專利名稱：三氧化二砷與南天竹子配伍的藥物組合物及其制備和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，具體涉及三氧化二砷與南天竹子配伍的藥物組合物及其制備和用途。
背景技術(shù)：
三氧化二砷(As2O3),又稱砒霜、無(wú)水砷酸、亞砷酸酐。三氧化二砷生理活性顯著， 有明顯的抗腫瘤作用，在臨床上用于治療白血病、肝癌、食道癌、胃癌、結(jié)腸癌、口咽癌等多種癌癥，目前臨床上制劑有亞砷酸氯化鈉注射液，其主要成分為As2O3，是一種無(wú)色、味微咸的澄明液體，適用于治療急性早幼粒細(xì)胞性白血病。但是三氧化二砷又屬于毒性很強(qiáng)的藥物，半數(shù)致死量(LD50)約為10mg/kg(小鼠靜脈注射)、40mg/kg (小鼠經(jīng)口)。因此臨床用藥很不安全，這大大限制了該類藥物的應(yīng)用。研究開(kāi)發(fā)減少三氧化二砷的毒性，同時(shí)提高其抗癌活性的方法，對(duì)于提高三氧化二砷的臨床應(yīng)用安全性具有重要意義。南天竹子為小檗科植物南天竹(Nandina domestica Thunb.)的果實(shí)。具有斂肺， 止咳，清肝，明目之功效。治久咳，喘息，百日咳，瘧疾，下疳潰爛?！锻跏ビ崾旨酚涊d南天竹子“明目烏須，解肌熱，清肝火，活血散滯”。本發(fā)明公開(kāi)了三氧化二砷與南天竹子配伍的藥物組合物及其制備方法和用途，該藥物組合物與三氧化二砷原藥物比較，具有抗腫瘤活性更好，毒性小的優(yōu)點(diǎn)，大大提高臨床應(yīng)用的安全性，可作為抗腫瘤藥使用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供三氧化二砷與南天竹子配伍的藥物組合物及其制備方法和用途，該藥物組合物與三氧化二砷原藥物比較，具有抗腫瘤活性更好，毒性小的優(yōu)點(diǎn)，達(dá)到提高該類藥物臨床應(yīng)用安全性的目的，可作為抗腫瘤藥使用。本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的三氧化二砷與南天竹子配伍的藥物組合物由下列重量份的原料藥組成三氧化二砷1份、南天竹子IO-IO6份。優(yōu)選配比三氧化二砷南天竹子=1 1000。上述藥物組合物的制備方法取上述藥物組合物中份量的南天竹子，加適量乙醇加熱回流提取3次，過(guò)濾，濾液濃縮至適量，備用，藥渣加適量50%乙醇加熱回流提取3次， 過(guò)濾，濾液濃縮至適量，備用，藥渣加適量水煎煮3次，過(guò)濾，濾液濃縮至適量，備用。將上述濃縮液合并，濃縮、干燥、粉碎，得南天竹子總提取物。將南天竹子總提取物與1份三氧化二砷混合均勻，即得。該藥物組合物可直接藥用，或采用公知方法加入藥用輔料制成片劑、膠囊、口服液、顆粒劑、軟膏、乳劑、納米、緩釋或控釋制劑等藥劑學(xué)上可接受的合適劑型使用。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)說(shuō)明，但應(yīng)理解本發(fā)明的范圍非僅限于這些實(shí)施例的范圍。
實(shí)施例1 藥物組合物與三氧化二砷原藥物急性毒性比較試驗(yàn)采用改良寇氏法進(jìn)行小鼠口服急性毒性比較試驗(yàn)，結(jié)果表明(見(jiàn)表1)藥物組合物L(fēng)D50均大于三氧化二砷原藥物L(fēng)D50，而且動(dòng)物生長(zhǎng)狀況相對(duì)更好。表1.小鼠口服急性毒性比較試驗(yàn)結(jié)果
權(quán)利要求
1.三氧化二砷與南天竹子配伍的藥物組合物，其特征在于它是由下述重量份的原料藥制成的三氧化二砷1份、南天竹子IO-IO6份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三氧化二砷與南天竹子配伍的藥物組合物的制備方法，包括以下步驟取IO-IO6份重量份的南天竹子，加適量乙醇加熱回流提取3次，過(guò)濾，濾液濃縮至適量，備用，藥渣加適量50%乙醇加熱回流提取3次，過(guò)濾，濾液濃縮至適量，備用，藥渣加適量水煎煮3次，過(guò)濾，濾液濃縮至適量，備用。將上述濃縮液合并，濃縮、干燥、粉碎，得南天竹子總提取物；將南天竹子總提取物與1份三氧化二砷混合均勻，即得。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三氧化二砷與南天竹子配伍的藥物組合物，可直接藥用，或采用公知方法加入藥用輔料制成片劑、膠囊、口服液、顆粒劑、軟膏、乳劑、納米、緩釋或控釋制劑等藥劑學(xué)上可接受的合適劑型使用。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三氧化二砷與南天竹子配伍的藥物組合物在制備治療腫瘤藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了三氧化二砷與南天竹子配伍的藥物組合物，其特征在于該藥物組合物由下列重量份的原料藥組成三氧化二砷1份、南天竹子10-106份；還公開(kāi)了其制備方法和在制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P35/02GK102335218SQ201110089819
公開(kāi)日2012年2月1日 申請(qǐng)日期2011年4月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月11日
發(fā)明者任曉靜, 劉建群, 張銳, 舒積成 申請(qǐng)人:江西中醫(yī)學(xué)院