專利名稱：一種新的涂料組合物及其用途的制作方法
一種新的涂料組合物及其用途
背景技術(shù)：
EP-Bl-I 176 950涉及一種用于在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上提供涂層以便改進(jìn)片劑的味道和吞咽特性的方法和一次性裝置。所述涂層用該裝置來手動地施加，且所述涂層用更可口的味道代替給定片劑的味道。EP-Bl-I 176 950作為參考被整體并入。許多類型的物質(zhì)可以與該涂布技術(shù)一起使用，以便將涂層應(yīng)用到片劑上。然而， 本發(fā)明人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，為了能夠用同一裝置涂布在大小和形狀上不同類型的片劑(這是有利的，因?yàn)樯a(chǎn)針對不同的大小和形狀的片劑進(jìn)行調(diào)節(jié)的不同的裝置是較不經(jīng)濟(jì)和實(shí)際的) 且仍然獲得薄的和均勻的密封的涂層，你必須具有在室溫下呈現(xiàn)特定的粘彈性流變性質(zhì)的涂料組合物。為什么具有完全密封的涂層是有益的的理由是，完全密封的涂層可以更好地隱藏片劑的可能的苦味且還更好地改進(jìn)具有粗糙表面的片劑的吞咽性。為什么具有薄的和均勻厚度的涂層是有益的的理由是，如果涂層是不均勻的，那么涂層在一些區(qū)域上會變得太厚，使得片劑更大且因此更難以吞咽。如果涂層在一些部分上太薄，那么涂層在嘴里會太快地溶解，有時(shí)會暴露出片劑的不好的味道和粗糙表面。具有適當(dāng)?shù)恼硰椥粤髯冃缘耐苛辖M合物可以在很大程度上被再成形和拉伸，形成薄的和均勻的膜，因此適合于與該涂布技術(shù)一起使用。專利EP-B1-1176950在如何配制適當(dāng)?shù)耐苛辖M合物上給出了少許建議。被建議在 EP-Bl-1176950中用于配制涂料組合物的成分的唯一實(shí)例是明膠和葡萄糖，且沒有給出與將被使用的成分的用量有關(guān)的說明。當(dāng)僅僅使用明膠和葡萄糖時(shí)，本發(fā)明人未成功配制出適合于用同一裝置涂布在大小和形狀上不同類型的片劑的穩(wěn)定的粘彈性的涂料組合物。僅僅使用明膠、葡萄糖和水的具有最好的流變性質(zhì)的制劑通過以下步驟來獲得 將明膠(A型，260bloom，SG-722，來自Gelita Sweden)和葡萄糖分別溶解在水中，然后將它們混合并煮沸，且確定最終混合物由1. 3重量的明膠、1. 0重量的水和97. 7重量
的葡萄糖組成。然而，該組合物不穩(wěn)定且會在兩個(gè)星期內(nèi)結(jié)晶，導(dǎo)致粘彈性喪失，以及該組合物變成不適合于涂布技術(shù)的具有硬的糖晶體的非均質(zhì)物質(zhì)。該制劑因此在其最好情況下得到具有少于兩個(gè)星期的貯藏壽命的產(chǎn)品，這對于消費(fèi)品來說當(dāng)然是非常不利的。進(jìn)一步地，由明膠、葡萄糖和水組成的涂料組合物產(chǎn)生對手指和牙齒相對粘性的涂層。對手指的粘性是不利的，這是因?yàn)榻?jīng)涂布的片劑在吞咽之前被保持在手中時(shí)，涂層會令人不太愉快。該粘性還可以增加在吞咽之前粘住片劑的污垢和細(xì)菌等的量。對牙齒的粘性是不利的，這是因?yàn)樵谄瑒┍环湃胱熘袝r(shí)，經(jīng)涂布的片劑可以因此粘住牙齒，這是令人不愉快的且還可以使經(jīng)涂布的片劑更難以吞咽。因此，人們期望得到具有相對低粘性的涂料化合物。基于交聯(lián)聚合物溶液的發(fā)揮油灰(play putty)常常具有適當(dāng)?shù)姆€(wěn)定的粘彈性的流變性。此外，這些發(fā)揮油灰大體上對手指和牙齒無粘性。然而，這些類型的物質(zhì)不適合被用作涂料組合物，主要是因?yàn)檫@些化合物包含在許多國家不被允許作為食品添加劑的硼砂，且因?yàn)樗鼈冊谒芯哂械偷娜芙舛龋@可以延遲咽下的藥物在胃中的吸收。本發(fā)明人雖然已經(jīng)進(jìn)行了大量的努力，但未成功地找到先前所開發(fā)的基于食品批準(zhǔn)成分的適當(dāng)粘彈性的物質(zhì)。還在許多不同的糖食物質(zhì)上進(jìn)行了測試，但發(fā)現(xiàn)，這些物質(zhì)中沒有一種具有適當(dāng)?shù)恼硰椥孕再|(zhì)。通常，它們主要是彈性的(例如，果凍糖果)或主要是粘性的(例如，軟焦糖)。除了上述期望的涂料混合物的性質(zhì)之外，本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，以下情況也將是優(yōu)選的 如果涂料組合物能夠不含糖；包含唾液刺激性成分；在嘴里是滑溜的以便使片劑更易于吞咽；不含變應(yīng)原；具有低的水分活度，防止細(xì)菌生長；在生產(chǎn)期間易于沉積到裝置中；在胃里迅速地從片劑溶解；和僅包含不會對藥物物質(zhì)有影響的已知的成分。本發(fā)明的一個(gè)目的是解決上述障礙并提供將與在EP-B1-1176950中所描述的涂布方法和裝置一起使用的適當(dāng)?shù)耐苛辖M合物。發(fā)明概述通過根據(jù)本發(fā)明的粘彈性的涂料組合物來解決前述問題。因此，本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種新的涂料組合物且尤其是將與例如在EP-B1-1176950和下面的實(shí)施例中所描述的涂布方法和裝置一起使用的涂料組合物，涂料組合物用于在具有不同的大小和形狀的片劑、膠囊劑或丸劑上提供均勻的、薄的和密封的涂層，以便改進(jìn)片劑、膠囊劑或丸劑的味道和吞咽特性。還公開了涂料化合物的不含糖的涂料組合物。本發(fā)明公開了一種用于與裝置一起使用的涂料組合物，所述裝置用于將涂層密封施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上，該涂料組合物包含(a)碳水化合物50-93. 5重量-%，(b)明膠0. 1-20重量-%，(c)水1. 0-35重量-%，其中碳水化合物由不同的碳水化合物的混合物組成，其中所述裝置包括碗狀構(gòu)造4，碗狀構(gòu)造4容納涂料組合物5并顯示出底部11，底部11包括具有居中定位的便利地可穿透的開口 13、17的彈性隔膜12、16，可穿透的開口 13、17允許片劑3通過和同時(shí)在其上施用薄層的所述涂料組合物5，以在片劑、 膠囊劑、丸劑或類似物上提供涂層。優(yōu)選地，用于將涂層密封施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上的涂料組合物應(yīng)包含0. 3-15重量的明膠。涂料組合物用于將涂層密封施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上，其中涂料組合物5還包含(d)脂肪5-40 重量(e)乳化劑0.01-10 重量-%。本發(fā)明還公開了一種用于將涂層密封施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上的涂料組合物，其中該涂料組合物5具有偏離組合物中的明膠的等電點(diǎn)至少2級，優(yōu)選地至少3 級且更優(yōu)選地4級的pH。本發(fā)明還公開了一種用于將涂層密封施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上的一次性裝置，其中涂料組合物5具有偏離組合物中的明膠的等電點(diǎn)至少2級，優(yōu)選地至少3級且更優(yōu)選地4級的pH。本發(fā)明還公開了一種用于將涂層密封施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上的一次性裝置，其中該涂料組合物還可以包含PH調(diào)節(jié)劑，pH調(diào)節(jié)劑優(yōu)選地以在0.01-10重量之間的量存在且更優(yōu)選地以0. 1-5重量的量存在。本發(fā)明還公開了一種用于將涂層密封施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上的一次性裝置，其中涂料組合物中的碳水化合物可以選自由以下組成的組單糖、低聚糖、多糖、氫化的單糖、氫化的低聚糖或氫化的多糖或其任何組合。本發(fā)明還公開了一種用于將涂層密封施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上的一次性裝置，其中涂料組合物中的碳水化合物可以選自由以下組成的組包含不同種類的碳水化合物的組合的糖漿，例如淀粉糖漿(例如，玉米糖漿)、麥芽糖糖漿、山梨糖醇糖漿、麥芽糖醇糖漿、異麥芽糖糖漿和氫化葡萄糖漿。本發(fā)明還公開了一種用于將涂層密封施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上的一次性裝置，其中該涂料組合物在0. IHz頻率下可以具有在10-1000 000 1 之間的彈性模量 (G，)和在10-1 000 000 Pa之間的粘性模量(G”)，且在IOHz頻率下可以具有在100-100 000 000 Pa之間的彈性模量(G，)和在100-100 000 000 Pa之間的粘性模量(G”)。本發(fā)明還公開了一種用于將涂層施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上的涂料組合物，該涂料組合物包含(a)碳水化合物50-93. 5重量(干物質(zhì))(b)脂肪5-40 重量(c)明膠0.3-15 重量(d)乳化劑0. 01-10 重量(e) 7jC 1.0_；35 重量-%，其中所述碳水化合物由不同的碳水化合物的混合物構(gòu)成。涂料組合物還可以具有偏離組合物中的明膠的等電點(diǎn)至少2級，優(yōu)選地至少3級且更優(yōu)選地4級的pH。涂料組合物還可以包含pH調(diào)節(jié)劑，pH調(diào)節(jié)劑優(yōu)選地以在0. 01-10重量之間的
量存在且更優(yōu)選地以0. 1-5重量的量存在。涂料組合物中的碳水化合物還可以選自由以下組成的組單糖、低聚糖、多糖、氫化的單糖、氫化的低聚糖或氫化的多糖或其任何組合。涂料組合物中的碳水化合物還可以選自由以下組成的組包含不同種類的碳水化合物的組合的糖漿，例如淀粉糖漿(例如，玉米糖漿)、麥芽糖糖漿、山梨糖醇糖漿、麥芽糖醇糖漿、異麥芽糖糖漿和氫化葡萄糖漿。該涂料組合物在0. IHz頻率下可以具有在10-1 000 000 1 之間的彈性模量(G’) 和在10-1 000 000 1 之間的粘性模量(G”)，且在IOHz頻率下可以具有在100-100 000 000 Pa之間的彈性模量(G，)和在100-100 000000 Pa之間的粘性模量(G”)。還公開了一種用于將涂層密封施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上的裝置，其中碗狀構(gòu)造4容納根據(jù)上述組合中的任一種的涂料組合物5，并顯示出底部11，底部11包括具有居中定位的便利地可穿透的開口 13、17的彈性隔膜12、16，可穿透的開口 13、17允許片劑3通過和同時(shí)在其上施用薄層的所述涂料組合物5，以在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上提供涂層。還公開了根據(jù)上述涂料組合物中的任一種的涂料組合物以及涂料組合物的組合用于將涂層密封施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上的用途。涂料組合物具有在延伸期間顯示出應(yīng)變硬化粘性的流變性。除此之外，涂料組合物具有小于0. 8，優(yōu)選地小于0. 7且最優(yōu)選地0. 6以下的水分活度。涂料組合物還可以包含唾液刺激劑、著色劑、調(diào)味劑且不含糖。
涂料組合物的另外的實(shí)例包含(a)麥芽糖醇糖漿
60-85. 80重量(干物質(zhì))(b)脂肪(c)明膠(d)糖酯(e)水
10-30 重量 0. 5-5 重量 0. 2-3 重量 3-12重量 0. 5-4 重量-%。(f)檸檬酸涂料組合物的另外的實(shí)例包含(a)麥芽糖醇糖漿
63-79重量(干物質(zhì))(b)脂肪(c)明膠(d)糖酯(e)水
15-25 重量 0. 6-3 重量 0. 2-2 重量
4-8重量 0. 7-3 重量-%。 (f)檸檬酸附圖簡述

圖1為通過根據(jù)本發(fā)明的用于施用涂層的一次性裝置的橫截面。圖2為圖1中示出的裝置的俯視圖。圖3為包含根據(jù)圖1和圖2的六個(gè)裝置的卡片的俯視圖。圖4為闡明根據(jù)本發(fā)明的裝置的可選擇的實(shí)施方式的圖解側(cè)視圖，所述裝置適合于施用預(yù)成型形式的涂料組合物。圖5示出了被發(fā)現(xiàn)具有適當(dāng)?shù)牧髯冃缘陌l(fā)揮油灰的流變性的圖。圖6a)示出了包含用于涂布片劑的十個(gè)一次性裝置的卡片的可選擇的實(shí)例，圖 6b)示出了相同的十個(gè)裝置，但除去箔且在右排的五個(gè)裝置也被除去通常部分覆蓋碗狀構(gòu)造的蓋子，且圖6c)示出了來自圖6b)的兩個(gè)裝置的橫截面。圖7示出了闡明最合適的涂料組合物的流變學(xué)的圖。粘性模量和彈性模量以及相角可從頻譜看出。圖8示出了最合適的涂料組合物當(dāng)其被拉伸時(shí)的拉伸粘度。圖9示出了在下面的描述中呈現(xiàn)出最合適的組合物的粘性的測量結(jié)果。發(fā)明詳述現(xiàn)在將描述可以根據(jù)本發(fā)明使用的一次性裝置的不同的實(shí)施方式。圖1-4示出了在EP-Bl-I 176 950中被詳細(xì)地公開的一次性裝置1的實(shí)例，其適合于將涂層2施用在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物3上。裝置1包括容納根據(jù)本發(fā)明的涂料組合物5的至少一個(gè)碗狀構(gòu)造4。碗狀構(gòu)造4的頂壁或開口 6由箔7覆蓋，箔7例如由錫箔制成或由塑性材料制成，箔7是可拆卸的或可以便利地由片劑3的前緣部分8穿透。為了利于箔7的穿透，如果箔7還未被拆卸，則箔7可以在其中心部分10設(shè)置有弱化區(qū)9。碗狀構(gòu)造4的底部11包括橡膠、塑料或類似物的彈性隔膜12，彈性隔膜12具有居中定位的易于可穿透的開口或弱化區(qū)13，開口或弱化區(qū)13允許片劑3通過和同時(shí)將薄層的根據(jù)本發(fā)明的涂料組合物5施用在片劑3上。關(guān)于向消費(fèi)者零售，容納根據(jù)本發(fā)明的涂料組合物5的多個(gè)碗狀構(gòu)造4，可以被彼此鄰近布置并由卡片14保持在一起，如圖3中所示。然而，一次性裝置還可以如在圖6a) 至圖6b)中所公開的被保持在一起。還公開了實(shí)施方式的橫截面圖。當(dāng)涂料組合物5將被施用至片劑3時(shí)，首先拆開箔7或?qū)⑵瑒?推過箔7與組合物直接接觸，然后推出通過居中位于隔膜12中的開口 13。接著開口變得更寬并使涂料組合物5成形為由密封全部片劑的膜組成的均勻的涂層2。該設(shè)計(jì)使得將涂層施用在大部分類型和大小的片劑上成為可能。在本申請中進(jìn)一步公開的是用于借助于一次性裝置將根據(jù)本發(fā)明的涂料組合物5 提供在片劑、膠囊劑、丸劑或類似物上的方法，且其中施用涂層2以密封片劑3，同時(shí)后者被推過容納根據(jù)本發(fā)明的涂料組合物5和顯示出帶有彈性隔膜12的底部11的碗狀構(gòu)造4，當(dāng)片劑3離出通過在隔膜12的中心處的可穿透的開口或弱化區(qū)13時(shí)，彈性隔膜12在片劑3 的通過期間圍繞片劑并同時(shí)地將在本發(fā)明中公開的涂料組合物5的膜施用在片劑上。圖6a_c中示出的裝置示出裝置的可選擇的實(shí)施方式的另一個(gè)實(shí)例。覆蓋蓋子中的開口和膜16中的開口 17的箔15由塑鋁層壓板制成。裝置的最必需的部件，膜16，軟且具有彈性，是由具有肖氏A硬度約30的SEBS材料制成。裝置的剩余部分更具剛性，且其由低密度聚乙烯和聚丙烯的混合物制成。橢圓形膜的尺寸為16xlhl. 20mm，且以十字形物 (cross)的形式的膜開口 17為2. 4x2. 4mm。單一裝置的外部尺寸為21. 0x23. 5x3. 5mm。每一個(gè)腔的內(nèi)部尺寸為16.切2讓，且十個(gè)腔中的每一個(gè)容納約0. 58克的涂料組合物。如6a中所示的包含10個(gè)裝置的整個(gè)卡片的外部尺寸為104x47. 3x3. 5mm。減摩劑或脫模劑還可以在生產(chǎn)期間被施用至裝置的內(nèi)部部件，尤其是施用至膜16。減摩劑可以確保涂料組合物在涂布過程中可以在膜上更容易地滑行，且由此改進(jìn)在片劑上的所得到的涂層的平滑度和均勻度。該可能的減摩劑或許可以選自由以下組成的組以下食品批準(zhǔn)的成分；脂肪、E422、 E1520、E473、E900、E901、E902、E903、E904、E905、E907、E908、E912、E913 或 E914。如在背景中提到的，發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，當(dāng)使用葡萄糖、明膠和水的特別組合時(shí)，具有最好的流變性質(zhì)的制劑由于在生產(chǎn)之后不久結(jié)晶而變壞。發(fā)明人還測試了代替葡萄糖的其他類型的單糖和二糖，例如果糖和蔗糖，但它們也在幾周的儲存時(shí)間內(nèi)導(dǎo)致物料的結(jié)晶。據(jù)發(fā)現(xiàn)，結(jié)晶可以通過用不同類型的碳水化合物的混合物代替葡萄糖來防止。本發(fā)明人認(rèn)識到， 在組合物已經(jīng)被生產(chǎn)(混合和煮沸)之后，如果物料中的葡萄糖是超飽和的，如果葡萄糖分子在化合物中被布置成彼此靠近且如果物料的粘度不足以高到將葡萄糖維持在玻璃態(tài)，則物料中的葡萄糖在儲存期間可能開始結(jié)晶。本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，使用碳水化合物混合物玉米糖漿40DE代替葡萄糖可以抑制結(jié)晶。玉米糖漿是溶解在水中的單糖、二糖和高級糖的粘性液體淀粉水解產(chǎn)物，且其通過淀粉的酶促水解來制成。似乎是，通過混合不同種類的碳水化合物分子(如在玉米糖漿中)，每一種類的碳水化合物較不可能開始結(jié)晶，因?yàn)樵谕环N類的碳水化合物分子之間存在其他種類的碳水化合物分子，這抑制分子結(jié)合在一起和形成晶體，且與相比于僅使用例如葡萄糖，每一種類碳水化合物以相對低的量存在有關(guān)，使得每一種碳水化合物較少飽和。當(dāng)用玉米糖漿40DE代替葡萄糖并將水含量增加至約12. 5重量_%，但維持1. 3重量明膠含量時(shí)，組合物得到與具有葡萄糖的物料的流變性相似的流變性，但其在儲存期間不開始結(jié)晶。然而，發(fā)現(xiàn)，在幾天儲存之后，物料的凝膠強(qiáng)度顯著降低，這使得物料主要是粘性的且因此非常不適合該涂布技術(shù)。另外，給出相似粘度的玉米糖漿和明膠的其他組合導(dǎo)致凝膠強(qiáng)度在儲存期間減小。
在大量的實(shí)驗(yàn)室工作之后，發(fā)明人出乎意料地獲得以下發(fā)現(xiàn)通過改變組合物中的pH，可以避免彈性的減小。通過添加2重量的檸檬酸來將pH降低至約2. 5和將水含量維持在12. 5重量導(dǎo)致穩(wěn)定的物料，其中彈性不會在儲存期間顯著地變化。重復(fù)實(shí)驗(yàn)表明，1重量的檸檬酸也給出相同的結(jié)果。添加檸檬酸的另一個(gè)優(yōu)勢是，因?yàn)榈偷膒H，所以組合物變成唾液刺激性的。對于該涂布發(fā)明來說，唾液刺激效果是有益的，因?yàn)檫@可以使得片劑更易于吞咽，尤其是對于患有Xerestomi (低唾液流)的患者/使用者來說，許多具有吞咽障礙的老年人患有 Xerestomi (低唾液流)。用相同量的蘋果酸代替檸檬酸導(dǎo)致關(guān)于穩(wěn)定性和唾液刺激效果的相同優(yōu)勢。然而，發(fā)明人優(yōu)選檸檬酸，因?yàn)楦鶕?jù)發(fā)明人，檸檬酸給出最好的味道。還發(fā)現(xiàn)，如果將PH增加到高水平且使用B型明膠，也可實(shí)現(xiàn)良好的穩(wěn)定性。在該情況下，發(fā)明人使用相同量的 220bloom 的 B 型明膠(Bovine Hide 220bloom，PLK142R，來自 Gelita Sweden)和添加3%檸檬酸三鈉以將pH增加至約7. 5或添加0. 036%氫氧化鈉以將pH增加至約8. 2。 然而，增加的PH導(dǎo)致唾液刺激效果降低。在大量的實(shí)驗(yàn)室實(shí)驗(yàn)之后，發(fā)現(xiàn)當(dāng)僅使用玉米糖漿40DE和明膠且不調(diào)節(jié)pH時(shí)的低穩(wěn)定性或許與明膠沉淀有關(guān)，明膠沉淀是由于混合物中低含量的可用水，這是因?yàn)橛衩滋菨{中的較長的多糖吸收組合物中高比例的水。通過降低或增加組合物中的pH，pH偏離明膠的等電點(diǎn)。溶液中的明膠的電荷為中性時(shí)的PH被認(rèn)為是等電點(diǎn)。相比于具有4. 8-5. 2的等電點(diǎn)的B型明膠，發(fā)明人優(yōu)選使用具有7-9的等電點(diǎn)的A型豬皮明膠。包含明膠的混合物的pH偏離明膠的等電點(diǎn)越多，明膠分子電荷將越多，這改善了明膠的性能和溶解度，降低了沉淀的風(fēng)險(xiǎn)。由于該意想不到的效果，混合物的PH和明膠的類型兩者影響涂料組合物的穩(wěn)定性。在實(shí)驗(yàn)之后，發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，為了得到其中彈性被維持的穩(wěn)定的混合物，涂料組合物的PH應(yīng)偏離等電點(diǎn)至少2級，例如，如果明膠具有等電點(diǎn)5，則組合物應(yīng)具有3或更低的pH或7或更高的pH。為了實(shí)現(xiàn)該偏離， 可以選擇不同的明膠類型且可以使用PH調(diào)節(jié)劑。優(yōu)選地，組合物的pH應(yīng)偏離組合物的等電點(diǎn)至少3級，且更優(yōu)選地，組合物應(yīng)偏離組合物的等電點(diǎn)至少4級?；谠撔畔⒌囊话闩浞娇梢园煌N類的碳水化合物50-98. 6重量明膠0.3-15 重量pH 調(diào)節(jié)劑0.01-10 重量水1-；35 重量-%。成分應(yīng)被配制為使得組合物的PH偏離明膠的等電點(diǎn)至少2級，優(yōu)選地3級且更優(yōu)選地4級，且在0. IHz下，彈性模量(G，)應(yīng)在10-1 000 0001 之間且粘性模量(G”) 應(yīng)在10-1 000 000 Pa之間，且在IOHz下，彈性模量(G，)應(yīng)在100-100 000 000 Pa 之間且粘性模量(G”)應(yīng)在100-100000 000 Pa之間。(用Mresstech流變儀測量， Reologica Instruments, Lund，瑞典。使用具有30mm的板直徑和3mm的間隙的平板幾何 (plate-plategeometry)，以振動模式，在 0. ΟΟΙΗζ-ΙΟΗζ 的光譜內(nèi)，在 21 攝氏度，50% RH)。組合物的實(shí)例可以包含玉米糖漿40DE (干物質(zhì)) 76-94重量-%明膠，A S^Obloom:0. 5-4 重量檸檬酸0.5-3重量
水具體制劑的實(shí)例可以包含玉米糖漿40DE (干物質(zhì))明膠，A 型 ^Obloom 檸檬酸水
5-17 重量-%。
84. 2重量 1.3重量
2重量
12. 5 重量-%。 如在背景中所描述的，組合物應(yīng)優(yōu)選地具有盡可能低的對牙齒和手指的粘性。本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，通過將脂肪添加到組合物中使得脂肪構(gòu)成最終組合物的18重量和將水含量降低至9. 5重量以得到如沒有脂肪時(shí)的相似的粘度，粘性降低。然而，在儲存期間，脂肪從物料分離并向外遷移到表面上，限制了穩(wěn)定性。為了克服分離問題，將乳化劑例如0. 2 重量的卵磷脂(E322，例如來自Cargill的Leciprime 1550)或來自脂肪酸的0.5重量單酸甘油酯和甘油二酯(E471，例如來自Danisco的Cremodan 60VEG)添加到組合物中。脂肪由此被維持在物料中且組合物變得穩(wěn)定，且降低的粘性被維持。下面是還包含脂肪和乳化劑的一般配方的實(shí)例
50-93. 5重量(干物質(zhì)) 5-40重量 0. 3-15 重量-% 0. 01-10 重量-% 1-20重量 0. 01-10 重量-%。
0087] 不同種類的碳水化合物
0088]
0089]
0090]
0091]
脂肪 明膠 乳化劑水
0092]pH調(diào)節(jié)劑
0093]下面是包含脂肪和乳化劑的優(yōu)選組合物的實(shí)例
0094]
0095]
0096]
0097]
0098]
不同種類的碳水化合物55-90重量(干物質(zhì))脂肪7-35重量
明膠0.3-9重量
乳化劑0.025-8重量
水1-20重量
0099]pH 調(diào)節(jié)劑0.01-10 重量-%。
0100]下面是包含脂肪和乳化劑的更優(yōu)選組合物的實(shí)例
0101]不同種類的碳水化合物60-85. 8重量(干物質(zhì))
0102]脂肪10-30 重量
0103]明膠0.5-5 重量
0104]乳化劑0.05-5重量
0105]水1-20 重量
0106]pH 調(diào)節(jié)劑0.01-10 重量-%。
0107]發(fā)明人也已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，使用0. 5重量-%的乳化劑糖酯(E473，例如來自 Mitsubishi-Kagaku的Ryoto S-570)作為乳化劑還降低對牙齒的粘性。 如在背景中所描述的，涂料物料應(yīng)優(yōu)選是無糖的，以便對牙齒是溫和的和適合于糖尿病患者。作為不同種類的無糖碳水化合物的來源，發(fā)明人發(fā)現(xiàn)麥芽糖醇糖漿是適合的。 麥芽糖醇糖漿是氫化的高麥芽糖葡萄糖糖漿(例如，來自Cargill的Maltidex M 16313)。麥芽糖醇糖漿除了其他原因之外由于其相對高的甜度而被選擇。然而，添加脂肪和乳化劑 以及將玉米糖漿替換為麥芽糖醇糖漿改變了涂料組合物的粘度。發(fā)明人認(rèn)識到，由于這些 改變，水含量必須被降低以得到類似于以前的流變性的流變性。具有麥芽糖醇糖漿和糖酯的適當(dāng)組合物可以包含麥芽糖醇糖漿60-85. 8重量-% (干物質(zhì))脂肪10-30 重量明膠0.5-5 重量糖酷0.2-3 重量水3-12 重量檸檬酸0.5-4重量-%。優(yōu)選組合物的實(shí)例可以包含
成分量
麥芽糖醇糖漿E965 (ii)63-79重量-% (干物質(zhì))
植物油脂15-25重量-%
明膠(A型)0.6-3重量-%
梓檬酸E3300.7-3重量-%
糖酯E4730.2-2重量-%
著色劑0.01-2重量-%
調(diào)味劑0.01 -2重量-%
水4-8重量-%。上面制劑中pH調(diào)節(jié)劑的量應(yīng)被選擇為使得物料的pH偏離明膠的等電點(diǎn)至少2 級，優(yōu)選地3級且更優(yōu)選地4級。此外，上面制劑中的成分的量應(yīng)被選擇為使得在0. IHz 下，涂料化合物的彈性模量(G’ )在10-1 000000 1 之間且粘性模量(G”)在10-1 000 000 1 之間，且使得在IOHz下，涂料化合物的彈性模量(G，)在100-100 000 OOOPa 之間且粘性模量(G”)在100-100 000 000 1 之間。(用Mresstech流變儀測量， Reologicalnstruments, Lund,瑞典。使用具有30mm的板直徑和3mm的間隙的平板幾何，以 振動模式，在0. 00IHz-IOHz的光譜內(nèi)，在21攝氏度，50% RH)。最合適的組合物的實(shí)例包含成分 量商標(biāo)制造者
麥芽糖醇糖漿 E965 (ii) 68.60 重量-% (DS )Maltidex M 16313Cargill Nordic A/S
植物油脂 21.08 重量-%Cremoflex L plusHobum Oele und Fette
GmbH
明膠(A 型，260 bloom) 1.32 重量-%SG 722 -低粘度Gelita SwedenAB
檸檬酸 E330 1.90 重量-%CitronsyraUnivarAB
I-Hydrat
糖酯 E473 0.50 重量-%Ryoto 糖酯 S-570Mitsubishi Kagaku
Food Corp.
著色劑，例如姜黃素10% 0.30重量-%例如，K12205Kanegrade Limited
調(diào)味劑，例如柑橘提取物 0.15重量-%例如，880131Robertet Group
水6.15重量-%合適的組合物的其他具體的實(shí)例為1.
成分 量商標(biāo)制造者
淀粉糖漿(40 DE) 68.35 重量-% (DS )Reppos 40Lantmannen Reppe，
Sweden
植物油脂 18 重量-%AkotresM50AAKAB
明股(A 型，220 bloom) 2 重量-%SG-718Gelita Sweden AB
蘋果酸 1 重量-%普通級，ECCBartek Ingredients Inc
卵磷脂 0.20 重量-%Leciprime 1550Cargill
著色劑0.30重量-%
調(diào)味劑0.15重量-%
水10重量-%2.
權(quán)利要求
1.一種涂料組合物(5)的用途，所述涂料組合物( 包含(a)50-93. 5重量的不同的碳水化合物，所述碳水化合物選自由以下組成的組單糖、低聚糖、多糖、氫化的單糖、氫化的低聚糖和氫化的多糖或其任何組合；(b)0.1-20重量的明膠；以及(c)1-35重量的水，所述涂料組合物( 與用于涂布片劑、膠囊劑或丸劑的裝置一起使用，其中所述裝置包括容納所述涂料組合物( 并顯示出底部(11)的碗狀構(gòu)造G)，所述底部(11)包括具有便利地可穿透的開口(13、17)的彈性隔膜(12、16)，所述可穿透的開口(13、17)允許片劑、 膠囊劑、丸劑或類似物( 通過和同時(shí)在其上應(yīng)用所述涂料組合物(5)的薄層。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的涂料組合物(5)的用途，其中所述涂料組合物( 包含 _· 3-15重量的明膠。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的涂料組合物(5)的用途，其中所述涂料組合物( 還包含(d)5-40重量的脂肪；(e)0.01-10重量的乳化劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的涂料組合物(5)的用途，其中所述涂料組合物 (5)還包含(f)0. 01-10重量的pH調(diào)節(jié)劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的涂料組合物(5)的用途，其中所述涂料組合物 (5)包含(a)55-90重量的不同的碳水化合物，所述碳水化合物選自由以下組成的組單糖、 低聚糖、多糖、氫化的單糖、氫化的低聚糖和氫化的多糖或其任何組合；(b)0.3-9重量的明膠；(c)1-20重量的水；(d)7-35重量的脂肪；(e)0. 025-8重量的乳化劑；以及(f)0. 01-10重量的pH調(diào)節(jié)劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的涂料組合物(5)的用途，其中所述涂料組合物 (5)包含(a) 60-85. 8重量的以糖醇的形式的不同的碳水化合物； _· 5-5重量的明膠；(c)1-20重量的水；(d)10-30重量的脂肪；(e)0. 05-5重量的乳化劑；以及(f)0.01-10重量的pH調(diào)節(jié)劑。
7.一種涂料組合物(5)的用途，所述涂料組合物( 包含(a) 60-85. 8重量的不同的碳水化合物，所述碳水化合物選自由以下組成的組單糖、低聚糖、多糖、氫化的單糖、氫化的低聚糖和氫化的多糖或其任何組合； _· 3-15重量的明膠;(c)1-35重量的水；(d)5-30重量的脂肪；以及(e)0.01-5重量的乳化劑，所述組合物用于借助于一次性裝置手工涂布片劑、膠囊劑、丸劑或類似物。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的涂料組合物(5)的用途，其中所述涂料組合物 (5)包含含有不同的糖類和/或糖醇組合的糖漿。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的涂料組合物( 的用途，其中所述糖漿選自由以下組成的組 淀粉糖漿、麥芽糖糖漿、山梨糖醇糖漿、麥芽糖醇糖漿、異麥芽糖糖漿、氫化葡萄糖漿或其任何組合。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)所述的涂料組合物( 的用途，其中所述組合物(5)包含A型明膠和降低所述組合物pH的pH調(diào)節(jié)劑。
11.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)所述的涂料組合物(5)的用途，其中所述涂料組合物 (5)包含B型明膠和提高所述組合物pH的pH調(diào)節(jié)劑。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)所述的涂料組合物(5)的用途，其中所述涂料組合物 (5)具有偏離所述涂料組合物中的所述明膠的等電點(diǎn)至少2級，優(yōu)選地至少3級且更優(yōu)選地至少4級的pH。
13.根據(jù)權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)所述的涂料組合物(5)的用途，其特征在于，所述涂料組合物(5)在0. IHz頻率下具有在10-1 000 000 Pa之間的彈性模量(G，)和在10-1 000 000 Pa之間的粘性模量(G”)，且在IOHz頻率下具有在100-100 000 000 Pa之間的彈性模量(G，)和在100-100000 000 Pa之間的粘性模量(G”)。
14.根據(jù)權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)所述的涂料組合物(5)的用途，其特征在于，所述涂料組合物( 在延伸期間顯示出應(yīng)變硬化流變性。
15.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項(xiàng)所述的涂料組合物(5)的用途，其中所述涂料組合物 (5)還包含調(diào)味劑或著色劑。
16.根據(jù)權(quán)利要求1-15中任一項(xiàng)所述的涂料組合物(5)的用途，其中所述涂料組合物 (5)包含唾液刺激性物質(zhì)，所述唾液刺激性物質(zhì)優(yōu)選地選自由以下組成的組檸檬酸、蘋果酸、乳酸、抗壞血酸、酒石酸、富馬酸、乙酸、鹽酸、硫酸、葡糖酸、乳酸、異抗壞血酸、磷酸、己二酸、琥珀酸、山梨酸、甲酸或其任何組合。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新的涂料組合物，尤其是與特定的涂布裝置一起使用的新的涂料組合物，該涂料組合物用于在具有不同的大小和形狀的片劑、膠囊劑或丸劑上提供均勻的、薄的和密封的涂層，以便改進(jìn)片劑、膠囊劑或丸劑的味道和吞咽特性。
文檔編號A61J3/00GK102292077SQ201080004878
公開日2011年12月21日 申請日期2010年1月20日 優(yōu)先權(quán)日2009年1月20日
發(fā)明者弗萊德里克·利耶布拉德, 約翰·愛克賽爾森 申請人:邁德涂料公司