專利名稱：一種含天然藥物的透皮吸收貼片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種透皮吸收貼片，具體涉及ー種含天然藥物的用于治療牛皮癬的透皮吸收貼片，屬于藥物制劑領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
牛皮癬在臨床上被認(rèn)為是ー種比較頑固的皮膚病，是ー種常見皮膚病。牛皮癬又分為兩種類型尋常型和特殊型，特殊型又細(xì)分為紅皮癥型、關(guān)節(jié)炎型和膿包型，其表現(xiàn)部位是在皮膚上，病區(qū)有大量細(xì)菌及角化不全的細(xì)胞。牛皮癬常發(fā)于頸部、頭皮和四肢伸面，尤其是肘和膝關(guān)節(jié)附近。局部蓋有多層銀白色鱗屑的丘疹或斑片，有陣發(fā)性奇癢，在情緒波動(dòng)時(shí)，瘙癢更劇烈。常遷延數(shù)年之久，容易復(fù)發(fā)。特殊牛皮癬病可有泛發(fā)的膿包、關(guān)節(jié)損害及紅包癥。我國目前對(duì)于此種病癥的治療方式，一般采用以內(nèi)服中草藥為主，并且服藥周期較長，這樣不僅相當(dāng)麻煩，而且對(duì)人體有一定的副作用，療效并不理想。目前西醫(yī)治療牛皮癬，主要用こ亞胺、白血寧、氨甲喋呤及皮質(zhì)激素，見效雖快，但復(fù)發(fā)也快，難以治愈，且有副作用。因此，尋求ー種對(duì)牛皮癬病有顯著治療效果的天然藥物是非常重要的，乳香酸及其提取物在這方面具有良好的治療效果。申請(qǐng)者多年研究發(fā)現(xiàn)與正常人的皮膚相比，牛皮癬患者的表皮和真皮內(nèi)核酸轉(zhuǎn)錄因子NF-kappa-B的過度活化會(huì)導(dǎo)致TNF-alpha因子的大量釋放，正是這個(gè)原因誘發(fā)了人類的牛皮癬。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明人為了解決上述問題，進(jìn)行了廣泛的研究，發(fā)現(xiàn)該貼片中的藥物可以有效抑制牛皮癬患者的表皮和真皮內(nèi)核酸轉(zhuǎn)錄因子NF-kappa B的過度活化，從而達(dá)到控制、抑制和治療牛皮癬的目的。該貼片具有很好的釋放性能和透皮吸收性能，并且具有持久的作用效果，貼于患處對(duì)皮膚的刺激性小本發(fā)明的ー種含天然藥物的透皮吸收貼片，包括背襯層、藥物儲(chǔ)庫層和防粘層，其中藥物儲(chǔ)庫層主要由重量百分比為O. I % 20 %的主藥、30 % 90 %的壓敏膠、I % 20 %的透皮促進(jìn)劑、5% 30%的增粘劑及1% 10%的聚こ烯吡咯烷酮組成，其中所述的主藥選自a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、β -乳香酸、β -こ酰乳香酸、11-羰基-β -乳香酸、11-羰基-β _こ酸乳香酸、9,11-脫氧-a_乳香酸、9,11-脫氧-a_こ酸乳香酸、9,11-脫氫^ β _乳香酸、9，11-脫氫-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー種或幾種；所述的壓敏膠為丙烯酸壓敏膠或硅氧烷壓敏膠；所述的增粘劑為松香樹脂醇、多帖樹脂或石油樹脂；所述的透皮促進(jìn)劑選自こ醇、丙ニ醇、脂肪酸酷、ニ甲基亞砜、油酸、亞油酸、月桂醇、氮酮、尿素、水楊酸、N-甲基吡咯烷酮、N-こ基吡咯烷酮、薄荷醇、樟腦、檸檬烯、桉樹腦ー種或多種。本發(fā)明中，增粘劑優(yōu)選為松香樹脂醇，透皮吸收促進(jìn)劑優(yōu)選為薄荷腦、氮酮或丙ニ醇。
本發(fā)明中，還可任意地含有抗氧劑、保濕劑、增塑劑和適量的填充劑。本發(fā)明的另ー個(gè)目的是提供ー種含天然藥物的透皮吸收貼片的制備方法，取處方量的壓敏膠，以こ醇溶解，備用；另取處方量的聚こ烯吡咯烷酮、增粘劑、透皮促進(jìn)劑及主藥，加入到上述壓敏膠こ醇溶液中，充分?jǐn)嚢杈鶆?，制成含藥凝膠液，超聲脫氣泡，然后將其涂布于背襯層材料上，制備藥物儲(chǔ)庫層，在40 95°C條件下干燥2 6小時(shí)，使其干燥后，再蓋上防粘層，最后沖切成貼劑。優(yōu)選的，所述的ー種含天然藥物的透皮吸收貼片的制備方法，增粘劑優(yōu)選為松香樹脂醇，透皮吸收促進(jìn)劑優(yōu)選為薄荷腦、氮酮或丙ニ醇。本發(fā)明的ー種含天然藥物的透皮吸收貼片經(jīng)過多次的實(shí)驗(yàn)研究，優(yōu)選了壓敏膠、增粘劑、聚こ烯吡咯烷酮、透皮促進(jìn)劑與主藥的配比量，エ藝步驟、以及各種加熱溫度的區(qū)間，使得主藥的溶解度達(dá)到了較高的水平，并且增加了藥物的穩(wěn)定性。エ藝流程及控制參數(shù)合理，具有控制容易、質(zhì)量穩(wěn)定，生產(chǎn)效率高的特點(diǎn)。
具體實(shí)施例方式以下結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)上述方案做進(jìn)ー步說明。應(yīng)理解，這些實(shí)施例是用于說明本發(fā)明而不限于限制本發(fā)明的范圍。實(shí)施例I至3在每個(gè)實(shí)施例中，將處方量的壓敏膠(丙烯酸壓敏膠或硅氧烷壓敏膠)，加入到無水こ醇中，充分?jǐn)嚢枋蛊淙芙?；另取處方量的主藥，以無水こ醇溶解，將處方量的增粘劑、透皮促進(jìn)劑，加入到上述含藥こ醇溶液中，攪拌使充分溶解，制成膠液，與上述壓敏膠こ醇液混合，攪拌均勻，并超聲30分脫氣泡，此時(shí)，膠漿液應(yīng)清澈透明。然后將膠漿液于涂布機(jī)上將其涂布于背襯層材料上，制備藥物儲(chǔ)庫層，在40 95°C條件下干燥2 6小吋，使其干燥后，再蓋上防粘層，最后沖切成貼劑。沖切的貼劑，可以根據(jù)需要調(diào)節(jié)尺寸大小的貼片，即得到抗牛皮癬透皮貼劑。表I實(shí)施例1-3處方(重量百分比％ )
權(quán)利要求
1.ー種含天然藥物的透皮吸收貼片，它包括背襯層、藥物儲(chǔ)庫層和防粘層，其特征在于其中藥物儲(chǔ)庫層主要由重量百分比為O. I 20%的活性成分主藥、30% 90%的壓敏膠、1% 20%的透皮促進(jìn)劑、5% 30%的增粘劑及1% 10%的聚こ烯吡咯烷酮組成，其中所述的壓敏膠為丙烯酸壓敏膠或硅氧烷壓敏膠，所述的增粘劑為松香樹脂醇、多帖樹脂或石油樹。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種含天然藥物的透皮吸收貼片，其特征在于主藥選自a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、β -乳香酸、β -こ酰乳香酸、11-羰基-β -乳香酸、11-羰基-β -こ酰乳香酸、9，11-脫氫-a-乳香酸、9，11-脫氫-a-こ酰乳香酸、9，11-脫氫-β -乳香酸、9，11-脫氫-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種含天然藥物的透皮吸收貼片，其特征在于所述的透皮促進(jìn)劑選自こ醇、丙ニ醇、脂肪酸酷、ニ甲基亞砜、油酸、亞油酸、月桂醇、氮酮、尿素、水楊酸、N-甲基吡咯烷酮、N-こ基吡咯烷酮、薄荷醇、樟腦、檸檬烯、桉樹腦中的ー種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種含天然藥物的透皮吸收貼片，其特征在于所述的增粘劑優(yōu)選為松香醇樹脂，所述的透皮促進(jìn)劑優(yōu)選為薄荷腦、氮酮或丙ニ醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬透皮貼劑的制備方法，其特征在于 取處方量的壓敏膠，以こ醇溶解，備用；另取處方量的聚こ烯烷酮、增粘劑、透皮促進(jìn)劑及主藥，加入到上述壓敏膠こ醇溶液中，充分?jǐn)嚢杈鶆?，制成含藥凝膠液，超聲脫氣泡，然后將其與涂布機(jī)上涂布于背襯層材料上，制備藥物儲(chǔ)庫層，在40 95°C條件下干燥2 6小時(shí)，使其干燥后，再蓋上防粘層，最后沖切成貼劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含天然藥物的透皮吸收貼片及其制備方法，由治療有效量的提取自植物的天然藥物、聚乙烯吡咯烷酮、一定量的壓敏膠、增粘劑、透皮促進(jìn)劑制成，本發(fā)明所述的透皮吸收貼片主要用于治療牛皮癬，治療中透皮吸收率高、對(duì)皮膚局部刺激性小，治療牛皮癬起效快、副作用小、安全性高，是一種理想的抗牛皮癬透皮貼片。
文檔編號(hào)A61K9/70GK102670565SQ20111006026
公開日2012年9月19日 申請(qǐng)日期2011年3月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月14日
發(fā)明者任天斌, 李建波, 李永勇, 王宏林, 賈夢虹 申請(qǐng)人:蘇州博創(chuàng)園生物醫(yī)藥科技有限公司