專(zhuān)利名稱(chēng)：貼片和貼片制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于皮膚的保護(hù)、藥物的經(jīng)皮給藥等的貼片和貼片制劑。
背景技術(shù)：
貼片和貼片制劑均要求具有如下特征，上述貼片和貼片制劑均通過(guò)貼附在皮膚 上，以實(shí)現(xiàn)例如保護(hù)皮膚、固定各種醫(yī)療裝置和經(jīng)皮施用藥物的目的。即，貼片和貼片制劑 在貼附于皮膚時(shí)顯示充分的粘接性，并且可以在其使用后在不污染皮膚表面(導(dǎo)致例如粘 接劑殘余物或粘性)的前提下剝離和移除。另外，需要貼片和貼片制劑均對(duì)皮膚的刺激性 低。日本公開(kāi)的專(zhuān)利公開(kāi)號(hào)平成4-150865公開(kāi)了一種貼片，在其粘接劑層中含有如 下共聚物的交聯(lián)產(chǎn)物(甲基)丙烯酸烷基酯或該酯和(甲基)丙烯酸烷氧基烷基酯的混 合物；和含有羧基和/或羥基的單體。但是，由于上述貼片中的粘接劑層含有帶羧基的共聚 物，必需考慮活性組分例如藥物和羧基之間的反應(yīng)性。另外，日本公開(kāi)的專(zhuān)利公開(kāi)號(hào)2003-313122公開(kāi)了一種使用丙烯酸類(lèi)粘接劑的貼 片，其通過(guò)將(甲基)丙烯酸烷基酯和可與(甲基)丙烯酸烷基酯共聚合且不帶羧基和磺基 的單體聚合而得到。此外，該文件中貼片的粘接劑層含有有機(jī)液體組分并且可以交聯(lián)。該 文件描述該貼片顯示對(duì)皮膚的刺激性小同時(shí)具有充分的粘結(jié)強(qiáng)度，使得在其剝離時(shí)沒(méi)有粘 接劑殘余物。但是，由于該貼片當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間貼附于皮膚表面或貼附于大幅度移動(dòng)的皮膚表面 時(shí)可能從皮膚上脫離，日本公開(kāi)的專(zhuān)利公開(kāi)號(hào)2003-313122中公開(kāi)的不含羧基和磺基的粘 接劑的粘結(jié)性能需要額外的改進(jìn)。

發(fā)明內(nèi)容
鑒于上述原因，本發(fā)明的目的在于提供具有下列特征的貼片或貼片制劑(A)即使當(dāng)在粘接劑層中含有藥物等時(shí)，由于與上述組分的反應(yīng)而導(dǎo)致的變性等 也可以被抑制；(B)貼片或貼片制劑具有充分的粘結(jié)強(qiáng)度并且在剝離時(shí)不引起粘接劑殘留；(C)貼片或貼片制劑顯示對(duì)皮膚良好的粘接性，但顯示對(duì)皮膚的刺激性小并且具 有柔軟的貼附感；和(D)貼片或貼片制劑特別適合于例如保護(hù)皮膚和經(jīng)皮施用藥物的目的。本發(fā)明的發(fā)明人為解決上述問(wèn)題進(jìn)行了廣泛的研究。結(jié)果，本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)使用含 有通過(guò)將下列單體組分共聚得到的丙烯酸類(lèi)共聚物的粘接劑作為用于形成貼片或類(lèi)似物 的粘接劑層的組合物，提供了滿(mǎn)足上述所有特征(A) (D)的貼片或類(lèi)似物。即，上述單體 組分含有一種或兩種或多種(甲基)丙烯酸烷基酯單體和一種或兩種或多種N-羥基烷基(甲基)丙烯酰胺單體，并且實(shí)質(zhì)上不含帶羧基的單體。根據(jù)本發(fā)明的實(shí)施方式的貼片包括支撐體和上述支撐體的至少一個(gè)表面上的粘 接劑層，其中上述粘接劑層含有丙烯酸類(lèi)共聚物，上述丙烯酸類(lèi)共聚物通過(guò)將含有(a)至 少一種(甲基)丙烯酸烷基酯單體和(b)至少一種N-羥基烷基(甲基)丙烯酰胺單體的 單體組分共聚而得到；上述(甲基)丙烯酸烷基酯單體(a)的含量相對(duì)于上述單體組分的 總量為50重量％ 90重量％并且上述N-羥基烷基(甲基)丙烯酰胺單體(b)的含量相 對(duì)于上述總量為1重量％ 20重量％，并且上述單體組分實(shí)質(zhì)上不含有帶羧基的單體。在本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式中，丙烯酸類(lèi)共聚物通過(guò)將還含有(C)乙烯類(lèi)單體的上 述單體組分共聚而得到。在本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式中，乙烯類(lèi)單體(C)的含量相對(duì)于上述單體組分的總量 為1重量％ 40重量％。在本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式中，粘接劑層還含有有機(jī)液體組分。在本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式中，粘接劑層是交聯(lián)的。根據(jù)本發(fā)明的另一個(gè)方面，提供了一種貼片制劑。該貼片制劑通過(guò)在根據(jù)本發(fā)明 的貼片中的粘接劑層中含有能夠經(jīng)皮給藥的藥物而得到。當(dāng)例如在本發(fā)明的貼片和貼片制劑的粘接劑層中含有例如藥物的活性組分時(shí)，由 上述活性組分和粘接劑層中的官能團(tuán)之間的反應(yīng)所引起的上述活性組分的變性、上述活性 組分在粘接劑層中的移動(dòng)受限等可以被抑制。另外，本發(fā)明的貼片和貼片制劑均具有充分 的粘結(jié)強(qiáng)度，在剝離時(shí)不引起粘接劑殘留，并且顯示對(duì)皮膚良好的貼附性，但顯示對(duì)皮膚的 刺激性小并且具有柔軟的貼附感。因此，貼片和貼片制劑特別適合分別用作用于例如保護(hù) 皮膚的貼片和用于藥物的經(jīng)皮給藥的貼片制劑。


圖1是表示本發(fā)明的實(shí)施例3和比較例4的每種貼片制劑對(duì)普拉克索的皮膚滲透 性的圖。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明的貼片包括支撐體的至少一個(gè)表面上的粘接劑層，其中上述粘接劑層包括 含有丙烯酸類(lèi)共聚物的粘接劑，上述丙烯酸類(lèi)共聚物通過(guò)將含有(a) —種或兩種或多種 (甲基)丙烯酸烷基酯單體和(b) —種或兩種或多種N-羥基烷基(甲基)丙烯酰胺單體的 單體組分共聚而得到。上述(甲基)丙烯酸烷基酯(單體(a))典型地如通式(I)所示。
權(quán)利要求
1.一種貼片，包括支撐體和所述支撐體的至少一個(gè)表面上的粘接劑層，其特征在于 所述粘接劑層含有丙烯酸類(lèi)共聚物，所述丙烯酸類(lèi)共聚物通過(guò)將含有(a)至少一種(甲基)丙烯酸烷基酯單體和(b)至少一種N-羥基烷基(甲基)丙烯酰胺單體的單體組分 共聚得到；所述(甲基)丙烯酸烷基酯單體(a)的含量相對(duì)于所述單體組分的總量為50重量％ 90重量％，并且所述N-羥基烷基(甲基)丙烯酰胺單體(b)的含量相對(duì)于所述總量為1重 量％ 20重量％ ；并且所述單體組分實(shí)質(zhì)上不含有帶羧基的單體。
2.如權(quán)利要求1所述的貼片，其特征在于所述丙烯酸類(lèi)共聚物通過(guò)將還含有(c)乙烯類(lèi)單體的單體組分共聚得到。
3.如權(quán)利要求2所述的貼片，其特征在于所述乙烯類(lèi)單體(c)的含量相對(duì)于所述單體組分的總量為1重量％ 40重量％。
4.如權(quán)利要求1所述的貼片，其特征在于 所述粘接劑層還含有有機(jī)液體組分。
5.如權(quán)利要求1所述的貼片，其特征在于 所述粘接劑層是交聯(lián)的。
6.一種貼片制劑，其特征在于通過(guò)在權(quán)利要求1 5中任一項(xiàng)所述的貼片中的所述粘接劑層中含有能夠經(jīng)皮給藥的 藥物而得到。
全文摘要
貼片和貼片制劑，根據(jù)本發(fā)明的實(shí)施方式的貼片包括支撐體和上述支撐體的至少一個(gè)表面上的粘接劑層，其中上述粘接劑層含有丙烯酸類(lèi)共聚物，上述丙烯酸類(lèi)共聚物通過(guò)將含有(a)至少一種(甲基)丙烯酸烷基酯單體和(b)至少一種N-羥基烷基(甲基)丙烯酰胺單體的單體組分共聚得到；上述(甲基)丙烯酸烷基酯單體(a)的含量相對(duì)于上述單體組分的總量為50重量％～90重量％并且上述N-羥基烷基(甲基)丙烯酰胺單體(b)的含量相對(duì)于上述總量為1重量％～20重量％，并且上述單體組分實(shí)質(zhì)上不含有帶羧基的單體。
文檔編號(hào)A61K9/70GK102070992SQ201010557610
公開(kāi)日2011年5月25日 申請(qǐng)日期2010年11月22日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月20日
發(fā)明者關(guān)谷純一, 橋野亮, 石倉(cāng)準(zhǔn), 立川悠, 笠原剛, 舟山賴(lài)人, 雨山智, 黑田英利 申請(qǐng)人:日東電工株式會(huì)社