專利名稱：固體制劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及固體制劑，其顯示改善的藥物從制劑中溶出的性能。
背景技術：
高血壓癥是成人中最常見的一種疾病。按照Ministry of Health, Labour and Welfare的2000年循環(huán)系統(tǒng)疾病的基礎研究，在日本，高血壓癥患者(收縮壓不小于 HOmmHg或舒張壓不小于90mmHg，或抑制劑接受者)的數目高達三千一百萬至三千八百萬。 高血壓癥是任何循環(huán)系統(tǒng)疾病(包括腦血管疾病和心肌梗塞)的強烈危險因素。由此，為了提高患者的病狀預斷、減輕自身和社會負擔，適當地控制血壓是重要的。對于高血壓癥的治療藥物，已經開發(fā)了各種藥物，例如降血壓的利尿劑、α阻斷齊IJ、β阻斷劑、血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑、鈣拮抗劑、血管緊張素II受體拮抗劑等等， 并且許多診斷患有高血壓癥的患者在用這些抑制劑進行治療。例如，下式(I)代表的化合物或其鹽
權利要求
1.一種固體制劑，其包含(i)式(I)所代表的化合物或其鹽，
2.按照權利要求1的固體制劑，其中所述式(I)所代表化合物或其鹽是2-乙氧基-l-[[2' -(IH-四唑-5-基)聯(lián)苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸1-(環(huán)己基氧基羰基氧基)乙基酯，2-乙氧基-l-[[2' -(IH-四唑-5-基)聯(lián)苯-4-基]甲基]-IH-苯并咪唑-7-羧酸，2-乙氧基-1-[[2' -(4，5_二氫-5-氧代-1，2，4-嚎二唑-3-基)聯(lián)苯-4-基] 甲基]-IH-苯并咪唑-7-羧酸，或其鹽。
3.按照權利要求1的固體制劑，其中所述式(I)所代表化合物或其鹽是2-乙氧基-l-[[2' -(IH-四唑-5-基)聯(lián)苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸1-(環(huán)己基氧基羰基氧基)乙基酯或其鹽。
4.按照權利要求1的固體制劑，其中所述式(I)所代表的化合物或其鹽是2-乙氧基-1-[[2' -(4，5-二氫-5-氧代-1，2，4-嘰二唑-3-基)聯(lián)苯-4-基]甲基]-IH-苯并咪唑-7-羧酸或其鹽。
5.按照權利要求1的固體制劑，其中所述糖醇是甘露糖醇、山梨糖醇或赤蘚糖醇。
6.按照權利要求1的固體制劑，其中所述糖醇是甘露糖醇。
7.按照權利要求1的固體制劑，其中所述鈣拮抗劑是阿折地平，氨氯地平，阿雷地平， 依福地平，西尼地平，尼卡地平，尼索地平，尼群地平，硝苯地平，尼伐地平，巴尼地平，非洛地平，貝尼地平，馬尼地平或其鹽。
8.按照權利要求1的固體制劑，其中所述鈣拮抗劑是氨氯地平或其鹽。
9.按照權利要求1的固體制劑，其進一步包含聚乙二醇。
10.按照權利要求9的固體制劑，其中所述聚乙二醇具有1000至10000的分子量。
11.一種固體制劑，其包含(i)2-乙氧基-l-[[2' -(IH-四唑-5-基)聯(lián)苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸 1_(環(huán)己基氧基羰基氧基)乙基酯或其鹽， ( )甘露糖醇，和 (iii)氨氯地平或其鹽。
12.—種固體制劑，其包含(i)2-乙氧基-l-[[2' -(4，5-二氫-5-氧代-1，2，4-嚅二唑-3-基)聯(lián)苯-4-基] 甲基]-IH-苯并咪唑-7-羧酸或其鹽，( )甘露糖醇，和 (iii)氨氯地平或其鹽。
全文摘要
本發(fā)明提供了固體制劑，其包含(i)式(I)所代表的化合物或其鹽其中每個符號如說明書所定義，(ii)糖醇，和(iii)鈣拮抗劑，其在溶解性能和穩(wěn)定性方面優(yōu)異。
文檔編號A61K31/4184GK102481248SQ201080028970
公開日2012年5月30日 申請日期2010年4月28日 優(yōu)先權日2009年4月30日
發(fā)明者丸中成之, ?？苼? 福田誠人 申請人:武田藥品工業(yè)株式會社