專利名稱：一種抗牛皮癬純天然藥物乳膏及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏及其制備方法。
背景技術(shù)：
牛皮癬是ー種常見的慢性、復(fù)發(fā)性、炎癥性的皮膚病，其特征是在紅斑上反復(fù)出現(xiàn)多層銀白色干燥鱗屑。中醫(yī)古稱之為“白庀”，古醫(yī)籍亦有稱之為松皮癬。西醫(yī)稱為銀屑病，俗稱牛皮癬，其特征是出現(xiàn)大小不等的丘疹，紅斑，表面覆蓋著銀白色鱗屑，邊界清楚，好發(fā)于頭皮、四肢伸側(cè)及背部。春冬季節(jié)容易復(fù)發(fā)或加重，而夏秋季多緩解。據(jù)調(diào)查據(jù)調(diào)查，銀屑病的發(fā)病率占世界人ロ的O. I % 3%，黃種人發(fā)病率為0.1^-0.3%,該病在人群中的發(fā)病率白種人明顯高于黃種人，黑種人次之。我國毎年要花費(fèi)大量外匯用于進(jìn)ロ治療牛皮癬藥物，尤其是價格昂貴的小分子蛋白類藥物。因此，研究開發(fā)我國自主知識產(chǎn)權(quán)的治療牛皮癬藥物勢在必行。申請者多年的研究結(jié)果表明與正常人的皮膚相比，牛皮癬患者的表皮和真皮內(nèi)核酸轉(zhuǎn)錄因子NF-kappa-B的過度活化，導(dǎo)致了 TNF-alpha因子的大量釋放，過量的TNF-alpha因子誘發(fā)了人類的牛皮癬。目前,治療牛皮癬的藥物中有ー種腫瘤壞死因子制劑Etanerc印t(依那西普)是美國FDA批準(zhǔn)用于牛皮癬治療的生物制劑。這種藥物為人源化抗體，它的作用機(jī)理是阻隔腫瘤壞死因子的受體。由于腫瘤壞死因子在基體正常免疫反應(yīng)中不可缺少，這種人源化抗體沒有選擇性地阻擋腫瘤壞死因子會導(dǎo)致用藥后的副作用，甚至停藥后疾病容易反弾。而且，由于這種藥物是抗體、生產(chǎn)成本高、價格昂貴、普通病人很難能承受。為了克服治療牛皮癬藥物生產(chǎn)成本高并且沒有選擇性的缺點(diǎn)，本發(fā)明提供了ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏及其制備方法。該藥物是提取自天然植物的有效成分，副作用小、生產(chǎn)成本低，并且能夠選擇性地抑制核酸轉(zhuǎn)錄因子NF-kappa B的過度表達(dá),從而抑制TNF-alpha因子的大量釋放，達(dá)到抑制和治療牛皮癬的目的。該乳膏對各類牛皮癬的治療具有使用方便、靶向性強(qiáng)、效果顯著、副作用小和治療后不易復(fù)發(fā)等優(yōu)點(diǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其中主藥為天然植物提取物，可以有效抑制牛皮癬患者的表皮和真皮內(nèi)核酸轉(zhuǎn)錄因子NF-kappa B的過度活化，從而達(dá)到控制、抑制和治療牛皮癬的目的。該乳膏對各類牛皮癬的治療具有靶向性強(qiáng)、效果顯著、副作用小和治療后不易復(fù)發(fā)等優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏的它的原料組分和重量配比可以是主藥2wt% 20wt%油相5wt% 30. 0wt%水相30wt% 80wt%乳化劑5. 0wt% 15wt%
透皮促進(jìn)劑lwt% 20wt%優(yōu)選的，所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的主藥由從乳香中提取的a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、乳香酸、こ酰乳香酸、11-羰基乳香酸、11-羰基_β -こ酰乳香酸、9，11-脫氫-a-乳香酸、9，11-脫氫_a_こ酰乳香酸、9，11-脫氫-β -乳香酸、9，11-脫氫-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー種或幾種組合而成；所述的油相由液體石蠟、硬脂酸、單硬脂酸甘油酷、硅酮、蜂蠟、鯨蠟、十六醇、十八醇、白凡士林、羊毛脂等中的一種或多種組成；所述的水相由甘油、水中，丙ニ醇、三こ醇胺等中的一種或多種組成；所述的乳化劑由吐溫60，吐溫80、吐溫85、十二烷基硫酸鈉、十八烷基硫酸鈉、司盤60、司盤80、司盤85、司盤60、平平加O、乳化劑OP和/或硬脂酸與納、鉀、銨或三こ醇胺等堿類形成的皂等中的ー種或多種組成；所述的透皮促進(jìn)劑由氮酮、ニ甲基亞砜、癸基甲基亞砜、薄荷醇、冰片、丁香油、月桂酸、油酸、尿素等中的ー種或多種組成。本發(fā)明的另ー個目的是提供ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏的制備方法，通過下述技術(shù)方案予以實(shí)施
(I)油相的制備，稱取處方量的油相成分和透皮促進(jìn)劑置于水浴鍋中，加熱至40°C 100°C，使溶化成均勻液體，加入主藥，以60 400轉(zhuǎn)/分鐘的速度，攪拌使其溶解，40°C 100°C保溫備用；(2)水相的制備，稱取處方量乳化劑和水相成分置于另一水浴鍋中，加熱至40°C 100°C，以60 400轉(zhuǎn)/分鐘的速度，攪拌使其混合均勻，40°C 100°C保溫備用；(3)均質(zhì)過程，溫度控制在40°C 100°C，以60 400轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌，再將上述水相的溶液緩緩加入油相中，勻速攪拌乳化5 30分鐘，冷卻至室溫，形成0/W型乳膏；(4)滅菌，灌裝，包裝，即得抗牛皮癬純天然藥物乳膏。優(yōu)選的，所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏的制備方法，其特征在于步驟(I)中所述的主藥由從乳香中提取的a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、β -乳香酸、β -こ酰乳香酸、Il-羰基_ β _乳香酸、11_羰基_ β _ Zi酸乳香酸、9，11-脫氫-a-乳香酸、9，11-脫氫-a-乙酰乳香酸、9，11-脫氫-β -乳香酸、9，11-脫氫-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー種或幾種組合而成；步驟(I)中所述的油相由液體石蠟、硬脂酸、單硬脂酸甘油酷、硅酮、蜂蠟、鯨蠟、十六醇、十八醇、白凡士林、羊毛脂等中的ー種或多種組成；步驟(I)中所述的透皮促進(jìn)劑中由氮酮、ニ甲基亞砜、癸基甲基亞砜、薄荷醇、冰片、丁香油、月桂酸、油酸、尿素等中的ー種或多種組成；步驟(2)中所述的水相由甘油、水中，丙ニ醇、三こ醇胺等中的一種或多種組成；步驟(2)中所述的乳化劑由吐溫60，吐溫80、吐溫85、十二烷基硫酸鈉、十八烷基硫酸鈉、司盤60、司盤80、司盤85、司盤60、平平加O、乳化劑OP和/或硬脂酸與納、鉀、銨或三こ醇胺等堿類形成的皂等中的ー種或多種組成。本發(fā)明的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏經(jīng)過多次的實(shí)驗(yàn)研究，優(yōu)選了油相、水相和乳化劑種類和與主藥的配比量，エ藝步驟以及各種加熱溫度的區(qū)間，使得主藥的溶解度達(dá)到了較高的水平，并且增加了藥物的穩(wěn)定性。エ藝流程及控制參數(shù)合理，具有控制容易、質(zhì)量穩(wěn)定，生產(chǎn)效率高的特點(diǎn)。本發(fā)明制得的抗牛皮癬純天然藥物乳膏具有靶向性強(qiáng)、效果顯著、副作用小和治療后不易復(fù)發(fā)等優(yōu)點(diǎn)。
具體實(shí)施例方式以下結(jié)合具體實(shí)施例對上述方案做進(jìn)ー步說明。應(yīng)理解，這些實(shí)施例是用于說明本發(fā)明而不限于限制本發(fā)明的范圍。實(shí)施例I乳膏I的配方11-羰基-β -こ酰乳香酸200克十六醇60g十八醇50克白凡士林50克液體石臘30克硬脂酸50克氮酮10克十二烷基硫酸鈉30克水加至1000克制備方法(I)油相的制備，稱取處方量的十六醇、十八醇、白凡士林、液體石蠟、硬脂酸、氮酮置于水浴鍋中，加熱至50°C，使溶化成均勻液體，加入11-羰基-β -こ酰乳香酸，以60轉(zhuǎn)/分鐘的速度，攪拌使其溶解，50°C保溫備用；(2)水相的制備，稱取處方量十二烷基硫酸鈉和水置于另一水浴鍋中，加熱至50°C，以60轉(zhuǎn)/分鐘的速度，攪拌使其混合均勻，50°C保溫備用；(3)均質(zhì)過程，溫度控制在50°C，以60轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌，再將上述水相的溶液緩緩加入油相中，勻速攪拌乳化10分鐘，冷卻至室溫，形成0/W型乳膏；(4)滅菌，灌裝，包裝，即得抗牛皮癬純天然藥物乳膏。取上述處方所配成的樣品6批分別裝入已消毒好的塑料軟膏盒(50g/盒)內(nèi)，進(jìn)行穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)，觀察樣品性狀、油水分層現(xiàn)象，檢查粒度、含量及有關(guān)物質(zhì)。另取3批樣品裝入離心管中，于3000轉(zhuǎn)/分鐘及4000轉(zhuǎn)/分鐘離心，觀察是否油水分離。結(jié)果見表IA和表IB0
表 IA
權(quán)利要求
1.ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于乳膏中成分包括主藥、油相、水相、乳化劑和透皮促進(jìn)劑，其中主藥為天然植物提取物，可以有效抑制牛皮癬患者的表皮和真皮內(nèi)核酸轉(zhuǎn)錄因子NF-kappa B的過度活化，從而達(dá)到控制、抑制和治療牛皮癬的目的。該乳膏對各類牛皮癬的治療具有靶向性強(qiáng)、效果顯著、副作用小和治療后不易復(fù)發(fā)等優(yōu)點(diǎn)。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的主藥由從乳香中提取的a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、β -乳香酸、β -こ酰乳香酸、11-羰基-β -乳香酸、11-羰基-β-こ酰乳香酸、9，11-脫氫-a-乳香酸、9，11-脫氫-a-こ酰乳香酸、9，11-脫氫_β -乳香酸、9，11-脫氫-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー種或幾種組合而成，含量為O. Iwt% 20wt%。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的油相由液體石蠟、硬脂酸、單硬脂酸甘油酷、硅酮、蜂蠟、鯨蠟、十六醇、十八醇、白凡士林、羊毛脂等可以入藥的油性化合物中的ー種或多種組成，含量為5wt% 30. 0wt%。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的水相由甘油、水、丙ニ醇、三こ醇胺等中的ー種或多種組成，含量為30wt% 80wt%。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的乳化劑由吐溫60，吐溫80、吐溫85、十二烷基硫酸鈉、十八烷基硫酸鈉、司盤60、司盤80、司盤85、司盤60、平平加O、乳化劑OP和/或硬脂酸與納、鉀、銨或三こ醇胺等堿類形成的皂等中的一種或多種組成，含量為5. Owt% 15wt%。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的透皮促進(jìn)劑由氮酮、ニ甲基亞砜、癸基甲基亞砜、薄荷醇、冰片、丁香油、月桂酸、油酸、尿素等中的一種或多種組成，含量為Iwt % 20wt %。
7.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于可用于治療牛皮癬,要求將此特征歸為權(quán)カ要求范圍。
8.根據(jù)權(quán)利要求I所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏，其特征在于所述的制備方法包括下列エ藝步驟 (1)油相的制備，稱取處方量的油相成分和透皮促進(jìn)劑置于水浴鍋中，加熱至40°C 100°C，使溶化成均勻液體，加入主藥，以60 400轉(zhuǎn)/分鐘的速度，攪拌使其溶解，40°C 100°C保溫備用； (2)水相的制備，稱取處方量乳化劑和水相成分置于另一水浴鍋中，加熱至40°C 100°C，以60 400轉(zhuǎn)/分鐘的速度，攪拌使其混合均勻，40°C 100°C保溫備用； (3)均質(zhì)過程，溫度控制在40°C 100°C，以60 400轉(zhuǎn)/分鐘的速度攪拌，再將上述水相的溶液緩緩加入油相中，勻速攪拌乳化5 30分鐘，冷卻至室溫，形成0/W型乳膏； (4)滅菌，灌裝，包裝，即得抗牛皮癬純天然藥物乳膏。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的ー種抗牛皮癬純天然藥物乳膏的制備方法，其特征在于步驟(I)中所述的主藥由從乳香中提取的a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、乳香酸、こ酰乳香酸、11-羰基_β -乳香酸、11-羰基_β -こ酰乳香酸、9，11-脫氫-a-乳香酸、9，11-脫氫-a-こ酰乳香酸、9，11-脫氫-β -乳香酸、9，11-脫氫-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー種或幾種組合而成；步驟(I)中所述的油相由液體石蠟、硬脂酸、單硬脂酸甘油酷、硅酮、蜂蠟、鯨蠟、十六醇、十八醇、白凡士林、羊毛脂等中的ー種或多種組成；步驟(I)中所述的透皮促進(jìn)劑中由氮酮、ニ甲基亞砜、癸基甲基亞砜、薄荷醇、冰片、丁香油、月桂酸、油酸、尿素等中的ー種或多種組 成；步驟(2)中所述的水相由甘油、水中，丙ニ醇、三こ醇胺等中的ー種或多種組成；步驟(2)中所述的乳化劑由吐溫60，吐溫80、吐溫85、十二烷基硫酸鈉、十八烷基硫酸鈉、司盤60、司盤80、司盤85、司盤60、平平加O、乳化劑OP和/或硬脂酸與納、鉀、銨或三こ醇胺等堿類形成的皂等中的ー種或多種組成。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于治療牛皮癬的純天然藥物乳膏及其制備方法，該乳膏的主藥是從天然植物中提取的有效成分，具有靶向性強(qiáng)、副作用小、療效迅速、生產(chǎn)成本底等特點(diǎn)。用該乳膏治療尋常型或頑固性牛皮癬，均有起效快、不易復(fù)發(fā)、安全性好等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號A61K9/06GK102670690SQ20111006026
公開日2012年9月19日 申請日期2011年3月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月14日
發(fā)明者任天斌, 李建波, 李永勇, 王宏林, 賈夢虹 申請人:蘇州博創(chuàng)園生物醫(yī)藥科技有限公司