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      環(huán)烯醚萜苷及其衍生物作為纖溶酶抑制劑的應(yīng)用及其藥物組合物的制作方法

      文檔序號(hào):1007950閱讀:395來(lái)源:國(guó)知局
      專利名稱:環(huán)烯醚萜苷及其衍生物作為纖溶酶抑制劑的應(yīng)用及其藥物組合物的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及環(huán)烯醚萜苷及其衍生物作為纖溶酶抑制劑的應(yīng)用及其藥物組合物,屬于天然藥物用途技術(shù)領(lǐng)域。
      背景技術(shù)
      血液凝固過(guò)程中形成的纖維蛋白,被分解液化的過(guò)程,叫纖維蛋白溶解(簡(jiǎn)稱纖溶)。參與纖溶過(guò)程的一系列化學(xué)物質(zhì)組成的系統(tǒng)稱為纖溶系統(tǒng)。纖溶是體內(nèi)重要的抗凝血過(guò)程。它和血凝過(guò)程一樣,也是機(jī)體的一種保護(hù)性生理反應(yīng)。對(duì)體內(nèi)血液經(jīng)常保持液體狀態(tài)與管道暢通起著重要的作用。纖溶系統(tǒng)包括纖維蛋白溶解酶(簡(jiǎn)稱纖溶酶)、纖溶酶的激活物與抑制物3個(gè)組成部分。纖維蛋白溶解(簡(jiǎn)稱纖溶)的基本過(guò)程可分為兩個(gè)階段纖溶酶原的激活與纖維蛋白的降解。纖維蛋白溶解酶又稱為纖溶酶,該酶通常以纖溶酶原的形式存在,在纖溶酶原激活物的作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶才能降解纖維蛋白網(wǎng)。纖溶酶的活化在纖溶過(guò)程中起著重要的作用。纖溶系統(tǒng)功能亢進(jìn)會(huì)導(dǎo)致多種疾病。其中原發(fā)性纖維蛋白溶解過(guò)度可引起出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的高纖溶出血,后者常見(jiàn)于腫瘤、 白血病,婦產(chǎn)科意外、嚴(yán)重肝病出血。因此,抑制纖溶酶的藥物可以治療因纖溶亢進(jìn)引起的上述疾病。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供了環(huán)烯醚萜苷及其衍生物作為纖溶酶抑制劑的應(yīng)用,及其藥用組合物。為了解決上述技術(shù)問(wèn)題,本發(fā)明提供了如下的技術(shù)方案
      1、環(huán)烯醚萜苷及其衍生物作為纖溶酶抑制劑的應(yīng)用;所述的環(huán)烯醚萜苷及其衍生物為式I、II、III化合物所能接受的鹽或酯形式式I
      權(quán)利要求
      1.環(huán)烯醚萜苷及其衍生物作為纖溶酶抑制劑的應(yīng)用;所述的環(huán)烯醚萜苷及其衍生物為式I、II、III化合物所能接受的鹽或酯形式 式I
      2.環(huán)烯醚萜苷及其衍生物作為纖溶酶抑制劑的應(yīng)用;所述的環(huán)烯醚萜苷及其衍生物為以下之一的化合物(15,4&5,5民75,7&5)-1-(0-0-葡萄糖)-5,7-二氫-7-甲基-1,4&,5,6,7, 7a_六氫-環(huán)戊二烯[c]吡喃-4-羧酸及其鹽或酯形式,0池,7民7池)-1-(0-0-葡萄糖)-5,7-二氫-7-甲基_1,如,5,6,7,7a-六氫-環(huán)戊二烯[c]吡喃-4-羧酸及其鹽或酯形式,8-0-乙酰-山桅子苷甲酯,番木鱉苷或它們的藥物可接受的鹽或酯形式。
      3.權(quán)利要求1-2所述的環(huán)烯醚萜苷及其衍生物在治療哺乳動(dòng)物纖溶亢進(jìn)、出血及血管損傷的藥物中的應(yīng)用。
      4.權(quán)利要求3所述的環(huán)烯醚萜苷及其衍生物在治療哺乳動(dòng)物原發(fā)性纖維蛋白溶解過(guò)度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身高纖溶性出血,腫瘤、白血病、婦產(chǎn)科致意外出血,嚴(yán)重肝病出血的藥物中的應(yīng)用。
      5.權(quán)利要求1-2所述的環(huán)烯醚萜苷及其衍生物在治療哺乳動(dòng)物末梢動(dòng)脈疾病的藥物中的應(yīng)用。
      6.權(quán)利要求1-2所述的環(huán)烯醚萜苷及其衍生物在治療哺乳動(dòng)物慢性滲血的藥物中的應(yīng)用。
      7.一種纖溶酶抑制劑藥物組合物,該組合物包括含藥物有效量的權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)的化合物可接受的鹽或酯形式和藥物可接受的賦形劑或載體。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及環(huán)烯醚萜苷及其衍生物作為纖溶酶抑制劑的應(yīng)用及其藥物組合物,屬于天然藥物提取物的用途技術(shù)領(lǐng)域。如梔子苷,番木鱉苷或它們的藥物可接受的鹽或酯形式,其作為纖溶酶抑制劑的應(yīng)用及其藥物組合物。
      文檔編號(hào)A61P9/00GK102151282SQ20111004842
      公開(kāi)日2011年8月17日 申請(qǐng)日期2011年3月1日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月1日
      發(fā)明者景臨林, 李茂星, 樊鵬程, 賈正平, 馬慧萍 申請(qǐng)人:賈正平
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