺、硫普羅寧、 甘草酸二銨等。這些化學藥物普遍有一定的副作用，并導致遠期治療效果差、病毒株產(chǎn)生耐 藥現(xiàn)象、停藥后復發(fā)率高等問題。中醫(yī)藥治療乙肝的療效已被大量的臨床試驗所證明。中藥在抗病毒、調節(jié)機體免 疫力、保護肝細胞等方面都可發(fā)揮較好的療效。但是目前中藥制劑普遍存在起效緩慢，需要 長期使用等問題。因此，需要將西藥與中藥結合起來，即中西藥結合，起到協(xié)同作用，來解決 上述西藥和中藥在輔助治療各種類型肝炎中各自存在的問題，同時產(chǎn)生協(xié)同治療效果。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供由二氯醋酸二異丙胺和一種中藥提取物以重量比1 92 組成的藥用組合物，其中該組合物的中藥提取物按照中國專利CN1205947C中權利要求1的 方法制備如下藥物的重量組成為麻黃5份、透骨草3份、松蘿茶4份、大棗10份和瑣瑣葡 萄3份，按比例稱取各味藥物，混合后置于容器中加入清水浸泡8小時，加水量為藥物重量 的1. 5倍，然后投入藥鍋中再加1. 5陪量的水，快速加熱至沸。然后以文火再加熱1小時， 過濾，向藥渣中如1. 5倍量的水繼續(xù)煎煮30分鐘，過濾棄渣，兩次藥液合并混勻，減壓去除 水分，得干燥浸膏。該中藥水提浸膏在下文中稱作“本文(或上文)所述的中藥提取物”。本發(fā)明的另一個目的在于提供上述藥用組合物在制備輔助治療各種類型肝炎藥 物中的用途。
可將上述組合物與藥學上可接受的輔料混合制成臨床上可接受的劑型，如片劑、 膠囊、顆粒劑、軟膠囊、滴劑等。為便于理解本發(fā)明的藥用組合物在輔助治療肝炎疾病的有益的藥用價值，下面提 供本發(fā)明組合物的藥理研究結果。實驗例本發(fā)明藥用組合物的主要藥效學研究證實了其具有較強降低轉氨酶作 用，即保肝降酶作用。參照張均田主編的《現(xiàn)代藥理試驗方法》(下冊)，北京醫(yī)科大學中國 協(xié)和醫(yī)科大學聯(lián)合出版社，第1397 1398頁，“第一節(jié)小鼠急性化學性肝損傷模型”中公開 的方法，建立小鼠四氯化碳急性化學肝損傷模型，進行本發(fā)明的藥用組合物抗肝損傷的藥 效學試驗。試驗分組1、正常對照組動物未作任何處理，正常生理鹽水灌胃；2、模型對照組動物模型造模成功后，正常生理鹽水灌胃；3、純中藥組如上文所述的水提浸膏0. 92g/kg體重；4、二氯醋酸二異丙胺組10mg/kg體重灌胃；5、組合物組10mg/kg體重二氯醋酸二異丙胺+上文所述的水提浸膏0. 92g/kg體
重灌胃。下表顯示了各組對小鼠肝功能主要指標GOT、GPT的影響。表一 該表顯示治療各組(純中藥組、二氯醋酸二異丙胺組、組合物組)均與模型對照組 存在顯著性差異(P <0.05)，而組合物組與純中藥組、組合物組與二氯醋酸二異丙胺組均 存在顯著性差異(P < 0. 05)。顯示組合物組中的二氯醋酸二異丙胺與所述的中藥組分存在 協(xié)同效應。
具體實施例以下通過實施例形式的具體實施方式
，對本發(fā)明的上述內容作進一步的詳細說 明，但不應將此理解為本發(fā)明的上述主題的范圍僅限于以下的實施例。凡基于本發(fā)明上述 內容所實現(xiàn)的技術均屬于本發(fā)明的范圍。以下實施例中各劑型的輔料可以用藥學上可接受 的輔料替代，或者減少、增加。
藥劑學試驗藥用組合物中二氯醋酸二異丙胺與中藥提取物的重量比為1 92。實施例1 本發(fā)明藥用組合物片劑的制備處方 1 藥用組合物40g淀粉120g微晶纖維素40g2%HPMC水溶液適量硬脂酸鎂2g羧甲淀粉鈉4g_共制備處方 2 藥用組合物淀粉微晶纖維素2%HPMC 水溶液硬脂酸鎂羧甲淀粉鈉_共制備處方 3 藥用組合物淀粉微晶纖維素2%HPMC 水溶液硬脂酸鎂羧甲淀粉鈉_共制備處方 4:藥用組合物淀粉微晶纖維素2%HPMC 水溶液硬脂酸鎂羧甲淀粉鈉_共制備1000片處方 5
1000 片
60g 120g 40g 適量 2g
1000 片
80g 120g 40g 適量 2g
1000 片
lOOg 120g 40g 適量 2g藥用組合物 淀粉
微晶纖維素 2% HPMC水溶液 硬脂酸鎂 羧甲淀粉鈉
說明書
120g 120g 40g 適量 2g 4g
4/8頁
共制備1000片
制備工藝
(1)、按照處方量稱取原輔料。將羥丙甲纖維素溶于水中制成2%的水溶液備用。
(2)、將藥用組合物、淀粉、微晶纖維素混合均勻，加入2%HPMC水溶液適量，攪拌 制成適宜軟材。
(3)、過20目篩制顆粒。
(4)、顆粒在60°C的條件下烘干。
(5)、干燥好的顆粒加入硬脂酸鎂和羧甲淀粉鈉，過18目篩整粒，混合均勻。
(6)、取樣，半成品化驗。
(7)、按照化驗確定的片重壓片。
(8)、成品全檢，包裝入庫。
實施例2 本發(fā)明藥用組合物膠囊劑的制備 處方1
藥用組合物40g
淀粉120g
微晶纖維素40g
2% HPMC水溶液適量
硬脂酸鎂2g
羧甲淀粉鈉4g
共制備 處方2: 藥用組合物 淀粉
微晶纖維素 2% HPMC水溶液 硬脂酸鎂 羧甲淀粉鈉
1000 粒
60g 120g 40g 適量 2g 4g
共制備 處方3: 藥用組合物
1000 粒
80g
藥用組合物40g大豆油400g大豆磷脂20g蜂蠟12g_共制備1000粒處方2:藥用組合物60g大豆油400g大豆磷脂20g蜂蠟12g_共制備1000粒處方3:藥用組合物80g大豆油400g大豆磷脂20g蜂蠟12g_共制備1000粒處方 4:藥用組合物100g大豆油400g大豆磷脂20g蜂蠟12g_共制備1000粒處方 5 藥用組合物120g大豆油400g大豆磷脂20g蜂蠟12g_共制備1000粒制備工藝將處方量的大豆油和大豆磷脂、蜂蠟加熱熔融，混勻，放冷，加入藥用組 合物研勻，壓制成軟膠囊即可。實施例5 本發(fā)明藥用組合物滴丸劑的制備處方1 藥用組合物40g
9[0213 [0214 [0215 [0216 [0217 [0218 [0219 [0220 [0221 [0222 [0223 [0224 [0225 [0226
聚乙二醇6000 處方2: 藥用組合物 聚乙二醇6000 處方3: 藥用組合物 聚乙二醇6000 處方4 : 藥用組合物 聚乙二醇6000 處方5 : 藥用組合物 聚乙二醇6000 制備工藝將聚乙
600g
60g 600g
80g 600g
lOOg 600g
120g 600g
6000在水浴中加熱熔融，待全部熔融后加入藥用組合物，
攪拌溶解，60目篩過濾，保持60°C滴入冷至10°C以下的液體石蠟中制成丸c
10
權利要求
一種藥用組合物，其特征在于其由二氯醋酸二異丙胺和中藥提取物以重量比1∶92組成，所述的中藥提取物按下列方法制備藥物的重量組成為麻黃5份、透骨草3份、松蘿茶4份、大棗10份和瑣瑣葡萄3份，按比例稱取各味藥物，混合后置于容器中加入清水浸泡8小時，加水量為藥物重量的1.5倍，然后投入藥鍋中再加1.5陪量的水，快速加熱至沸。然后以文火再加熱1小時，過濾，向藥渣中如1.5倍量的水繼續(xù)煎煮30分鐘，過濾棄渣，兩次藥液合并混勻，減壓去除水分，得干燥浸膏。
2.如權利要求1所述的組合物在制備輔助治療肝炎的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種輔助治療肝炎的藥用組合物以及其在制備輔助治療肝炎的藥物中的應用。該藥用組合物包含二氯醋酸二異丙胺和中藥提取物，將西藥與中藥結合起來，起到協(xié)同增效的作用，為肝病患者帶來福音。
文檔編號A61K31/205GK101850037SQ20101010872
公開日2010年10月6日 申請日期2010年2月10日 優(yōu)先權日2010年2月10日
發(fā)明者丁蕊艷, 李惠冬, 李瑞菊, 杜紅霞, 陳子雷 申請人:李瑞菊