專利名稱：一類二苯胺基嘌呤衍生物及制備方法和醫(yī)藥用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及治療非小細胞肺癌的一類新型的二苯胺基嘌呤衍生物和其制備方法及在制備治療非小細胞肺癌藥物組合物中的用途。肺癌作為最常見的惡性腫瘤，已成為當今世界各國癌癥死亡的首要原因。肺癌中約80%為非小細胞肺癌(Non Small Cell Lung Cancer, NSCLC)?；熓浅中g(shù)和放療之外最重要的NSCLC治療手段，特別是中晚期NSCLC患者。由于傳統(tǒng)的化療藥物毒副作用大， 近年來新型靶向治療藥物已成為研究的熱點。表皮生長因子受體(Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR)被認為是能有效治療肺癌的靶點之一。目前針對該靶點開發(fā)出的小分子藥物，即EGFR酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-tyrosine kinase inhibitor, EGFR-TKI)吉非替尼(Gefitinib)和埃羅替尼 (Erlotinib)，屬于選擇性的EGFR-TKI，它們主要針對發(fā)生了 EGFR 19外顯子缺失突變和21 外顯子L858R點突變的患者。該藥物雖已批準上市銷售，但其活性及療效有限。因此，研發(fā)活性更高的新型EGFR抑制劑，成為當前治療非小細胞肺癌藥物研究的熱點。

發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明人經(jīng)過研究發(fā)現(xiàn)二苯胺基嘌呤衍生物，其通式如下，該類化合物對發(fā)生了 EGFR 19外顯子缺失突變或21外顯子L858R點突變的NSCLC細胞株具有很強的抑制活性，
其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1. 一種二苯胺基嘌呤衍生物，其結(jié)構(gòu)式如式I所示
2.如權(quán)利要求1所述的衍生物，其結(jié)構(gòu)式如式II所示
3.如權(quán)利要求1所述的衍生物的制備方法，其反應(yīng)方程式如下
4.如權(quán)利要求1或2所述的衍生物，其特征在于式I或式II衍生物作為活性成分添加藥學(xué)上可接受的輔助性成分在制備用于治療腫瘤的藥物組合物的用途。
全文摘要
本發(fā)明公開了具有治療非小細胞肺癌的一類新型的二苯胺基嘌呤衍生物，本發(fā)明還公開了二苯胺基嘌呤衍生物的制備方法及在制備治療非小細胞肺癌藥物組合物中的用途，該制備方法優(yōu)點在于反應(yīng)步驟簡短，所需原料試劑廉價易得。
文檔編號A61K31/5377GK102260263SQ201010184478
公開日2011年11月30日 申請日期2010年5月26日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月26日
發(fā)明者余洛汀, 李琳麗, 楊勝勇, 楊黎, 趙瀛蘭, 魏于全 申請人:四川大學(xué)