專(zhuān)利名稱(chēng)：一種新型穩(wěn)定的尤利沙星鹽酸鹽在制備抗感染藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的尤利沙星(Ulifloxacin)鹽酸鹽及其制劑，包含該醫(yī)藥抗菌素制劑的試劑盒，和該新的尤利沙星鹽在制備一種抗細(xì)菌感染藥物中的應(yīng)用。具體說(shuō)，特別涉及一種新的供注射用可穩(wěn)定貯存的化學(xué)名稱(chēng)為6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，;3]硫氮雜環(huán)丁烷并[3，2-a]喹啉_3_鹽酸鹽的藥物制劑。
背景技術(shù)：
微生物感染是威脅人類(lèi)健康的主要因素，在同疾病斗爭(zhēng)的過(guò)程中人類(lèi)發(fā)現(xiàn)了多種抗菌藥物內(nèi)酰胺類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、氨基糖苷類(lèi)、其他抗生素類(lèi)及合成藥物類(lèi)，在合成藥物中包括最大的一類(lèi)抗菌藥物喹諾酮類(lèi)，其中環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星等已廣泛應(yīng)用于臨床，已經(jīng)成為臨床上重要的一類(lèi)抗菌藥。然而，這些抗菌藥并不能滿足近年來(lái)正在增長(zhǎng)的、且為難治性疾病即慢性綠膿菌感染癥和革蘭氏陰性菌感染癥的治療，而且隨著抗菌藥物的廣泛應(yīng)用，細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生已成為臨床治療中的難題。因此，人們?nèi)栽诓粩嗟睾铣梢志钚愿?、抗菌譜更廣的抗菌素藥物，并提供更多的劑型以滿足臨床的需要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的就是基于這種思路，設(shè)計(jì)并研究了一種抑菌活性更高、抗菌譜廣且生物利用度高的新型一類(lèi)尤利沙星鹽酸鹽抗菌素藥物。尤利沙星(Ulifloxacin)是尤利沙星鹽酸鹽的活性成分，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌具有廣譜抗菌作用，特別是對(duì)金葡菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌、黏液沙雷菌和銅綠假單胞菌等細(xì)菌顯示出較強(qiáng)的抗菌效果。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均表明，尤利沙星與環(huán)丙沙星和左氧氟沙星相比，具有優(yōu)良的殺菌作用和抗生素后效應(yīng)、細(xì)胞毒性低、向中樞神經(jīng)系統(tǒng)移動(dòng)移行少等優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明是以尤利沙星為基本物質(zhì)，成鹽后改善溶解度，從而進(jìn)一步提高生物利用度。其化學(xué)名稱(chēng)為6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮雜環(huán)丁烷并[3， 2-a]喹啉-3-鹽酸鹽(尤利沙星鹽酸鹽)。本發(fā)明的具有抗菌作用的尤利沙星鹽酸鹽，其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種新型藥物組合物及其制備方法，以6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮雜環(huán)丁烷并[3，2-a]喹啉_3_羧酸與鹽酸制備成鹽酸鹽并以6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮雜環(huán)丁烷并[3，2-a]喹啉_3_羧酸的鹽酸鹽為藥物活性成分，其特征在于，該組合物以6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3] 硫氮雜環(huán)丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸與鹽酸制備成鹽酸鹽并且其劑型是注射劑，其中藥物活性成分的量為10-500mg，其余為藥物可接受的載體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其特征在于，所述注射劑選自粉針劑，水針劑，氯化鈉注射劑，葡萄糖注射劑。
全文摘要
尤利沙星(Ulifloxacin)由于在水中溶解度差，其生物利用度低。本發(fā)明涉及新的尤利沙星鹽及其制劑，包含該醫(yī)藥抗菌素制劑的試劑盒，和該新的尤利沙星鹽在制備一種抗細(xì)菌感染藥物中的應(yīng)用。具體說(shuō)，特別涉及一種新的供注射用可穩(wěn)定貯存的化學(xué)名稱(chēng)為6-氟-1-甲基-7-(1-哌嗪基)-4-氧代-4H-[1，3]硫氮雜環(huán)丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸鹽的藥物制劑。本發(fā)明以噻丁啶喹啉羧酸鹽的形式直接注射給藥，改善了溶解度，提高了該藥物的生物利用度，同時(shí)提高了治療效果。
文檔編號(hào)A61K9/14GK102198134SQ20101012882
公開(kāi)日2011年9月28日 申請(qǐng)日期2010年3月22日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月22日
發(fā)明者單愛(ài)蓮, 邱凱 申請(qǐng)人:北京聯(lián)木醫(yī)藥技術(shù)發(fā)展有限公司