專利名稱：一種多西他賽注射液處方及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種制藥領(lǐng)域的，特別是涉及用于先期化療失敗或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，順鉬化療失敗的晚期或轉(zhuǎn)移性小細胞癌的抗腫瘤藥物多西他賽注射液的處方及制備方法。
背景技術(shù)：
多西他賽，又名多西紫杉醇，屬半合成的抗腫瘤藥物，對多種實體瘤具有較強的抗腫瘤活體。本品的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，導(dǎo)致形成穩(wěn)定的非功能性微管束，因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。體外試驗提示本品可以抑制SPC-Al肺癌細胞的生長，而且隨著劑量的增大抑制作用增強；對多種腫瘤有放射增敏作用，且不加重正常組織的放射性損傷。目前，腫瘤已成為導(dǎo)致我國人口死亡的重要病種之一。近年來全國腫瘤患者一直呈上升趨勢，肺小細胞癌癥及乳腺癌作為目前死亡率最高的癌癥之一，在我國也存在龐大的患者群。從國家藥品監(jiān)管局對全國十幾個大城市的主要醫(yī)藥公司的調(diào)查來看，抗腫瘤藥物銷售量占總體藥品銷售量的比例在穩(wěn)步上升。未來幾年內(nèi)，對發(fā)病率高的胃癌、肝癌、肺癌和食管癌、乳腺癌等，其對癥治療藥物以及新型抗癌藥物將成為醫(yī)藥市場上的新熱點。綜上所述，研制和生產(chǎn)新型抗腫瘤藥物特別是新型天然抗腫瘤藥物將具有廣闊的市場前景。目前，在多西他賽注射液的制備工藝中，多采用將多西他賽與增溶劑吐溫-80，乙醇混合溶解后過濾制得，上述方法制得制劑不穩(wěn)定，容易出現(xiàn)有關(guān)物質(zhì)不合格。為了提高產(chǎn)品質(zhì)量，彌補不足，我司發(fā)明了一種新的多西他賽注射液制備方法，以解決上述制備方法的不足。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種以多西他賽為活性成分的藥物制劑的不足，通過本法制備的制劑，有良好的穩(wěn)定性，制備方便，，進而提高了藥物的安全性和患者的順應(yīng)性。本發(fā)明提供的多西他賽注射液的處方組成為多西他賽20g穩(wěn)定劑10 5Og吐溫-80600 IOOOg無水乙醇加至IOOOml_制成1000 支本發(fā)明提出的處方中，以多西他賽為活性成分。本發(fā)明提出的處方中，穩(wěn)定劑為氯化鈉或枸櫞酸的一種或兩種。。本發(fā)明提出的處方中，增溶劑為吐溫-80。本發(fā)明提供的多西他賽注射液的制備方法，包括以下步驟稱取處方量多西他賽原料、穩(wěn)定劑及處方量40%的無水乙醇，混合攪拌使溶解。再加入處方量吐溫-80，攪拌使溶解定容至1000ml，加入活性炭，攪拌過濾脫炭，將濾液用0. 22 μ m微孔濾膜精濾除菌；取濾液灌裝于5ml西林瓶中，壓平塞，置凍干燥箱內(nèi)，40°C減壓揮發(fā)，除去乙醇，壓塞軋蓋，即可。本發(fā)明的技術(shù)特點是通過該處方及制備方法制得的多西他賽注射液有良好的穩(wěn)定性，制備方便，為藥物的使用提供了極大地方。
具體實施例方式下面再以實施例方式對本發(fā)明作進一步說明，給出本發(fā)明得實施細節(jié)，但并不是旨在限定本發(fā)明的保護范圍。實施例1 多西他賽20g氯化鈉IOg吐溫-80IOOOg無水乙醇加至IOOOml_制成1000 支稱取處方量多西他賽、氯化鈉及處方量40%的無水乙醇，混合攪拌使溶解。再加入處方量吐溫-80，攪拌使溶解定容至1000ml，加入活性炭，攪拌過濾脫炭，將濾液用0. 22μπι 微孔濾膜精濾除菌；取濾液灌裝于5ml西林瓶中，壓半塞，置凍干燥箱內(nèi)，40°C減壓揮發(fā)，除去乙醇，壓塞軋蓋，即可。實施例2多西他賽20g枸櫞酸5Og吐溫-80600g無水乙醇加至IOOOml_制成1000 支稱取處方量多西他賽、枸櫞酸及處方量40%的無水乙醇，混合攪拌使溶解。再加入處方量吐溫-80，攪拌使溶解定容至1000ml，加入活性炭，攪拌過濾脫炭，將濾液用0. 22μπι 微孔濾膜精濾除菌；取濾液灌裝于5ml西林瓶中，壓半塞，置凍干燥箱內(nèi)，40°C減壓揮發(fā)，除去乙醇，壓塞軋蓋，即可。
權(quán)利要求
1.一種多西他賽注射液處方及制備方法，其特征在于該制劑的處方組成如下 多西他賽20g穩(wěn)定劑10 50g吐溫-80600 IOOOg無水乙醇加至IOOOml制成1000支。
2.如權(quán)利要求1所述的多西他賽注射液的制備方法，其特征在于，包括以下步驟2.1稱取處方量多西他賽原料、穩(wěn)定劑及處方量40%的無水乙醇，混合攪拌使溶解。 再加入處方量吐溫-80，攪拌使溶解定容至1000ml，加入活性炭，攪拌過濾脫炭，將濾液用 022 μ m微孔濾膜精濾除菌；2.2取濾液灌裝于5!111西林瓶中，壓半塞，置凍干燥箱內(nèi)，40°C減壓揮發(fā)，除去乙醇，壓塞軋蓋，即可。
3.如權(quán)利要求1所述的多西他賽注射液的制備方法，其特征在于處方所選用的穩(wěn)定劑為氯化鈉或枸櫞酸的一種或兩種。
4.如權(quán)利要求1所述的多西他賽注射液的制備方法，其特征在于處方所選用的增溶劑為吐溫-80。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種制藥領(lǐng)域的用于先期化療失敗或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，順鉑化療失敗的晚期或轉(zhuǎn)移性小細胞癌的抗腫瘤藥物多西他賽注射液的處方及制備方法。該制劑是以多西他賽為活性成分，加入注射用輔料，經(jīng)除熱源、除菌、醇揮發(fā)制備而成的注射劑。其目的在于補充以多西他賽為活性成分的藥物制劑的不足，提供一種多西他賽注射液的處方及制備方法。通過本法制備的制劑，有良好的穩(wěn)定性，制備方便，進而提高了藥物的安全性和患者的順應(yīng)性。
文檔編號A61P35/04GK102451155SQ20101053112
公開日2012年5月16日 申請日期2010年10月26日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月26日
發(fā)明者李強, 胡泉忠, 魏雪紋 申請人:海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)股份有限公司