專(zhuān)利名稱(chēng)：Hq-091212的藥物應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及HQ-091212在制備抗腫瘤和免疫抑制藥物中的應(yīng)用，本發(fā)明還涉及應(yīng)用中所使用的含有有效劑量HQ-091212及常規(guī)藥學(xué)輔料的藥物組合物及其劑型。
背景技術(shù)：
二萜類(lèi)內(nèi)酯雷公藤內(nèi)酯醇衍生物是從衛(wèi)矛科雷公藤屬木質(zhì)藤本植物中提取出來(lái)的。衛(wèi)矛科雷公藤屬木質(zhì)藤本植物分布于長(zhǎng)江流域以南各地及西南地區(qū)。近二十年來(lái)的研究表明二萜類(lèi)內(nèi)酯雷公藤內(nèi)酯醇衍生物具有抗腫瘤、抗炎、免疫抑制、抗生育、抗菌等多種活性，特別是在免疫抑制作用方面，二帖類(lèi)內(nèi)酯雷公藤內(nèi)酯醇具有很強(qiáng)的藥理活性。二萜類(lèi)內(nèi)酯雷公藤內(nèi)酯醇衍生物除了已得到廣泛的抗腫瘤作用研究外，如 PG490-88曾經(jīng)進(jìn)入臨床試驗(yàn)，用于治療白血病。但二萜類(lèi)內(nèi)酯雷公藤內(nèi)酯醇衍生物較大的毒副作用，過(guò)于狹窄的治療窗口，限制了其在臨床中應(yīng)用。以往此類(lèi)衍生物的抗腫瘤藥效研究大多沒(méi)有特異性，因此抗瘤譜不夠明確。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明基于對(duì)雷公藤內(nèi)酯醇構(gòu)效關(guān)系的深入研究，進(jìn)行了不同于現(xiàn)有技術(shù)的改造和修飾，獲得了一種在C14-位形成環(huán)外的亞甲基結(jié)構(gòu)的衍生物見(jiàn)式(1)。進(jìn)一步通過(guò)各種制劑手段將HQ-091212制成各種劑型，在隨后的藥理毒理實(shí)驗(yàn)研究中發(fā)現(xiàn)HQ-091212改成腸溶制劑后生物利用度會(huì)明顯提高，治療窗比其他衍生物寬，而且對(duì)生殖系統(tǒng)腫瘤的治療作用尤其明顯。HQ-091212高效、低毒、特異性強(qiáng)的特點(diǎn)，在治療增殖性疾病方面有良好的發(fā)展前景，從而完成了本發(fā)明。本發(fā)明的目的是提供一種通式(1)所示的二萜類(lèi)內(nèi)酯衍生物(HQ-091212)在制備
治療腫瘤和免疫性疾病藥物中的應(yīng)用。
權(quán)利要求
1. 一種通式(1)所示的二萜類(lèi)內(nèi)酯衍生物(HQ-0912U)在制備治療腫瘤和免疫性疾病藥物中的應(yīng)用
2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的治療腫瘤的藥物為治療前列腺癌的藥物或治療卵巢癌的藥物。
3.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的治療免疫性疾病藥物為免疫抑制劑。
4.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的治療腫瘤和免疫性疾病藥物為通式 (1)所示的二萜類(lèi)內(nèi)酯衍生物(HQ-091212)以及常規(guī)的藥學(xué)輔料組合成的藥物組合物。
5.如權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，在所述藥物組合物中，所述通式(1)所示的二萜類(lèi)內(nèi)酯衍生物(HQ-091212)的含量為0. 001 99. 9wt%0
6.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物組合物的日給藥量為通式(1)所示的二萜類(lèi)內(nèi)酯衍生物(HQ-091212)以0. 001 50mg/kg的量被使用。
7.如權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物組合物的日給藥量為通式(1)所示的二萜類(lèi)內(nèi)酯衍生物(HQ-091212)以0. 01 5mg/kg的量被使用。
8.如權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物組合物的所述藥物組合物的劑型為經(jīng)胃腸道給藥的劑型或非經(jīng)胃腸道給藥劑型。
9.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述經(jīng)胃腸道給藥的劑型為溶液劑、乳劑、 片劑、膠囊劑。
10.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述經(jīng)胃腸道給藥的劑型為腸溶劑型。
11.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的非胃腸道給藥劑型包括注射劑型、 經(jīng)皮膚給藥劑型、經(jīng)粘膜給藥劑型。
12.如權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物組合物的所述注射劑型包括靜脈注射劑型、肌肉注射劑型、皮下注射劑型、皮內(nèi)注射劑型。
13.如權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物組合物的所述經(jīng)皮膚給藥劑型包括外用洗劑、軟膏劑、貼劑。
14.如權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物組合物的所述經(jīng)粘膜給藥劑型包括舌下給藥劑型、鼻腔給藥劑型、直腸給藥劑型、陰道給藥劑型、耳道給藥劑型。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(1)所示二萜類(lèi)內(nèi)酯化合物(HQ-091212)用來(lái)制備抗腫瘤藥物和免疫抑制劑的用途，本發(fā)明的藥物組合物能夠制成有利于哺乳動(dòng)物的組織、器官吸收利用的劑型，其在治療腫瘤等增生性疾病和免疫抑制方面具有良好的應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102258525SQ201010185698
公開(kāi)日2011年11月30日 申請(qǐng)日期2010年5月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月28日
發(fā)明者秦繼紅 申請(qǐng)人:上海匯倫生命科技有限公司