專利名稱：一種卡泊芬凈類似物及其制備方法和用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及有機化合物領域，尤其涉及一種卡泊芬凈類似物及其制備方法和用途。
背景技術：
1974年，人們發(fā)現(xiàn)了棘白菌素類化合物具有良好的抗菌活性。從此以后，人們研究了許多半合成的棘白菌素類化合物的藥理活性。直至2001年，卡泊芬凈正式得到美國FDA 的批準上市，人們對抗真菌的藥物的研究得到了突破性的進展?？ú捶覂羰且粋€作用位點獨特，廣譜且低毒的藥物，其化學結構如式1所示
權利要求
1. 一種如式3所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，
2.如權利要求1所述的化合物，其中禮選自羥基、或芐氧基、或苯氧基、或取代苯氧基； R2> R3> R4> &選自氫、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、羥基、溴、硝基。
3.如權利要求2所述的化合物，其中隊選自羥基泯、R3、R4、&選自氫、甲基、羥基。
4.如權利要求3所述的化合物，其特征在于，所述化合物結構式為式3a、式北、式3c、 式3d、或式!Be所示的化合物
5.如權利要求4所述的化合物，其特征在于，所述化合物結構式為式3a所示的化合物。
6.一種如權利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述的方法包含以下步驟
7.如權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述的強離去基團為巰基取代的芳環(huán)化合物4，其中所述的Rl選自羥基、或芐氧基、或苯氧基、或取代苯氧基、或取代的芐氧基； R2、R3、R4、R5選自氫、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、羥基、或芐氧苯基、取代的芐氧基苯基、硝基、氟、氯、溴、碘；
8.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述巰基取代的芳環(huán)化合物4，其中R1 選自羥基、或芐氧基、或苯氧基、或取代苯氧基；I 2、I 3、R4、I 5選自氫、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、羥基、溴、硝基。
9.如權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述巰基取代的芳環(huán)化合物4，其中R1 選自羥基；R2、R3、R4、&選自氫、甲基、羥基。
10.如權利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述的巰基取代的芳環(huán)化合物4選自 4-羥基苯硫酚。
11.如權利要求6的所述的制備方法，其特征在于，所述強離去基團化合物需與酸混合；所述的酸選自三氟乙酸、三氟甲磺酸、樟腦磺酸、甲磺酸或對甲苯磺酸。
12.如權利要求6的所述的制備方法，其特征在于，混合溫度為-50°C到40°C，優(yōu)選溫度為-20 到-15°C。
13.—種如權利要求1所述化合物的用途，其特征在于，用于制備如式1所示化合物；
14. 一種如式1所示的化合物的制備方法，其特征在于，所述的方法包括步驟(a)將如式3所示的化合物和乙二胺混合，得到式5化合物；和(b)將如式5所示的化合物和羥基保護劑混合，再與硼烷復合物混合，得到如式1所示的化合物；
15.一種如權利要求1所述的化合物的用途，其特征在于，用于制備預防或治療真菌感染引起的疾病的藥物。
16.一種藥物組合物，其特征在于，它含有權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種卡泊芬凈類似物的制備方法和用途。所述的卡泊芬凈類似物的結構如式3所示，
文檔編號A61K38/12GK102367269SQ201010539239
公開日2012年3月7日 申請日期2010年11月10日 優(yōu)先權日2010年11月10日
發(fā)明者何兵明, 唐志軍, 季曉銘, 李明 申請人:上海天偉生物制藥有限公司