專利名稱：4-(2'-正丁基-4,5-二取代-2,4'-雙咪唑-3'-甲基)苯甲酸衍生物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化合物領(lǐng)域。沙坦類是繼普利類藥之后用于臨床的抗高血壓藥物，是全球心血管市場(chǎng)中的主流品種。目前，在所有降壓藥物中，沙坦類的耐受性最好，其安全性與安慰劑相似，不良反應(yīng)輕微、短暫，較少發(fā)生咳嗽、低血壓反應(yīng)，有助于患者堅(jiān)持服藥治療，從而獲得中期和遠(yuǎn)期的效
■、Λ frff. ο據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，在沙坦類藥物中，氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦酯、厄貝沙坦、依普沙坦、他索沙坦、替米沙坦和奧美沙坦酯等8個(gè)單方制劑和4個(gè)復(fù)方制劑已經(jīng)獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，被譽(yù)為是目前最理想、最有潛力的抗高血壓藥物。沙坦類藥進(jìn)入我國(guó)市場(chǎng)已經(jīng)有10多年了，在產(chǎn)品不斷面世的推動(dòng)下，市場(chǎng)不斷擴(kuò)容。數(shù)據(jù)表明，2007年，國(guó)內(nèi)醫(yī)院系統(tǒng)沙坦類用藥已近13億元，同比上一年的8億多元增長(zhǎng)了約56%，在2006年一季度至2008年一季度期間，沙坦類藥市場(chǎng)呈現(xiàn)出持續(xù)增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)，成為抗高血壓藥物中增長(zhǎng)率最高的一個(gè)亞類。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是設(shè)計(jì)合成一種4- (2’ -正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑_3’ -甲基)苯甲酸衍生物及其做為藥物用于高血壓疾病的治療上。本發(fā)明是由下述結(jié)構(gòu)通式(I )表示
權(quán)利要求
1. 一種4- (2’ -正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑-3’ -甲基)苯甲酸衍生物，其特征在于是由下述結(jié)構(gòu)通式(I)表示
2.根據(jù)權(quán)力要求1所述的4-(2’-正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑-3’ -甲基)苯甲酸衍生物，其特征在于R1為H、甲氧基、甲基、乙基、氟基、氯基、溴基時(shí)，R2是H、甲氧基、 氟基、氯基、溴基、三氟甲基。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的4-(2’-正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑-3’ -甲基)苯甲酸衍生物，其特征在于M為H，Na+、K+、Ca2+、Mg2+。
4.根據(jù)權(quán)力要求1所述的4-(2’-正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑-3’ -甲基)苯甲酸衍生物，其特征在于通式(I )還是它的無機(jī)酸鹽或有機(jī)酸鹽。
5.根據(jù)權(quán)力要求1或4所述的4-(2’ -正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑-3’ -甲基) 苯甲酸衍生物，其特征在于式(I )為無機(jī)酸鹽時(shí)，為鹽酸鹽、硫酸鹽。
6.根據(jù)權(quán)力要求1或4所述的4-(2’ -正丁基-4，5- 二取代-2，4’ -雙咪唑-3’ -甲基) 苯甲酸衍生物，其特征在于式(I )為有機(jī)酸鹽時(shí)，為琥珀酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、甲磺酸鹽。
7.權(quán)力要求1或2或3中的化合物的藥物在治療高血壓及心血管疾病中的應(yīng)用。
全文摘要
一種4-(2'-正丁基-4,5-二取代-2,4'-雙咪唑-3'-甲基)苯甲酸衍生物，屬于化合物領(lǐng)域。本發(fā)明的目的是設(shè)計(jì)合成一種4-(2'-正丁基-4,5-二取代-2,4'-雙咪唑-3'-甲基)苯甲酸衍生物及其做為藥物用于高血壓疾病的治療上。本發(fā)明是由下述結(jié)構(gòu)通式(Ⅰ)表示。其中，R1，R2為H，C1-3的脂肪烷基，C1-3的脂肪烷氧基，鹵素；M為堿金屬。本發(fā)明所列化合物具有較強(qiáng)的抗高血壓活性，用于高血壓及相關(guān)疾病如心絞痛、心力衰竭等疾病的治療。
文檔編號(hào)A61K31/4174GK102167685SQ20111006920
公開日2011年8月31日 申請(qǐng)日期2011年3月22日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月22日
發(fā)明者劉景昌, 孫振國(guó), 張峻輝, 樸日陽(yáng), 李鳳新, 王煥群, 王靜, 王魏魏, 齊詠 申請(qǐng)人:吉林省藥物研究院