專利名稱：丹酚酸a預(yù)防和/或治療糖尿病所致肝臟病變的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種關(guān)于丹酚酸A在制備糖尿病肝臟病變預(yù)防和\或治療藥物中的應(yīng)用。主要關(guān)于丹酚酸A減輕糖尿病引發(fā)的脂肪肝、肝纖維化等病變，可以用于防治糖尿病引起的肝臟病變。
背景技術(shù)：
糖尿病是以血葡萄糖水平增高為特征的代謝性疾病群。引起血糖增高的病理生理機(jī)制是胰島素分泌缺陷及胰島素作用缺陷。出現(xiàn)明顯的血糖增高，導(dǎo)致多尿、多飲、體重減輕，有時(shí)尚可伴多食及視力模糊。糖尿病的急性并發(fā)癥為酮癥酸中毒及非酮癥高滲綜合征， 可危及生命。糖尿病患者由于體內(nèi)的葡萄糖和脂肪酸代謝異常，脂蛋白的合成會(huì)出現(xiàn)障礙， 致使大量的葡萄糖和脂肪酸在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)變成為脂肪，蓄積在肝內(nèi)從而導(dǎo)致脂肪肝。糖尿病伴脂肪肝的危害極大，如果得不到及時(shí)診治，會(huì)逐漸發(fā)展為脂肪性肝炎、肝纖維化、肝硬化， 可增加患者死亡的風(fēng)險(xiǎn)。目前，因糖尿病引起的肝臟病變發(fā)病率較高，尚無有效的治療手段和藥物。丹參(Salvia miltiorrhiza Bge)為唇形科鼠尾草屬植物的干燥根，是一種重要的傳統(tǒng)中藥，傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為丹參有祛瘀止痛、活血通經(jīng)、清心除煩的功效。在現(xiàn)代糖尿病的治療中，主要利用丹參活血化瘀，降低血粘度，改善血液循環(huán)的功效來改善糖尿病的慢性并發(fā)癥。近來對(duì)丹參的作用研究主要集中在丹參提取物或總成分改善心、肝、肺、腦等臟器的缺血再灌注損傷；對(duì)肝細(xì)胞的損傷；肝纖維化、肝硬變、肝癌的作用；調(diào)節(jié)免疫應(yīng)答；抗感染和抗腫瘤等方面。丹參作為臨床上常用的一種藥物，其活性成分越來越引起醫(yī)學(xué)研究者的重視，中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所黎蓮娘從丹參中提取水溶性成分，得到丹酚酸A，并首先確定其化學(xué)結(jié)構(gòu)，系統(tǒng)化學(xué)命名為OR) -3- (3，4- 二羥基苯基)-2- [ (E) -3- [2- [ (E) -2- (3，4- 二羥基苯基)乙烯基]_3，4- 二羥基苯基]丙-2-烯酰]氧丙酸；其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.如式(I)所示的丹酚酸A在制備預(yù)防、治療和/或緩解糖尿病所致肝臟疾病藥物中的應(yīng)用
2.根據(jù)權(quán)利要求1的應(yīng)用，所述的糖尿病引起的肝臟病變選自糖尿病引發(fā)的脂肪肝、 肝纖維化病變。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的應(yīng)用，根據(jù)權(quán)利要求的應(yīng)用，所述的糖尿病選自2型糖尿病。
4.一種預(yù)防、治療和/或緩解糖尿病所致肝臟疾病的藥物組合物，其特征在于，以丹酚酸A作為藥物活性成分，并含有藥用賦形劑。
5.一種預(yù)防、治療和/或緩解糖尿病所致肝臟疾病的藥物組合物，其特征在于，除含有丹酚酸A作為藥物活性成分外，還含有其他活性成分，以及藥用賦形劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5中任一藥物組合物，其特征在于，藥物組合物包括片劑、膠囊、丸劑、針劑、緩釋藥物制劑、控釋藥物制劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求4或5中任一藥物組合物，其特征在于，藥用賦形劑包括淀粉、糊精、多甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂、滑石粉。
8.根據(jù)權(quán)利要求4或5中任一藥物組合物，其特征在于，所述丹酚酸A的每日用藥劑量在0. 01 1000mg/kg體重范圍內(nèi)。
全文摘要
本發(fā)明公開了丹酚酸A預(yù)防、治療和/或緩解糖尿病所致肝臟病變的用途；特別是糖尿病引起的肝臟纖維化和肝臟病變；所述的糖尿病優(yōu)選為2型糖尿病。本發(fā)明還涉及發(fā)現(xiàn)丹酚酸A作為活性成分在制備各種固體藥物制劑及藥物組合，涉及以丹酚酸A作為活性成分在每日0.01～1000mg/kg體重范圍內(nèi)與其他活性成分和賦形劑聯(lián)合制成的用于臨床的固體藥物形式。
文檔編號(hào)A61P1/16GK102247349SQ20101017957
公開日2011年11月23日 申請(qǐng)日期2010年5月20日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月20日
發(fā)明者張恒艾, 張莉, 強(qiáng)桂芬, 時(shí)麗麗, 李曉秀, 杜冠華, 楊海光, 王珂, 陳柏年 申請(qǐng)人:中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所