專(zhuān)利名稱(chēng)：一種頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于治療由金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌 屬、摩氏摩根菌、普羅威登斯菌屬、消化鏈球菌屬、擬桿菌屬所致感染的頭孢類(lèi)藥物，特別是 涉及一種頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑及制備方法。
背景技術(shù)：
頭孢美唑鈉，化學(xué)名稱(chēng)為(6R，7R)-7_[2-[(氰甲基)硫]乙酰氨基]_7_甲氧 基-3-[(l-甲基-IH-四唑-5-基)硫烷基甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4. 2. 0] 辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式分子式=C15H16N7NaOj3分子量493. 52頭孢美唑鈉為第二代頭孢素，是一種非胃腸應(yīng)用的半合成抗微生物藥，由日本首 先引入臨床，美國(guó)及其它國(guó)家亦進(jìn)行了大量動(dòng)物和臨床研究。眾多有關(guān)其安全有效的資料 均證明，該藥對(duì)許多G—和G+需氧及厭氧都有抗菌活性，臨床療效高，毒副作用低，過(guò)敏反應(yīng) 極少，可廣泛用于臨床各種感染性疾病的防治。目前上市的劑型中均為無(wú)菌分裝，臨床使用 時(shí)再溶解。由于本品對(duì)溫度、光照、濕度不穩(wěn)定，使用時(shí)容易產(chǎn)生沉淀，在生產(chǎn)及運(yùn)輸、使用 的時(shí)候極易引起質(zhì)量變化，增加了臨床用藥的不安全性。相比較下，由于脂質(zhì)體具有穩(wěn)定性高、包封率好等特點(diǎn)，通過(guò)將藥物包封于膜材料 內(nèi)，減少藥物與環(huán)境的接觸，從而可以解決頭孢美唑鈉質(zhì)量不穩(wěn)定所引起的臨床隱患。故我 們補(bǔ)充發(fā)明了一種頭孢替唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑，以彌補(bǔ)頭孢美唑鈉上市劑型的不足之處。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于補(bǔ)充以頭孢美唑鈉為活性成分的藥物制劑的不足，提供一種頭 孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑處方及制備方法，以減少本品現(xiàn)有藥物劑型不足，提高藥物穩(wěn)定 性，增強(qiáng)了藥物臨床應(yīng)用的安全性。本發(fā)明提供的一種頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑及制備方法，其處方組成為頭孢美唑鈉 1.0個(gè)重量單位穩(wěn)定劑1.0 1.5個(gè)重量單位
權(quán)利要求
1.一種頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑處方及制備方法，其特征是該制劑劑型是脂質(zhì) 體凍干制劑，其處方組成為頭孢美唑鈉穩(wěn)定劑脂質(zhì)體載體賦形劑緩沖鹽= 1.0 1. 0 1. 5 1. 0 5. 0 1.0 0. 5 3. 0 (以重量為單位)。
2.如權(quán)利要求1所述的頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑的制備方法，其特征在于，包括以 下步驟2.1稱(chēng)取處方量頭孢美唑鈉、穩(wěn)定劑、賦形劑，混合溶于水，攪拌均勻，待用；2.2稱(chēng)取適量緩沖鹽配制成一定濃度緩沖鹽溶液，將處方量的脂質(zhì)體載體分散溶于內(nèi)， 減壓干燥，形成膜材料，加入上述水溶液中，超聲處理至所需粒徑和均勻度的頭孢美唑鈉脂 質(zhì)體混懸液；定容，灌裝，進(jìn)行真空冷凍干燥，即得頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑。
3.如權(quán)利要求1所述的頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑的處方組成，其特征在于頭孢美 唑鈉的濃度為1.0個(gè)重量單位。
4.如權(quán)利要求1所述的頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑的處方組成，其特征在于處方所 選用的穩(wěn)定劑為氯化鈉。
5.如權(quán)利要求1所述的頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑的處方組成，其特征在于處方所 選用的賦形劑為甘露醇。
6.如權(quán)利要求1所述的頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑的處方組成，其特征在于所選用 的脂質(zhì)體載體為蛋黃卵磷脂、雙硬脂酸卵磷脂、大豆卵磷脂、雙軟脂酸卵磷脂的一種或多 種。
7.如權(quán)利要求1所述的頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑的處方組成，其特征在于所選用 的緩沖鹽為10%磷酸氫鹽。
8.如權(quán)利要求2所述的頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑的制備方法，其特征在于所制得 頭孢美唑鈉脂質(zhì)體粒徑為50 150nm。
9.如權(quán)利要求1-2所述的頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑的處方組成，其特征在于經(jīng)上 述處方及制備方法制得了頭孢美唑鈉脂質(zhì)體的凍干制劑。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑處方及制備方法，通過(guò)將頭孢美唑鈉、穩(wěn)定劑賦形劑加入由脂質(zhì)體載體制成的空白膜材料中，超聲處理后經(jīng)定容、灌裝，進(jìn)行冷凍干燥得到。通過(guò)該法制得的頭孢美唑鈉脂質(zhì)體凍干制劑克服了已有上市劑型的不足，提高制劑穩(wěn)定性，增強(qiáng)了藥物臨床應(yīng)用的安全性。
文檔編號(hào)A61K47/24GK102106830SQ201110026258
公開(kāi)日2011年6月29日 申請(qǐng)日期2011年1月25日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月25日
發(fā)明者張宏民 申請(qǐng)人:張宏民