專(zhuān)利名稱(chēng)：二芳基吡唑并[3,4-b]吡啶雜環(huán)化合物及其制備方法和藥物應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于雜環(huán)化合物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及到雜環(huán)非氫化的含五、六節(jié)環(huán)，有三個(gè)氮原子作為環(huán)雜原子的雜環(huán)化合物。
背景技術(shù)：
吡唑并[3，4_b]吡啶類(lèi)化合物是自然界中不常見(jiàn)的化合物，此類(lèi)化合物基本骨架吡唑并[3，4-b]吡啶的合成方法大致可分為三大類(lèi)(1) 3-氨基-5-羥基吡唑類(lèi)化合物和 1，3-二羰基化合物的環(huán)加成( 鄰位鹵素羰基化合物分子內(nèi)縮合反應(yīng)；03)3-氨基-5-羥基吡唑類(lèi)化合物與α，β-不飽和羰基化合物的環(huán)加成。但這些方法在合成吡唑并[3，4-b] 吡啶類(lèi)化合物時(shí)，因產(chǎn)產(chǎn)率較低并且取代位置較難控制等局限性限制了它們的合成。本發(fā)明以天然異黃酮及其衍生物為先導(dǎo)化合物合成5，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶類(lèi)化合物， 該方法具有以下優(yōu)點(diǎn)1.合成的路線短(一步即可得到目標(biāo)化合物)，收率高。2.反應(yīng)條件溫和，易于操作。3.原子利用率高，產(chǎn)品純化后處理工藝簡(jiǎn)單。4.反應(yīng)過(guò)程中不使用對(duì)環(huán)境有害的催化劑，反應(yīng)溶劑為常用可回收溶劑。同時(shí)，我們發(fā)現(xiàn)5，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶類(lèi)化合物具有良好的殺菌效果， 可以開(kāi)發(fā)成為一種高效的殺菌藥物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供一種5，6_ 二芳基吡唑并[3，4_b]吡啶化合物。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供一種以異黃酮及其衍生物為先導(dǎo)化合物制備5， 6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物的方法。本發(fā)明的進(jìn)一步目的在于提供5，6_ 二芳基吡唑并[3，4_b]吡啶化合物在作為殺菌藥物方面及其他藥物開(kāi)發(fā)的應(yīng)用。本發(fā)明所涉及的5，6_ 二芳基吡唑并[3，4_b]吡啶化合物化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為式1，其
中，取代基R1 R7為烷基、烷氧基、羥基、硝基、氫、鹵素中的任意一種。
權(quán)利要求
1. 一種5，6_ 二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物，其特征在于具有如下述通式(1)
2.按照權(quán)利要求1所述的5，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物，其特征在于所說(shuō)的取代基R1 R7烷基為C1 C6的烷基、烷氧基為C1 C6的烷氧基；所說(shuō)的鹵素包括氟、氣、漠。
3.按照權(quán)利要求1所述的通式(1)5，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物，當(dāng)通式⑴ 中各取代基為下表所示的原子或基團(tuán)時(shí)，具體物質(zhì)化學(xué)名稱(chēng)如下表1 表1 5，6_ 二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物的取代基和名稱(chēng)
4. 一種權(quán)利要求15，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟
5.按照權(quán)利要求4所述的權(quán)利要求1中5，6_ 二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物的制備方法，其特征在于所說(shuō)的反應(yīng)溶劑是甲醇、乙醇、乙二醇、正丁醇、N，N-二甲基甲酰胺中的任意一種；堿性催化劑是3mol/L的氫氧化鈉、氫氧化鉀水溶液和固體乙醇鈉、甲醇鈉中的任意一種；柱層析使用的洗脫劑是甲醇和氯仿(VNm= 30 1 1 30)的混合物或乙酸乙酯和石油醚(V乙酸 Vwm= 1 3O 3O 1)的混合物。
6.一種具有抗菌作用的藥物組合物，其中有治療有效量的權(quán)利要求1中的通式(1)5， 6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物為藥學(xué)上可接受的載體。
7.權(quán)利要求1中的通式(1)5，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶化合物在制備抗菌作用的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明屬于雜環(huán)化合物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及到雜環(huán)氫化的含五、六節(jié)環(huán)，有三個(gè)氮原子作為環(huán)雜原子，且其它苯環(huán)稠合的雜環(huán)化合物。本發(fā)明提供了一類(lèi)符合通式1的5，6-二芳基吡唑并[3，4-b]吡啶類(lèi)化合物，其工藝包括在溶劑中加入反應(yīng)物異黃酮，再加入堿性催化劑和3-氨基-5-羥基吡唑，反應(yīng)物與3-氨基-5-羥基吡唑進(jìn)行化學(xué)反應(yīng)，得到本發(fā)明化合物與未反應(yīng)物的混合物，用柱層析使其純化，得到本發(fā)明的化合物純品。有提供了一種具有良好殺菌效果的化合物，有望開(kāi)發(fā)為具有殺菌活性的新型藥物。
文檔編號(hào)A61P31/04GK102260256SQ20101018662
公開(kāi)日2011年11月30日 申請(qǐng)日期2010年5月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月28日
發(fā)明者劉謙光, 張尊聽(tīng), 李發(fā)榮, 梁勇, 馬玉晴 申請(qǐng)人:陜西師范大學(xué)