專利名稱：雷公藤甲素與忍冬苷配伍的藥物組合物及其制備和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，特別涉及雷公藤甲素與忍冬苷配伍的藥物組合物及其制備和用途。
背景技術(shù)：
雷公藤甲素(Triptolide)是從中藥雷公藤(Tripterygiumwilfordii Hook. f.) 中分離出的環(huán)氧化二萜內(nèi)酯化合物，是雷公藤的主要有效成分之一。雷公藤甲素的藥理活性強(qiáng)，具有顯著的免疫抑制、抗炎、抗腫瘤和抗生育作用，在臨床上主要用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、皮膚病、惡性腫瘤、腎炎和器官排斥反應(yīng)等50多個(gè)病種。但同時(shí)它又屬于毒性很強(qiáng)的藥物，LD5tl(半數(shù)致死量)約為0.8mg/kg(小鼠口服)，具有肝、腎等多臟器毒性，其有效劑量與中毒劑量很相近，臨床用藥很不安全，這大大限制了雷公藤甲素在治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等自身免疫系統(tǒng)異常導(dǎo)致的疾病、惡性腫瘤和器官排斥反應(yīng)等多種疾病中的應(yīng)用。研究開發(fā)減少雷公藤甲素的毒性，同時(shí)保持或增強(qiáng)其藥理活性的方法，對于提高雷公藤甲素臨床應(yīng)用的安全性具有十分重要的意義。忍冬苷(化學(xué)名稱為3'，4'，5， 7-四羥基黃酮-7-0- α -L-鼠李糖(1 —幻-β -D-葡萄糖苷；即木犀草素+Ο- α -L-鼠李糖(1 — 2)-β-D-葡萄糖苷)為黃酮苷類化合物，主要存在于忍冬(Lonicerajaponica Thunb.)、山銀花(Lonicera conf usa DC.)等植物中，具有抗菌和抗氧化作用。本發(fā)明公開了雷公藤甲素與忍冬苷配伍的藥物組合物及其制備和用途，該藥物組合物與雷公藤甲素比較，具有治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤、免疫抑制、抗炎活性相當(dāng)，毒性小的優(yōu)點(diǎn)，可大大提高雷公藤甲素的臨床應(yīng)用安全性。該藥物組合物可作為治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤、免疫抑制、抗炎藥使用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供雷公藤甲素與忍冬苷配伍的藥物組合物及其制備和用途。該藥物組合物與雷公藤甲素比較，具有治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤、免疫抑制、抗炎活性相當(dāng)，毒性小的優(yōu)點(diǎn)，可大大提高雷公藤甲素的臨床應(yīng)用安全性。該藥物組合物可作為治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤、免疫抑制、抗炎藥使用。本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的雷公藤甲素與忍冬苷配伍的藥物組合物由重量份的雷公藤甲素ι份和忍冬苷KT3-IO5份組成，將上述重量份的雷公藤甲素與忍冬苷混合均勻即得藥物組合物。該藥物組合物可直接藥用，或采用常規(guī)方法加入合適藥用輔料制成藥劑學(xué)上可接受的劑型使用，如片劑、膠囊、口服液、酊劑、顆粒劑、軟膏、注射劑、乳劑、滴丸以及緩釋和控釋制劑。雷公藤甲素與忍冬苷配伍的藥物組合物與雷公藤甲素的毒性，免疫抑制、抗炎、治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和抗腫瘤活性比較的藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)參見實(shí)施例5-12，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明 藥物組合物的毒性大大低于雷公藤甲素的毒性，藥物組合物有很好的免疫抑制、抗炎、治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和抗腫瘤活性，可作為治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤、免疫抑制、抗炎藥使用。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)說明，但應(yīng)理解本發(fā)明的范圍非僅限于這些實(shí)施例的范圍。實(shí)施例1 取雷公藤甲素Ig與忍冬苷Img混合均勻得藥物組合物，將藥物組合物采用常規(guī)方法加入合適藥用輔料制成藥劑學(xué)上可接受的劑型，如片劑、膠囊、口服液、酊劑、顆粒劑、軟膏、注射劑、乳劑、滴丸以及緩釋和控釋制劑，藥物組合物及其制劑作為治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤、免疫抑制、抗炎藥使用。實(shí)施例2取雷公藤甲素Ig與忍冬苷Ig混合均勻得藥物組合物，將藥物組合物采用常規(guī)方法加入合適藥用輔料制成藥劑學(xué)上可接受的劑型，如片劑、膠囊、口服液、酊劑、顆粒劑、軟膏、注射劑、乳劑、滴丸以及緩釋和控釋制劑，藥物組合物及其制劑作為治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤、免疫抑制、抗炎藥使用。實(shí)施例3取雷公藤甲素Ig與忍冬苷IOOg均勻得藥物組合物，將藥物組合物采用常規(guī)方法加入合適藥用輔料制成藥劑學(xué)上可接受的劑型，如片劑、膠囊、口服液、酊劑、顆粒劑、軟膏、 注射劑、乳劑、滴丸以及緩釋和控釋制劑，藥物組合物及其制劑作為治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、 抗腫瘤、免疫抑制、抗炎藥使用。實(shí)施例4:取雷公藤甲素Img與忍冬苷IOOg混合均勻得藥物組合物，將藥物組合物采用常規(guī)方法加入合適藥用輔料制成藥劑學(xué)上可接受的劑型，如片劑、膠囊、口服液、酊劑、顆粒劑、 軟膏、注射劑、乳劑、滴丸以及緩釋和控釋制劑，藥物組合物及其制劑作為治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤、免疫抑制、抗炎藥使用。實(shí)施例5:藥物組合物與雷公藤甲素的急性毒性比較試驗(yàn)采用改良寇氏法進(jìn)行小鼠口服急性毒性比較試驗(yàn)，結(jié)果(見表1)表明藥物組合物比雷公藤甲素的毒性小很多。表1.小鼠口服急性毒性比較試驗(yàn)結(jié)果
權(quán)利要求
1.雷公藤甲素與忍冬苷配伍的藥物組合物，其特征在于它是由下述重量份的原料藥混合均勻制成的雷公藤甲素1份、忍冬苷10-3-105份，忍冬苷的化學(xué)名稱為3' ,4'，5，7_四羥基黃酮-7-0-α -L-鼠李糖(1 — 2)-β-D-葡萄糖苷。
2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，可直接藥用，或采用常規(guī)方法加入合適藥用輔料制成藥劑學(xué)上可接受的劑型使用。
3.如權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物在制備治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤、免疫抑制、抗炎藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，公開了雷公藤甲素與忍冬苷配伍的藥物組合物及其制備和用途。該藥物組合物由下述重量份原料藥混合均勻制成雷公藤甲素1份、忍冬苷10-3-105份，忍冬苷的化學(xué)名稱為3′，4′，5，7-四羥基黃酮-7-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷。該藥物組合物在制備治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤、免疫抑制、抗炎藥物中的應(yīng)用。
文檔編號A61P35/00GK102327279SQ20111009390
公開日2012年1月25日 申請日期2011年4月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月14日
發(fā)明者任曉靜, 劉建群, 張維, 張銳, 潘景行, 舒積成 申請人:江西中醫(yī)學(xué)院