專利名稱：藤黃酸在制備炎癥抑制劑的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藤黃酸(Gambogic acid，縮寫(xiě)為GBA)，特別涉及藤黃酸在制備炎癥抑制劑的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
炎癥反應(yīng)是機(jī)體免疫系統(tǒng)的重要組成部分之一，機(jī)體通過(guò)多種途徑對(duì)其進(jìn)行精密的調(diào)控。但當(dāng)炎癥反應(yīng)不可控時(shí)，會(huì)導(dǎo)致機(jī)體多種疾病，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(rtheumatoid arthriti)、炎癥性腸病(Inflammatory bowel disease, IBD)、神經(jīng) it it 性疾病 (neurodegenerative disorder)及月農(nóng)毒性休克(septic shock syndrome)等等，長(zhǎng)期的炎癥反應(yīng)刺激還會(huì)誘發(fā)機(jī)體癌變，這些都嚴(yán)重威脅著人們的身心健康(1、Monaco，et al.， Curr Drug Targets Inflamm Allergy, 2004, 3, 35-42 ；2> Schwartsburd et al. , Cancer Metastasis Rev, 2003，22，95-102)，因此對(duì)機(jī)體過(guò)激的炎癥反應(yīng)進(jìn)行有效控制是目前開(kāi)發(fā)治療這些疾病藥物的主要方向。研究表明，上述疾病中的炎癥反應(yīng)雖然所表現(xiàn)的癥狀不同，但是介導(dǎo)這些炎癥反應(yīng)的因子或介質(zhì)是相同的，如腫瘤壞死因子-a (Tumornecrosis factor alpha, TNF- α )、白細(xì)胞介素 _1 β (Interleukin-lbeta, IL-I β )、白細(xì)胞介素-6(IL-6)等。一氧化氮(N0)、自由基(free radicals)等毒性分子在炎癥反應(yīng)中可被誘導(dǎo)表達(dá)，從而加劇機(jī)體的炎癥程度(3,Heller et al. ,Proc Natl Acad Sci USA, 1997,94, 2150-2155 ；4、Feldmann et al.，NatMed，2003，9，1245-1250)，因此對(duì)這些炎癥因子進(jìn)行抑制將有助于改善機(jī)體的炎癥反應(yīng)。目前，吲哚美辛(indometacin)、阿司匹林(aspirin)等非類固醇類抗炎藥物 (Non-steroidalanti-inflammatory drugs,NSAIDs)已經(jīng)廣泛地用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等炎癥相關(guān)的疾病(5、Day et al.，Med J Aust，1988，148，195-199)，但是所用的 NSAIDs 一般都具有副作用，長(zhǎng)期服用后會(huì)導(dǎo)致胃腸損傷及腎功能不正常等癥狀(5、Lichtenberger et al. ,Nat Med, 1995,1,154-158 ；6,Fernandez et al.，NatMed，1995，1，602_603)。因此， 需要進(jìn)一步尋找有效抑制炎癥反應(yīng)的化合物，為以后開(kāi)發(fā)低副作用的抗炎藥物提供新的思路。關(guān)于藤黃酸最早見(jiàn)于1980年的報(bào)道(7、陳葆仁，藤黃抗癌成分的研究I、藤黃酸的分離和結(jié)構(gòu)的鑒定，江西醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，1980，2 :1-7)，它是從藤黃科(Guttiferae)植物藤黃 (Garciniahanburryi)所分泌出的干燥樹(shù)脂中提取得到的，藤黃酸的化學(xué)式為C38H44O8,分子量為628. 75，化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.藤黃酸在制備炎癥抑制劑的應(yīng)用，所述藤黃酸的化學(xué)式為C38H44O8，分子量為 628. 75，化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
2.如權(quán)利要求1所述的藤黃酸在制備炎癥抑制劑的應(yīng)用，其特征在于所述炎癥包括風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、炎癥性腸病、神經(jīng)退化性疾病或膿毒性休克。
全文摘要
藤黃酸在制備炎癥抑制劑的應(yīng)用。涉及一種藤黃酸提供藤黃酸在制備炎癥抑制劑的應(yīng)用，特別是藤黃酸在制備治療內(nèi)毒素休克等由炎癥因子介導(dǎo)的炎癥性疾病藥物中的應(yīng)用。藤黃酸的化學(xué)式為C38H44O8，分子量為628.75，可用于制備治療內(nèi)毒素休克等由炎癥因子介導(dǎo)的炎癥性疾病藥物。所述炎癥性疾病包括風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、炎癥性腸病、神經(jīng)退化性疾病、膿毒性休克等。經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)證實(shí)藤黃酸能有效地抑制炎癥因子如腫瘤壞死因子(TNFα)、白細(xì)胞介素6(IL-6)和一氧化氮(NO)的表達(dá)，可作為炎癥抑制劑用于制備治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、炎癥性腸病、神經(jīng)退化性疾病、膿毒性休克等由炎癥因子介導(dǎo)的炎癥性疾病的藥物。
文檔編號(hào)A61P19/02GK102198127SQ20111006758
公開(kāi)日2011年9月28日 申請(qǐng)日期2011年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月21日
發(fā)明者宋思揚(yáng), 張連茹, 易玉婷, 耿晶, 鄭忠輝, 黃耀堅(jiān) 申請(qǐng)人:廈門(mén)大學(xué)