專(zhuān)利名稱(chēng)：一種鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于活血通經(jīng)、排毒養(yǎng)顏的藥用制劑及其制備方法，屬于中藥制 藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
益母草收載于中國(guó)藥典，為唇形科植物。味苦、辛，微寒。歸肝、心包、膀胱經(jīng)。化 學(xué)成分復(fù)雜，主要含有生物堿、黃酮、脂肪酸、二萜、揮發(fā)油、多肽類(lèi)、微量元素等。據(jù)文獻(xiàn)報(bào) 道，益母草具有多種藥理作用，主要表現(xiàn)在對(duì)動(dòng)物離體子宮和在位子宮的興奮和對(duì)心腦血 管作用，以及對(duì)淋巴與血液系統(tǒng)和抗衰老作用等方面。鮮品以花前期采收的質(zhì)嫩，葉多的含 總生物堿高。春鮮益母草中各部位鹽酸水蘇堿的量都高于夏干益母草中各部位鹽酸水蘇堿 的量；蘆薈(Aloe)為百合科多年生草本植物，其藥用已有悠久的歷史，最早可追溯到4000 年前古埃及金字塔中發(fā)現(xiàn)的“紙革”-《耶比魯斯·巴比路斯》一書(shū)中，當(dāng)時(shí)蘆薈主要作為瀉 劑、安眠劑及苦味劑?！吨腥A人民共和國(guó)藥典》2010年版記載蘆薈味苦，寒，歸肝、胃、大腸經(jīng)， 用于熱結(jié)便秘，驚癇抽搐，小兒疳積；外治癬瘡。迄今，蘆薈中的化學(xué)成份已知的約有160多種，其中有效成份達(dá)72種以上，隨著 現(xiàn)代分析技術(shù)的大量應(yīng)用，蘆薈新的化學(xué)成份也在不斷發(fā)現(xiàn)之中。主要成分有維生素、氨 基酸、氨基糖、糖類(lèi)、金屬離子、非金屬離子、留族化合物、蒽醌類(lèi)化合物、酶(多肽)、有機(jī) 酸等，現(xiàn)代藥理研究表明，其主要有瀉下、創(chuàng)傷治療、改善心血管、增強(qiáng)免疫功能、抑菌、免疫 和再生、抗腫瘤、解毒、抗衰老、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、治愈炎癥、抗氧化、保肝、抗疲勞等，醫(yī)用范圍涉 及內(nèi)、外、婦、兒、皮膚、五官等各科，蘆薈的奇特功效引起了科學(xué)界，特別是醫(yī)學(xué)界的廣泛重 視，尤其是以美國(guó)為代表的西方發(fā)達(dá)國(guó)家，投入了大量的人力、物力、財(cái)力研究開(kāi)發(fā)應(yīng)用蘆 薈，開(kāi)發(fā)成果利用顯著，經(jīng)濟(jì)效益巨大，其研究成果不僅用于醫(yī)療、美容、食品保健，而且還 應(yīng)用于染料、冶金、紡織、農(nóng)藥、畜牧等領(lǐng)域中。以單味鮮品益母草和單味鮮品蘆薈為原料開(kāi)發(fā)的產(chǎn)品有很多，如鮮品益母草膠 囊，蘆薈膠囊等。沒(méi)有將兩味鮮品合用的報(bào)導(dǎo)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑及其制備方法。 本發(fā)明以鮮品益母草和鮮品蘆為原料精制而成，具有活血通經(jīng)、排毒養(yǎng)顏之功效。對(duì)痛經(jīng)、 經(jīng)閉、崩漏、血虛眩暈、心悸、腸燥便秘有改善作用。本發(fā)明的技術(shù)方案一種鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑，其特征在于按照 重量份計(jì)算，它是以鮮品益母草12 40份和鮮品蘆薈3 270份為原料藥制成的。前述鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑，優(yōu)選方案為按照重量份計(jì)算，它是以鮮 品益母草12份，鮮品蘆薈4份為原料藥制成的。前述鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑為片劑或膠囊劑。前述鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑的制備方法為按比例稱(chēng)鮮品益母草和鮮品蘆薈，并切段，打漿，榨汁，取汁，皮渣加適量水混勻榨汁，反復(fù)2 3次，皮渣經(jīng)離心后備 用，合并汁液，真空減壓濃縮，干燥，粉碎得藥粉①，皮渣先用75%乙醇超聲提取，濾過(guò)，濾渣 備用，將濾液真空減壓回收乙醇，得藥液A品，真空減壓濃縮、干燥，粉碎得藥粉②；濾渣再 加水煎煮兩次，濾過(guò)，濾液為B品，真空減壓濃縮，干燥，粉碎得藥粉③，同藥粉①、②混勻作 為制劑半成品，再制成制劑。前述鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑的膠囊劑制備方法為，按比例稱(chēng)取鮮品益 母草和鮮品蘆薈，切段，打漿，榨汁，取汁，皮渣加適量水混勻榨汁，反復(fù)2 3次，皮渣離心 后備用，合并汁液，濾過(guò)，50°C以下真空減壓濃縮、干燥，粉碎得藥粉①；皮渣加入15倍量的 75%的乙醇，用頻率40kHz的超聲波超聲處理30分鐘，濾過(guò)，濾渣備用，將濾液真空減壓回 收乙醇，得藥液，50°C以下真空減壓濃縮、干燥，粉碎得藥粉②；濾渣再加水煎煮兩次，分別 8倍量2. 0小時(shí)，6倍量1. 0小時(shí)，提取液過(guò)濾，合并濾液，真空減壓濃縮、干燥，粉碎得藥粉 ③，與藥粉①、②混合均勻備用。將混合的粉末壓制成硬度、厚度適宜的薄片，再粉碎后過(guò)20 目篩整粒，裝入膠囊，得膠囊劑；或?qū)⒒旌系姆勰┮?5%乙醇濕法制粒，減壓干燥，整粒，裝 入膠囊，得膠囊劑。前述鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑的片劑制備方法為，按比例稱(chēng)取鮮品益母 草和鮮品蘆薈，切段，打漿，榨汁，取汁，皮渣加適量水混勻榨汁，反復(fù)2 3次，皮渣離心，合 并汁液，濾過(guò)，50°C以下真空減壓濃縮、干燥，粉碎得藥粉①；皮渣加入15倍量的75%的乙 醇，超聲處理30分鐘(超聲頻率40kHz)，濾過(guò)，濾渣備用，真空減壓回收乙醇，得藥液，50°C 以下真空減壓濃縮、干燥，粉碎得藥粉②；濾渣再加水煎煮兩次，分別8倍量2. 0小時(shí)，6倍 量1. 0小時(shí)，提取液過(guò)濾，合并濾液，真空減壓濃縮、干燥，粉碎得藥粉③，與藥粉①、②混合 均勻備用。將混合的粉末壓制成硬度、厚度適宜的薄片，再粉碎后過(guò)20目篩整粒，加入微晶 纖維素和二氧化硅后壓片，得含有質(zhì)量分?jǐn)?shù)為3%的微晶纖維素和2%的二氧化硅的片劑， 或再包衣成薄膜衣片；或?qū)⒒旌系姆勰┮?5%乙醇濕法制粒，減壓干燥，整粒，加入微晶纖 維素和二氧化硅壓片，得含有質(zhì)量分?jǐn)?shù)為3%的微晶纖維素和2%的二氧化硅的片劑。本發(fā)明方解益母草活血調(diào)經(jīng)、清熱解毒；蘆薈瀉下通便、清肝瀉火、殺蟲(chóng)療疳，兩 味鮮品合用，將中醫(yī)“調(diào)”、“解”、“通”三種方法有機(jī)地融為一體，開(kāi)創(chuàng)了中醫(yī)養(yǎng)生、排毒的新 途徑。與現(xiàn)有技術(shù)比較，本發(fā)明是在單味鮮品益母草與單味鮮品蘆薈的基礎(chǔ)上，根據(jù)中 醫(yī)理論和現(xiàn)代藥理研究成果及制藥技術(shù)經(jīng)過(guò)反復(fù)實(shí)驗(yàn)、對(duì)比、歸納、篩選、總結(jié)獲得的新組 方配比，有效成分提取工藝，各種制劑的制備方法。本發(fā)明的發(fā)明人在綜合研究了制備過(guò)程 中的各項(xiàng)參數(shù)對(duì)藥品性能的影響，又通過(guò)無(wú)數(shù)次試驗(yàn)研究，得出各項(xiàng)參數(shù)的最佳組合，使本 發(fā)明的制劑達(dá)到最優(yōu)效果。經(jīng)臨床180例，有效178例，效果不明顯1例，無(wú)效1例，有效率98.9%。典型病 例王某，女19歲，學(xué)生，臉上皮膚粗糙，有少量黑頭粉刺，習(xí)慣性便秘，伴有痛經(jīng)，服用本品 1天后，便秘癥狀改善、痛經(jīng)緩解，連續(xù)服用7天后癥狀消失，連續(xù)服用15天后，皮膚變好。陳某，女35歲，痛經(jīng)、閉經(jīng)，服用本品1天后，痛經(jīng)緩解，服用2天后癥狀消失，連續(xù) 服用7天后皮膚變好。本申請(qǐng)人作了一系列實(shí)驗(yàn)，可以證實(shí)本發(fā)明提供的制備方法有效可控，制劑質(zhì)量 穩(wěn)定，符合《中國(guó)藥典》要求。
一、提取工藝研究取鮮品益母草、鮮品蘆薈(為藥用的庫(kù)拉索蘆薈)，要求新鮮、無(wú)腐爛變質(zhì)、剔除病 斑部位，用清水洗去表面的污物，再用純凈水清洗，浙干，取鮮品益母草6. 0公斤，鮮品蘆薈 2. 0公斤，切段，打菜，榨汁，取汁，皮渣加適量水混勻榨汁，反復(fù)2 3次，皮渣離心(備用)， 合并汁液，濾過(guò)(備用)。目前常用的中草藥活性成分的提取方法大多采用常溫浸泡、索氏提取、加熱回流 等，由于這些方法提取時(shí)間都較長(zhǎng)，若溫度過(guò)高，許多成份如維生素、氨基酸等會(huì)不穩(wěn)定，因 此在實(shí)際應(yīng)用中存在極大的局限性，本發(fā)明使用的超聲波提取可以使被浸提的化學(xué)成分結(jié) 構(gòu)和性質(zhì)不會(huì)發(fā)生變化，超聲波能產(chǎn)生的強(qiáng)烈振動(dòng)、高的加速、強(qiáng)烈的空化效應(yīng)、攪拌等特 效作用，來(lái)破壞細(xì)胞，使溶媒滲透到其細(xì)胞中，以便使蘆薈并溶于溶媒中，同時(shí)，超聲波產(chǎn)生 的振動(dòng)作用加強(qiáng)了細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)的釋放、擴(kuò)散及溶解，這一破碎過(guò)程是物理過(guò)程，能盡可能地 保留鮮品益母草和鮮品蘆薈的活性成份。因此皮渣先用乙醇超聲提取，對(duì)乙醇的濃度及用量、超聲提取時(shí)間、超聲提取頻率 進(jìn)行考察，以蘆薈苷和鹽酸水蘇堿為測(cè)定指標(biāo)。(一 )皮渣的乙醇超聲提取1、檢測(cè)方法1. 1蘆薈苷的測(cè)定取超聲提取的乙醇液微孔濾膜過(guò)濾后，照《中國(guó)藥典》2005年 版一部蘆薈含量測(cè)定項(xiàng)下，直接進(jìn)樣進(jìn)行測(cè)定；1. 2鹽酸水蘇堿的測(cè)定取超聲提取的乙醇液，濾過(guò)，精密量取50ml，蒸干，殘?jiān)?水20ml使溶解，用乙酸乙酯振搖提取3次，每次25ml，棄去乙酸乙酯液，水液蒸干，殘?jiān)?乙醇IOmL使溶解，加在中性氧化鋁-活性炭柱(3 1)柱(100 200目，內(nèi)徑1. 5cm,乙 醇濕法上柱，先上氧化鋁，再上活性炭)上，用乙醇洗脫，收集洗脫液IOOmL,蒸干，殘?jiān)?0. 05mol/L磷酸溶液使溶解，轉(zhuǎn)移至IOmL量瓶中，加0. 05mol/L磷酸溶液至刻度，搖勻，濾 過(guò)，取續(xù)濾液，作為供試品溶液。另取鹽酸水蘇堿對(duì)照品適量，精密稱(chēng)定，加水制成每ImL含 0. 5mg的溶液，作為對(duì)照品溶液，精密吸取對(duì)照品溶液和供試品溶液各10ul，注入液相色譜 儀，在以磺酸基團(tuán)鍵合硅膠(SCX)的陽(yáng)離子交換劑為填充劑的色普柱，以0. 05mol/L磷酸二 氫鉀-三乙胺(100 0.1)(以磷酸調(diào)節(jié)？!1值至2.3)為流動(dòng)相，流速1.0mL/min;柱溫 300C ；檢測(cè)波長(zhǎng)192nm，理論板數(shù)以盆酸水蘇堿峰計(jì)算不得少于1500。2、超聲提取乙醇的濃度的選擇精密稱(chēng)取皮渣30g，分別用60 %、65 %、70 %、75 %、80 %、95 %乙醇30倍量，超聲提 取30分鐘(超聲功率300W，頻率40kHz)，其結(jié)果(以下所述的蘆薈苷和鹽酸水蘇堿含量均 根據(jù)上述測(cè)定方法測(cè)定)見(jiàn)下表1 表1超聲提取不同乙醇濃度對(duì)蘆薈苷和鹽酸水蘇堿的影響
權(quán)利要求
1.一種鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑，其特征在于按照重量份計(jì)算，它是以鮮 品益母草12 40份和鮮品蘆薈3 270份為原料藥制成的。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑，其特征在于按照重量份 計(jì)算，它是以鮮品益母草12份，鮮品蘆薈4份為原料藥制成的。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑，其特征在于所述的 藥用制劑為片劑或膠囊劑。
4.如權(quán)利要求1 3中任一項(xiàng)所述鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑的制備方法， 其特征在于按比例稱(chēng)鮮品益母草和鮮品蘆薈，并切段，打漿，榨汁，取汁，皮渣加適量水混 勻榨汁，反復(fù)2 3次，皮渣經(jīng)離心后備用，合并汁液，真空減壓濃縮，干燥，粉碎得藥粉①， 皮渣先用75%乙醇超聲提取，濾過(guò)，濾渣備用，將濾液真空減壓回收乙醇，得藥液A品，真空 減壓濃縮、干燥，粉碎得藥粉②；濾渣再加水煎煮兩次，濾過(guò)，濾液為B品，真空減壓濃縮，干 燥，粉碎得藥粉③，將藥粉③同藥粉①、②混勻作為制劑半成品，再制成制劑。
5.如權(quán)利要求4中所述鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑的制備方法，其特征在于 按比例稱(chēng)取鮮品益母草和鮮品蘆薈，切段，打漿，榨汁，取汁，皮渣加適量水混勻榨汁，反復(fù) 2 3次，皮渣離心后備用，合并汁液，濾過(guò)，500C以下真空減壓濃縮、干燥，粉碎得藥粉①； 皮渣加入15倍量的75%的乙醇，用頻率40kHz的超聲波超聲處理30分鐘，濾過(guò)，濾渣備用， 將濾液真空減壓回收乙醇，得藥液，50°C以下真空減壓濃縮、干燥，粉碎得藥粉②；濾渣再加 水煎煮兩次，分別8倍量2. 0小時(shí)，6倍量1. 0小時(shí)，提取液過(guò)濾，合并濾液，真空減壓濃縮、 干燥，粉碎得藥粉③，將藥粉③與藥粉①、②混合均勻備用。將混合的粉末壓制成硬度、厚度 適宜的薄片，再粉碎后過(guò)20目篩整粒，裝入膠囊，得膠囊劑；或?qū)⒒旌系姆勰┮?5%乙醇濕 法制粒，減壓干燥，整粒，裝入膠囊，得膠囊劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑的制備方法，其特征在于 按比例稱(chēng)取鮮品益母草和鮮品蘆薈，切段，打漿，榨汁，取汁，皮渣加適量水混勻榨汁，反復(fù) 2 3次，皮渣離心，合并汁液，濾過(guò)，50°C以下真空減壓濃縮、干燥，粉碎得藥粉①；皮渣加 入15倍量的75%的乙醇，超聲處理30分鐘(超聲頻率40kHz)，濾過(guò)，濾渣備用，真空減壓 回收乙醇，得藥液，50°C以下真空減壓濃縮、干燥，粉碎得藥粉②；濾渣再加水煎煮兩次，分 別8倍量2. 0小時(shí)，6倍量1. 0小時(shí)，提取液過(guò)濾，合并濾液，真空減壓濃縮、干燥，粉碎得藥 粉③，將藥粉③與藥粉①、②混合均勻備用。將混合的粉末壓制成硬度、厚度適宜的薄片，再 粉碎后過(guò)20目篩整粒，加入微晶纖維素和二氧化硅后壓片，得含有質(zhì)量分?jǐn)?shù)為3%的微晶 纖維素和2%的二氧化硅的片劑，或再包衣成薄膜衣片；或?qū)⒒旌系姆勰┮?5%乙醇濕法 制粒，減壓干燥，整粒，加入微晶纖維素和二氧化硅壓片，得含有質(zhì)量分?jǐn)?shù)為3%的微晶纖維 素和2%的二氧化硅的片劑。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種鮮品益母草和鮮品蘆薈的藥用制劑及其制備方法，其特征在于按照重量份計(jì)算，它是以鮮品益母草12～40份和鮮品蘆薈3～270份為原料藥制成的。本發(fā)明的藥用制劑具有活血通經(jīng)、排毒養(yǎng)顏之功效。對(duì)痛經(jīng)、經(jīng)閉、崩漏、血虛眩暈、心悸、腸燥便秘有改善作用。
文檔編號(hào)A61K9/28GK102119992SQ201110054438
公開(kāi)日2011年7月13日 申請(qǐng)日期2011年3月7日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月7日
發(fā)明者夏文, 孫曉軍, 胡芳, 許昊, 黃炯 申請(qǐng)人:貴州百靈企業(yè)集團(tuán)制藥股份有限公司