專利名稱：一種依達(dá)拉奉注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種穩(wěn)定的依達(dá)拉奉注射液制劑及制備工藝。
背景技術(shù)：
依達(dá)拉奉注射液(Edaravone Injection)是由日本三菱東京制藥株式會(huì)社研制用于治療急性腦梗塞病人的腦神經(jīng)保護(hù)劑。南京先聲東元制藥有限公司于2003年12月在我 國(guó)首先研發(fā)上市，商品名為必存8，該藥用于治療缺血性腦血管疾病的新型自由基清除劑和 神經(jīng)保護(hù)藥物，在治療心腦血管疾病尤其是急性缺血性中風(fēng)方面具有明確的臨床療效。依達(dá)拉奉的化學(xué)名稱為3-甲基-1苯基-2-吡唑啉-5-酮(3-Methyl-l-phenyl -2-pyrazolin-5_one),其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
一種依達(dá)拉奉注射液，其特征在于該注射液中含有活性物質(zhì)依達(dá)拉奉、抗氧劑焦亞硫酸鈉和助溶劑丙二醇。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的依達(dá)拉奉注射液，其特征在于所述抗氧劑焦亞硫酸鈉的用量 為 1 1. 5mg/ml0
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的依達(dá)拉奉注射液，其特征在于所述助溶劑丙二醇的用量為 0. 01 0. lml/mlo
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的依達(dá)拉奉注射液，其特征在于該注射液采用充氮灌封，封裝 后的注射液中含氧量低于3%。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的依達(dá)拉奉注射液，其特征在于該注射液的pH值為3.8 4. 2。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的依達(dá)拉奉注射液，其特征在于所述注射液中依達(dá)拉奉的含量 為 0. 4 10mg/ml。
7.權(quán)利要求1所述的依達(dá)拉奉注射液的制備方法，其特征在于包括如下步驟(1)取丙二醇并加熱至60 70°C，加入依達(dá)拉奉，溶解；(2)另稱取焦亞硫酸鈉中，加注射用水溶解；(3)在依達(dá)拉奉丙二醇溶液中緩緩加入焦亞硫酸鈉的水溶液，然后加入注射用水；(4)再加入針用活性炭，攪拌，靜置，抽濾，除炭；(5)加入剩余的注射用水；(6)采用鹽酸調(diào)節(jié)pH值至3.8 4. 2 ；(7)用微孔濾膜濾至澄明；(8)充氮灌封于安瓿中，使安瓿中的含氧量低于3%；(9)熱壓滅菌。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種依達(dá)拉奉注射液及其制備方法，其該注射液中含有活性物質(zhì)依達(dá)拉奉、抗氧劑焦亞硫酸鈉和助溶劑丙二醇。本發(fā)明在依達(dá)拉奉注射液生產(chǎn)過(guò)程中，采用增加抗氧劑焦亞硫酸鈉，并在藥液灌封前后向安瓿瓶中填充高純氮?dú)猓ＷC安瓿中藥液上方空氣中的殘留氧氣小于3％，從而保證依達(dá)拉奉始終處于一個(gè)低氧的環(huán)境中。本發(fā)明提高了依達(dá)拉奉注射液的穩(wěn)定性，延長(zhǎng)其有效期，確保依達(dá)拉奉注射液在臨床上使用的安全有效。
文檔編號(hào)A61P25/00GK101933899SQ20101026476
公開日2011年1月5日 申請(qǐng)日期2010年8月26日 優(yōu)先權(quán)日2010年8月26日
發(fā)明者任晉生, 周進(jìn)東, 彭素琴, 羅興洪, 陳為功 申請(qǐng)人:南京先聲東元制藥有限公司