專利名稱：{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟芐基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯 ...的制作方法
{4, 6- ニ氨基-2- [1 - (2-氟芐基)-1 H-吡唑并[3, 4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯的新溶劑合物本發(fā)明涉及{4，6- ニ氨基-2-[ト(2-氟芐基)-IH-吡唑并[3，4-b]吡啶_3_基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯的新溶劑合物，特別是式(Ia)的半こ醇溶劑合物，其制備方法，包含其的藥物及其用于控制疾病的用途。
權(quán)利要求
1.式(Ia)的半乙醇溶劑合物形式的式⑴的{4，6-二氨基-2-[1-(2-氟芐基)-IH-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯O
2.權(quán)利要求I所述的化合物，其特征在于所述化合物的X射線衍射圖顯示出20角在18. 8的峰最大值。
3.權(quán)利要求I或2所述的化合物，其特征在于所述化合物的X射線衍射圖顯示出20角在14. O、18. 8和24. 5的峰最大值。
4.權(quán)利要求I所述的化合物，其特征在于所述化合物的NIR光譜顯示出在6851cm-1、6017 cm 1和4163 cm 1的峰最大值。
5.權(quán)利要求I至4中任一項所述的化合物，用于治療疾病。
6.藥物，其包含權(quán)利要求I至3中任一項所述的化合物，且不含較大份額的其它形式的式(Ia)的化合物。
7.藥物，其包含權(quán)利要求I至3中任一項所述的化合物，含量為基于存在的式(Ia)的化合物的總量計超過90重量％的量。
8.用于制備權(quán)利要求I至4中任一項所述的化合物的方法，其中通過將例如介晶形態(tài)的式(I)的化合物懸浮在含乙醇溶劑中，并在10°C直至該溶劑回流溫度的溫度攪拌或振搖，直到定量轉(zhuǎn)化成式(Ia)的半乙醇溶劑合物。
9.權(quán)利要求I至4中任一項所述的化合物用于制備用以治療心血管病癥的藥物的用途。
10.通過給藥有效量的權(quán)利要求I至4中任一項所述的化合物治療心血管病癥的方法。
全文摘要
本發(fā)明涉及{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟芐基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸甲酯的新溶劑合物，特別是式(Ia)的半乙醇溶劑合物，其制備方法，包含其的藥物及其用于控制疾病的用途。(Ia)
文檔編號A61K31/506GK102686588SQ201080056799
公開日2012年9月19日 申請日期2010年12月13日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月14日
發(fā)明者A.格魯嫩貝格, B.凱爾, F-J.邁斯, W.約恩特根 申請人:拜耳知識產(chǎn)權(quán)有限責(zé)任公司