專利名稱:5-氟尿嘧啶和1,4-二氫吡啶衍生物的藥物組合及其在治療癌癥中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及通式I表示的新型水溶性2,6_ 二甲基-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸
酯型化合物,
權(quán)利要求
1.通式I表示的2,6_ 二甲基-1,4-氫吡啶_3,5- 二羧酸酯型化合物
2.如權(quán)利要求1所述的化合物,其為通式IV表示的2,4,6_三甲基-1,4-二氫吡啶-3, 5-雙-羰基氧基乙酸的二鈉鹽,
3.如權(quán)利要求1所述的化合物,其為通式VI表示的4-乙基-2,6-二甲基-1,4-二氧口比啶_3,5-雙-羰基氧基乙酸的二鈉鹽,
4.用作藥物的根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的化合物。
5.用于治療癌癥的根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的化合物。
6.權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的化合物在制備用于治療癌癥的藥物中的用途。
7.組合醫(yī)藥產(chǎn)品,其包括權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的化合物和5-氟尿嘧啶。
8.如權(quán)利要求7所述的組合醫(yī)藥產(chǎn)品,其中,作為活性成分的權(quán)利要求1至3中任所述的化合物和5-氟尿嘧啶的優(yōu)選比例為1 100至100 1,更優(yōu)選為1 20至20 最優(yōu)選為10 1。
9.權(quán)利要求7所述的組合醫(yī)藥產(chǎn)品作為藥物的用途。
10.權(quán)利要求7所述的組合醫(yī)藥產(chǎn)品在制備用于治療癌癥的藥物中的用途,所述組合醫(yī)藥產(chǎn)品包括權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的化合物和5-氟尿嘧啶。
11.藥物組合物,其包括權(quán)利要求7所述的組合醫(yī)藥產(chǎn)品以及藥學(xué)上可接受的稀釋劑或載體。
全文摘要
本發(fā)明涉及通式(I)表示的新型的2,6-二甲基-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸酯型化合物,其與5-氟尿嘧啶結(jié)合具有協(xié)同的細(xì)胞毒性效果,在該通式中,R為低級(jí)烷基,其為甲基或乙基,R1和R2為羧酸鈉甲酯。
文檔編號(hào)A61K31/4422GK102348685SQ201080011486
公開(kāi)日2012年2月8日 申請(qǐng)日期2010年3月11日 優(yōu)先權(quán)日2009年3月11日
發(fā)明者亞尼斯·烏爾德里克斯, 亞尼斯·波伊肯斯, 伊爾馬斯·斯托南斯, 伊曼泰·布魯維爾, 伊洛娜·多姆拉切沃, 伊瓦爾斯·卡爾溫斯, 古納爾斯·杜布爾斯, 埃伊爾斯·比塞尼克斯, 埃利娜·亞什森柯, 布麗吉塔·維岡特, 艾力納·謝斯塔科娃 申請(qǐng)人:格林代克斯聯(lián)合股份公司