專利名稱：含氯沙坦羧酸的藥物組合物及其生產(chǎn)方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有改善的溶出度(dissolution rate)和溶解差異的、含氯沙坦羧酸(2-丁基-4-氯-I-[2' -(IH-四氮唑-5-基)[1，1' - 二苯基-4-基]甲基]-IH-咪唑-5-羧酸，2-butyl-4-chloro-l-[ (2' - (lH-tetrazol-5-yl) [1，1, -biphenyl] -4-yl) methyl]-lH-imidazole-5-carboxylie acid)的藥物組合物，以及所述藥物組合物的制備方法。
背景技術(shù)：
氯沙坦羧酸(2-丁基-4-氯-I-[2' -(IH-四氮唑 基-5-) [1，I' -二苯基_4_基]甲基]-IH-咪唑-5-羧酸)由以下化學(xué)式I表示，具有血管緊張素II受體拮抗劑的效果，并因此可被用于治療高血壓。[化學(xué)式I]
Nx NH v v T N=N
0眾所周知，氯沙坦羧酸具有比氯沙坦強約10至14倍的血管緊張素II受體拮抗劑的效果且長于氯沙坦的半衰期，因此可被用作為用于高血壓的藥物(參見J. Hypertens.，1993 年 2 月，I (2) :155-62 和 J. Chromatogr.，1992 年 I 月，17(2) :295-301)。當氯沙坦被吸收并隨后被代謝為氯沙坦羧酸時，血管緊張素II受體拮抗劑的效果即得以增加。在這種情況下，在代謝能力方面的個體差異可能會導(dǎo)致在療效方面的個體差異。然而，氯沙坦羧酸可從根本上減少這種代謝差異。而且，氯沙坦羧酸不需要代謝并因此而具有相對快的療效。如上所述，氯沙坦羧酸的有效性已眾所周知，但是到目前為止并沒有對氯沙坦羧酸的藥物特性進行積極地研究。

發(fā)明內(nèi)容
摶術(shù)問是頁因此，本發(fā)明目的之一在于提供一種具有多種優(yōu)點的含氯沙坦羧酸的藥物組合物，以及所述藥物組合物的制備方法。技術(shù)方案為了達到上述目的，本發(fā)明提供一種藥物組合物，該藥物組合物包含具有如以下化學(xué)式I所表示的氯沙坦羧酸的固體分散物，以及均勻分散在其中的水溶性聚合物。[化學(xué)式I]
權(quán)利要求
1.一種含氯沙坦羧酸的固體分散物和水溶性聚合物的藥物組合物，所述氯沙坦羧酸如下化學(xué)式I所表示 [化學(xué)式I]
2.如權(quán)利要求I所述的藥物組合物，其中所述水溶性聚合物為選自聚乙二醇、聚乙二醇、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥乙基甲基纖維素、聚乙酸乙烯酯、聚氧化烯烴、聚烷撐二醇、二乙胺基乙酸酯、氨烷基丙烯酸甲酯共聚物、海藻酸鈉和明膠中的至少一種。
3.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述水溶性聚合物包括至少一種聚乙二醇類水溶性聚合物，所述聚乙二醇類水溶性聚合物選自聚乙二醇、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物和聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物。
4.如權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其中所述水溶性聚合物為由至少一種聚乙二醇類水溶性聚合物與不同于所述聚乙二醇類水溶性聚合物的其它水溶性聚合物組成的混合物，所述聚乙二醇類水溶性聚合物選自聚乙二醇、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物和聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物。
5.如權(quán)利要求1-4中任一權(quán)利要求所述的藥物組合物，其中所述固體分散物包括二氧化硅、交聚維酮，或其混合物。
6.如權(quán)利要求1-4中任一權(quán)利要求所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物包括二氧化硅、交聚維酮，或其混合物。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種含氯沙坦羧酸的藥物組合物及其制備方法。所述藥物組合物具有改善的溶解速度和溶出度，并且減少了取決于媒介pH值的溶解差異。
文檔編號A61K9/14GK102802611SQ201080028788
公開日2012年11月28日 申請日期2010年6月25日 優(yōu)先權(quán)日2009年6月25日
發(fā)明者崔載畯, 張成百, 全泓烈, 李鳳相, 金賢一 申請人:進洋制藥株式會社