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      16-取代-3雜環(huán)-5α雄甾烷衍生物及其制備方法和應用的制作方法

      文檔序號:1008004閱讀:203來源:國知局
      專利名稱:16-取代-3雜環(huán)-5α雄甾烷衍生物及其制備方法和應用的制作方法
      技術領域
      本發(fā)明涉及一種具有抗癌活性的16-取代-3雜環(huán)-5 α雄留烷衍生物及其制備方 法和應用,屬于醫(yī)藥領域。癌癥是一類嚴重威脅人類健康的疾病,對于晚期癌癥,目前臨床上還沒有可以保 證完全治愈的方法?,F(xiàn)在臨床用于治療癌癥的主要手段是化學療法。但是,目前臨床使用 的化療藥物大多數(shù)都有惡心、嘔吐、脫發(fā)、骨髓抑制、白細胞下降、體內(nèi)激素水平紊亂等毒副 作用。因此,研究開發(fā)新型的高活性、高選擇性、低毒性的抗癌藥物成為現(xiàn)在國內(nèi)外制藥公 司和科研院所的一項重要課題。甾體是一類含環(huán)戊烷并多氫菲的四并環(huán)母核結構的化合物。以甾體骨架為母體, 經(jīng)過適當?shù)慕Y構修飾是制備新型抗癌藥物的一個重要手段。在留體類化合物骨架上不同位 置引入適當?shù)幕鶊F,可得到新的抗癌藥物。如1992年和1999年,瑞士 Novavtis公司和意 大利Phrmacia&Upjohn公司研制的福美司坦(Formestane)和依西美坦(Exemestane),就是 在甾體母核的C-4和C-6位引入羥基和亞甲基。這兩個藥物具有很強的芳香酶抑制活性, 能不可逆的與芳香酶結合,阻止芳香酶將雄激素轉化為雌激素,可以用于治療雌激素依賴 型的癌癥。目前,這兩個藥物在臨床上被廣泛用于治療乳腺癌和卵巢癌。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明所要解決的問題是提供一種16-取代-3雜環(huán)-5 α雄留烷衍生物及其制 備方法和應用,所述制備方法簡單、產(chǎn)率較高,所制得的16-取代-3雜環(huán)-5 α雄留烷衍生 物具有明顯的抗癌活性。本發(fā)明提供的16-取代-3雜環(huán)-5 α雄留烷衍生物,其結構式為
      權利要求
      1.16-取代-3雜環(huán)-5 α雄甾烷衍生物,其結構式為
      2.權利要求1所述的16-取代-3雜環(huán)-5α雄留烷衍生物在制備抗癌藥物中的應用。
      3.權利要求1所述的化合物的制備方法,其特征在于以表雄酮為起始原料,包括以下 步驟第一步表雄酮和芳香醛在堿催化下,在極性溶劑中,在10 40°C條件下反應,分離純 化后得到下列結構式所示的化合物1
      4.如權利要求3所述的制備方法,其特征在于所述的堿為氫氧化鈉或氫氧化鉀。
      5.如權利要求3或4所述的制備方法,其特征在于所述的極性溶劑為甲醇、乙醇、丙 酮或四氫呋喃。
      6.如權利要求3或4所述的制備方法,其特征在于所述氰基硼氫化鈉的用量為化合 物2摩爾量的1 4倍。
      7.如權利要求3或4所述的制備方法,其特征在于所述的非極性溶劑為二氯甲烷、二 氯乙烷或氯仿。
      全文摘要
      本發(fā)明涉及16-取代-3雜環(huán)-5α雄甾烷衍生物,其結構式為,式中R1和R2是如說明書所定義的。本發(fā)明提供了此類化合物的制備方法,并發(fā)現(xiàn)它們具有明顯的抗癌活性,具有進一步開發(fā)的潛力,為新藥篩選提供了基礎。
      文檔編號A61P35/00GK102093455SQ201110050268
      公開日2011年6月15日 申請日期2011年3月3日 優(yōu)先權日2011年3月3日
      發(fā)明者劉鵬, 胡先明, 郭豪 申請人:武漢大學
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