專利名稱：胃容納障礙治療劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及減輕由胃容納障礙引起的癥狀的治療劑。
背景技術(shù)：
臨床已經(jīng)應(yīng)用的胃腸道動力障礙治療劑包括例如多巴胺拮抗劑如多潘立酮和甲 氧氯普胺，鴉片激動劑如馬來酸曲美布汀，5HT3拮抗劑/5HT4激動劑如西沙必利以及乙酰 膽堿激動劑如氯乙酰膽堿。本發(fā)明人也已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，一種特殊的氨基噻唑衍生物和苯甲酰 胺衍生物對于改善胃腸道動力具有很好的活性，因此之前申請了專利(W0 96/36619和 JP-A-10-212271)。已經(jīng)以提高胃動力潛能為基礎(chǔ)、尤其以幽門竇的收縮活性為基礎(chǔ)，通過動物實驗 對這些傳統(tǒng)的胃腸道動力障礙治療劑進(jìn)行了篩選，其臨床效力已經(jīng)通過對延遲的胃排空的 改善效果得到了證明。然而最近幾年已經(jīng)闡明，不可能通過增強(qiáng)胃排空來充分改善攝食以后的早期飽滿 感和脹滿感。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，胃底的舒張例如改善胃容納障礙對于改善這些癥狀是必要的，而不 是通過改善胃動力，也就是說，胃排空(Aliment Pharmacol. Ther. 1998 :12 :761-766)。關(guān)于西沙必利，一個傳統(tǒng)的胃腸道動力障礙治療劑，增強(qiáng)了普通健康人飲食后的 胃底舒張已經(jīng)被報道(Aliment Pharmacol. Ther. 1998 :12 :761-766)，但其在改善胃容納 障礙方面的臨床效果還沒有被報道。發(fā)明概述本發(fā)明已經(jīng)詳盡地研究了各種化合物對胃容納障礙的改善作用，發(fā)現(xiàn)下述化合物 對于舒張胃底具有很好的效果，或?qū)p輕胃容納障礙有作用，對于早期飽滿感和脹滿感具 有顯著的改善作用。此外，本發(fā)明人還發(fā)現(xiàn)所述化合物具有很高的安全性，因此完成了本發(fā) 明。換句話說，本發(fā)明提供了用于胃容納障礙的治療劑，其中，活性成分是通式⑴代 表的化合物
權(quán)利要求
1.2-[N-0，5-二甲氧基-2-羥基苯甲?；?氨基]-4-[(2-二異丙基氨基乙基)氨基 羰基]-1，3-噻唑或其酸加成鹽在制備胃容納障礙治療劑中的用途，其中所述治療劑通過 舒張胃底改善早期飽滿感或脹滿感。
2.權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物或其酸加成鹽以50-1000mg/天的量按每天1_3 次施用。
3.權(quán)利要求1或2的用途，其中所述治療劑在進(jìn)餐前口服施用。
全文摘要
一種胃容納障礙治療劑，其包含作為活性成分的通式(1)代表的化合物(其中，R1代表氫原子、羥基或鹵素原子；A代表呋喃基、噻吩基、噻唑基或唑基；R2和R3各自代表C1-5烷基；n代表2到4的整數(shù))或其酸加成鹽。此藥物具有舒張胃底部位的功能并減輕胃食物容納障礙。因此它在很大程度上有效減輕由此障礙引起的癥狀，諸如早期飽滿和上腹部脹滿。
文檔編號A61P1/00GK102125551SQ20101061174
公開日2011年7月20日 申請日期2003年4月8日 優(yōu)先權(quán)日2002年4月8日
發(fā)明者上木茂, 東野雷太, 加藤博樹, 小林四郎, 松永勇吾, 河內(nèi)雅直 申請人:澤里新藥工業(yè)株式會社