專利名稱:治療消化道疾病的吳茱萸內(nèi)酯與多糖提取物及其制備方法和用途的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、膽囊炎、胰腺炎、腸炎等消化道疾病 的中藥吳茱萸有效成分提取物,尤其涉及吳茱萸內(nèi)酯與吳茱萸多糖有效成分提取物及其制 備方法,本發(fā)明還涉及吳茱萸內(nèi)酯與吳茱萸多糖提取物單獨或二者配伍的組合物制成臨床 各種制劑治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、膽囊炎、胰腺炎、腸炎等消化道疾病的醫(yī)藥用 途。
背景技術:
吳茱萸為蕓香科植物吳茱萸Evodia rutaecarpa (Juss. ) Benth. var bod-inieri (Dode)Huang干燥近成熟的果實。性味辛、苦,熱,有小毒,歸肝、脾、胃、腎經(jīng)。具 有散寒止痛,降逆止嘔,助陽止瀉功效,用于厥陰頭痛,寒疝腹痛,寒濕腳氣,經(jīng)行腹痛,脘腹 脹痛,嘔吐吞酸,五更泄瀉?,F(xiàn)代藥理表明其擴張血管、降壓、強心、止瀉、收縮子宮、抗菌、抗 病毒、抗?jié)儭⒖鼓憠A酯酶等作用。目前對吳茱萸化學成分的研究主要集中于吳茱萸中的生 物堿、黃酮、揮發(fā)油、鞣質(zhì)類成分,而這些成分在吳茱萸中含量較低,不足以解釋吳茱萸的臨 床作用,所以一直以來對吳茱萸的藥效物質(zhì)基礎研究還不夠透徹。而多糖提取物含量較大, 并且無毒副作用,但對多糖的研究幾近空白。吳茱萸內(nèi)酯是吳茱萸脂溶性提取物中含量較 大的一種單體成分,分子量為470,分子式C26H3tlO8,結(jié)構如圖所示,其在該藥中所發(fā)揮的效能 也一直不為人們所認知。
權利要求
1.治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、膽囊炎、胰腺炎、腸炎等消化道疾病的吳茱萸有效 成分提取物,是由吳茱萸多糖提取物和或吳茱萸內(nèi)酯提取物組成。
2.權利要求1所述的吳茱萸多糖提取物的制備方法,其特征在于吳茱萸藥材經(jīng)高濃 度醇提取后,取藥渣先經(jīng)過水提取,再醇沉淀得到粗多糖,粗多糖經(jīng)過透析、離子交換層析 脫去蛋白、色素,再除去小分子化學成分,制成較高純度的吳茱萸多糖提取物,以葡萄糖計, 所述吳茱萸多糖的含量占提取物總重量百分比的68%以上。
3.權利要求1、2所述的吳茱萸多糖提取物的制備方法,具體包括以下步驟(1)將吳茱萸用高濃度乙醇回流提取,得到醇提取物;( 殘渣加水回流提取,濾液濃 縮,加入乙醇醇沉,離心得沉淀;C3)沉淀依次用無水乙醇,丙酮分別洗滌;(4)洗滌后的沉 淀用蒸餾水復溶,透析;( 透析液濃縮,加入乙醇醇沉,離心得沉淀;(6)沉淀依次用無水 乙醇,丙酮分別洗滌;(7)洗滌后的沉淀用蒸餾水復溶,采用弱酸弱堿型陰、陽離子交換樹 脂串聯(lián)法脫去多糖中的色素和蛋白質(zhì),即得吳茱萸多糖提取物。
4.按照權利要求2、3所述的吳茱萸多糖提取物的制備方法,其特征在于步驟(1)中 將吳茱萸用6 12倍量的濃度為80 95%的乙醇回流提取2 4次,每次回流2 3h, 分別收集濾液和藥渣;步驟O)中將殘渣加6 12倍重量的蒸餾水回流提取2 3次,每 次回流提取2 池,將濾液濃縮至藥材0. 2 1. 0體積,加入80 95 %乙醇醇沉,離心得 沉淀;步驟(3)、(6)中將沉淀依次用2 4倍量的無水乙醇,丙酮分別洗滌;步驟中的 沉淀以0. 5 2倍重量的蒸餾水復溶,以分子量大小為3. OX IO3-L 2 X IO4的透析袋透析 24 72h。
5.權利要求1所述的吳茱萸內(nèi)酯提取物的制備方法,其特征在于吳茱萸藥材經(jīng)高濃 度醇提取后,取醇提取物,回收溶劑,得稠膏,加水分散后,進行大孔吸附樹脂柱層析,用不 同濃度乙醇梯度洗脫,收集50% 95%乙醇濃度的洗脫液,回收溶劑即得吳茱萸內(nèi)酯提取 物,所述吳茱萸內(nèi)酯的含量占提取物總重量百分比的50%以上。
6.權利要求1、5所述的吳茱萸內(nèi)酯提取物的制備方法,具體包括以下步驟(1)將吳茱萸用6 12倍量的濃度為80 95%的乙醇回流提取2 4次,每次回流 2 池,得到醇提取物;(2)將醇提取物減壓濃縮至藥材0. 2 1. 0體積,得稠膏;C3)將稠 膏加0. 5 2. 0倍體積的水進行分散;(4)將分散后的稠膏進行大孔樹脂柱層析;(5)分別 用蒸餾水、30%,50%,70%、95%乙醇進行梯度洗脫,收集50% 95%乙醇濃度的洗脫液, 回收溶劑即得吳茱萸內(nèi)酯提取物。
7.權利要求1、2、5所述吳茱萸多糖提取物與吳茱萸內(nèi)酯提取物或二者的組合物,制 備成臨床上常用的注射制、片劑、顆粒劑、膠囊劑或外用制劑,用于治療胃潰瘍、十二指腸潰 瘍、胃炎、膽囊炎、胰腺炎、腸炎等消化道疾病的醫(yī)藥用途。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、膽囊炎、胰腺炎、腸炎等消化道疾病的吳茱萸有效成分提取物,該提取物是由吳茱萸多糖提取物和或吳茱萸內(nèi)酯提取物組成。本發(fā)明還公開了吳茱萸內(nèi)酯提取物與吳茱萸多糖提取物的制備方法和用途。本發(fā)明吳茱萸多糖提取物中吳茱萸多糖的含量以葡萄糖計,占吳茱萸多糖提取物重量百分比的68%以上;吳茱萸內(nèi)酯的含量占茱萸內(nèi)酯提取物重量百分比的50%以上。本發(fā)明通過大量的藥理學實驗發(fā)現(xiàn),吳茱萸多糖提取物與吳茱萸內(nèi)酯提取物具有治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、膽囊炎、胰腺炎、腸炎等消化道疾病的作用,可單獨或配伍組合制成各種劑型的藥物或作為原料藥。
文檔編號A61P1/04GK102138999SQ20111008165
公開日2011年8月3日 申請日期2011年4月1日 優(yōu)先權日2011年4月1日
發(fā)明者匡海學, 夏永剛, 孟永海, 宋佳欣, 楊志欣, 楊炳友 申請人:匡海學