專利名稱：一種抗過敏或脫敏的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域，具體涉及一種含有菊花和枸杞子或菊花和枸杞子提取物的藥物組合物。
背景技術(shù)：
過敏是一種機(jī)體的變態(tài)反應(yīng)，是人對(duì)正常物質(zhì)(過敏原)的一種不正常的反應(yīng)，當(dāng)過敏原接觸到過敏體質(zhì)的人群才會(huì)發(fā)生過敏，過敏原有花粉、粉塵、異體蛋白、化學(xué)物質(zhì)、紫外線等幾百種。在過敏反應(yīng)的發(fā)生過程中，過敏介質(zhì)起著直接的作用?？惯^敏藥物主要指抗組胺類藥。第一代抗組胺藥(如撲爾敏、苯海拉明)，有明顯的鎮(zhèn)靜作用和中樞神經(jīng)不良反應(yīng)，最常見的是嗜睡和乏力，反應(yīng)時(shí)間延長(zhǎng)等。另外，此類藥物還具有抗膽堿能作用，可引起口干、眼干、視力模糊、便秘、尿潴留等癥狀，還可能誘發(fā)青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝腎功能低下者和老年患者應(yīng)慎用。第二代抗組胺藥，副作用很少，幾乎無明顯的抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用，常用的藥物有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近期研究發(fā)現(xiàn)阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪)可能導(dǎo)致少見的、嚴(yán)重的心臟毒性，會(huì)引起致命性心律失常。當(dāng)與酮康唑、 伊曲康唑和紅霉素合用時(shí)會(huì)加重上述不良反應(yīng)，故應(yīng)避免同時(shí)使用。有嚴(yán)重肝功能損害或潛在心血管疾病的患者也應(yīng)慎用。第三代抗組胺藥，如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等，副作用更輕，與紅霉素、酮康唑等合用也不會(huì)產(chǎn)生心臟毒性?？菇M胺藥物具有抗膽堿能的作用，具體地說，就是這種藥物可以抑制口、眼、鼻腔黏膜腺體的分泌，雖然鼻腔分泌物少了，鼻炎的癥狀有所緩解，但唾液腺分泌也少了，因此患者覺得口干、舌燥；此外，這種藥物還可以抑制胃腸道和泌尿道的平滑肌收縮，導(dǎo)致“平滑肌無力”，可能引起排尿困難和便秘，這在老年人和伴有長(zhǎng)期便秘及前列腺增生的病人中更易發(fā)生。除了口服之外，靜脈注射也是抗過敏藥物常見的給藥方式。此類藥物包括鈣制劑 (如葡萄糖酸鈣)和腎上腺皮質(zhì)激素類制劑(如地塞米松、甲基強(qiáng)的松龍、氫化可的松等)， 主要用于嚴(yán)重的、急性全身性過敏反應(yīng)，一般不長(zhǎng)期使用。局部使用的抗組胺類藥物也開始見于臨床，例如鼻噴劑、滴眼液、皮膚霜?jiǎng)┑?。局部用藥，既能避免口服第一、二代抗組胺類藥物時(shí)產(chǎn)生的不良反應(yīng)，又能取得與口服藥物同樣的療效。而且起效時(shí)間快，無明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用和心臟毒性，長(zhǎng)期應(yīng)用不會(huì)產(chǎn)生耐藥性?？惯^敏的中藥有荊芥、防風(fēng)、細(xì)辛、白芷、薄荷、蟬蛻、生姜、石膏、黃芩、黃連、黃柏、 金銀花、連翹、生地黃、赤芍等。傳統(tǒng)藥物治療過敏的特點(diǎn)反復(fù)發(fā)作，治標(biāo)不治本。常見的藥物治療方法，可以減輕過敏癥狀，但不能改變過敏體質(zhì)，藥物療效過后，癥狀還會(huì)再次發(fā)作，需持續(xù)給藥或治療方可控制。藥物的副作用大。過敏治療的傳統(tǒng)藥物多為抗組胺藥和激素類藥，多將導(dǎo)致困乏和疲倦，另外對(duì)肝腎也有損害等。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了克服現(xiàn)有抗過敏或脫敏的藥物的缺點(diǎn)，提供一種抗過敏或脫敏的藥物組合物。該組合物安全性大，不存在長(zhǎng)期服用后的不良后果，并且不存在藥物和藥物之間相互作用問題，可降低目前所常用的抗過敏類西藥產(chǎn)生的毒性和副作用，使患者減少服用或者不服用抗組胺類和激素類等。本發(fā)明的目的可以通過以下措施達(dá)到一種抗過敏或脫敏的藥物組合物，該組合物以下述重量份的組分為活性成分菊花或菊花提取物3份，枸杞子或枸杞子提取物 1 10份。該組合物優(yōu)選以菊花提取物和枸杞子提取物為活性成分，二者的質(zhì)量比例優(yōu)選為 3 1 6，進(jìn)一步優(yōu)選為3 2 4，最優(yōu)選為1 1。該組合物還可包括藥學(xué)上可接受的載體。藥學(xué)上可接受的載體的例子選自但不限于稀釋劑、潤(rùn)滑劑、粘合劑、崩解劑、甜味劑、 穩(wěn)定劑和防腐劑等中的一種或幾種。如稀釋劑包括但不限于乳糖、淀粉、大豆油、微晶纖維素、甘露醇等；潤(rùn)滑劑包括但不限于硬脂酸鎂或滑石等；粘合劑包括但不限于聚乙烯吡咯烷酮、羥丙纖維素等；崩解劑包括但不限于羧甲基纖維素鈣、羧基乙酸淀粉鈉、聚丙烯酸鉀、 交聯(lián)聚維酮等；甜味劑包括但不限于蔗糖、果糖、山梨糖醇或阿斯巴甜；穩(wěn)定劑包括但不限于羧甲基纖維素鈉、環(huán)糊精或黃膠原等；防腐劑包括但不限于尼泊金甲酯、尼泊金丙酯或山梨酸鉀。該組合物可進(jìn)一步包括如維生素、磷脂、調(diào)味劑、染料等其他輔料。本發(fā)明組合物的活性成分與藥學(xué)上可接受的載體可按現(xiàn)有方法制成粉劑、片劑、 膠囊或噴劑等各種制劑。本發(fā)明可采用水熱提取的方法制備菊花提取物或枸杞子提取物，其具體提取方法為采用溫度為80 100°C的熱水提取菊花或枸杞子，分離出熱水提取物的液體部分，并濃縮干燥。分離熱水提取物的液體步驟可以采用過濾和/或離心的方法；濃縮步驟可采用常溫濃縮或真空濃縮的方法；干燥步驟一般采用噴霧干燥或冷凍干燥的方式進(jìn)行。分析使用HPLC-高壓液相色譜，分析柱為C18。 本發(fā)明的藥物組合物可應(yīng)用于制備抗過敏或脫敏藥物，特別是用于花粉過敏和過敏性鼻炎的脫敏藥物方面。在治療抗過敏時(shí)，抗過敏藥物只能阻斷過敏反應(yīng)中的某一環(huán)節(jié)， 或只能阻止某些化學(xué)介質(zhì)的釋放，而不能阻止所有化學(xué)介質(zhì)的釋放。因此使用兩種或兩種以上抗過敏藥聯(lián)合用藥來提高治療效果是常見的。本發(fā)明的組合物可配合任何其他種類抗過敏藥同時(shí)使用，不會(huì)產(chǎn)生藥與藥的相互作用。本藥物組合物的使用劑量以生藥量計(jì)為 10 50g/ 次。 發(fā)明人對(duì)植物進(jìn)行大量分析比較篩選，通過反復(fù)實(shí)驗(yàn)才選擇出本發(fā)明的有效成分。明確了新抗過敏物種，菊花和枸杞子或它們的提取物混合，通過提純分離得到的有效物，該有效物主要由生物堿組成。但是對(duì)A(提純的生物堿)和B(本發(fā)明的提取組合物) 做比較實(shí)驗(yàn)，效果是B優(yōu)于A。對(duì)C (抗組胺藥ZYRTEC)與B做比較實(shí)驗(yàn)效果一致，B的作用時(shí)間為4 6小時(shí)，ZYRTEC的作用時(shí)間16 M小時(shí)。B用與50人體試驗(yàn)效果良好。服用后20 30分鐘就能抑制過敏?？傆行蕿?0%，并且證明了它的作用是多靶點(diǎn)的。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1取菊花和枸杞子各Ig，分別用2L熱水在95 100°C下提取2小時(shí)，過濾分離出提取液，離心，取提取液的上清液，真空濃縮至50%，噴霧干燥，分別制得菊花提取物和枸杞子提取物。取上述菊花提取物和枸杞子提取物各200g，混合后制得本發(fā)明的抗過敏或脫敏的藥物組合物。實(shí)施例2按實(shí)施例1方法制備菊花提取物和枸杞子提取物。 子提取物500g，加淀粉適量，制粒，填充膠囊或制成片劑。實(shí)施例3按實(shí)施例1方法制備菊花提取物和枸杞子提取物。 子提取物400g，加淀粉適量，制粒，填充膠囊或制成片劑。實(shí)施例4按實(shí)施例1方法制備菊花提取物和枸杞子提取物。 子提取物200g，制成沖劑。實(shí)施例5按實(shí)施例1方法制備菊花提取物和枸杞子提取物。 子提取物700g，加淀粉適量，制粒，填充膠囊或制成片劑。藥效實(shí)驗(yàn)將患者分為實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組，實(shí)驗(yàn)組中有50例花粉過敏患者和10例過敏性鼻炎患者，對(duì)照組中有6例花粉過敏患者，其中花粉過敏者在用藥前均癥狀明顯，過敏性鼻炎患者是長(zhǎng)期患有者。實(shí)驗(yàn)組中，直接服用采用實(shí)施例1的方法制得的組合物，用藥量以生藥30g為每次服用量?；ǚ圻^敏患者在花粉過敏期服藥，用藥試驗(yàn)期為一周。過敏性鼻炎患者每日三次， 用藥試驗(yàn)期為一周。對(duì)照組中，前三天先使用抗組胺藥ZYRTEC，停藥后改用實(shí)施例1的組合物至服滿一周。用藥后的效果評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn):A-治愈或具有明顯好轉(zhuǎn)效果，B-具有好轉(zhuǎn)效果，C-無效^ ο一周后實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組的效果見下表。
分別取菊花提取物300g，枸杞分別取菊花提取物300g，枸杞分別取菊花提取物300g，枸杞分別取菊花提取物300g，枸杞
用藥后效果ABC實(shí)驗(yàn)組/人花粉過敏患者22144過敏性鼻炎患者721對(duì)照組/人花粉過敏患者411 實(shí)驗(yàn)組中有效果的花粉過敏患者服用后20 30分鐘就能抑制過敏，但有效時(shí)間為4 6小時(shí)，一般需每5小時(shí)服用一次。ZYRTEC的作用時(shí)間16-24小時(shí)。 實(shí)驗(yàn)證明，本組合物可有效治療花粉過敏和過敏性鼻炎，其總有效率為90 %。
權(quán)利要求
1.一種抗過敏或脫敏的藥物組合物，其特征在于該組合物以下述重量份的組分為活性成分菊花或菊花提取物 3份，枸杞子或枸杞子提取物1 10份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗過敏或脫敏的藥物組合物，其特征在于該組合物以菊花提取物和枸杞子提取物為活性成分。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗過敏或脫敏的藥物組合物，其特征在于該組合物還包括藥學(xué)上可接受的載體。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗過敏或脫敏的藥物組合物，其特征在于該組合物的活性成分與藥學(xué)上可接受的載體制成粉劑、片劑、膠囊或噴劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗過敏或脫敏的藥物組合物，其特征在于所述菊花提取物或枸杞子提取物的提取方法為采用溫度為80 100°C的熱水提取菊花或枸杞子，分離出熱水提取物的上清液并濃縮干燥。
6.權(quán)利要求1所述的抗過敏或脫敏的藥物組合物在制備抗過敏或脫敏藥物中的應(yīng)用。
7.權(quán)利要求1所述的抗過敏或脫敏的藥物組合物在制備抗花粉過敏藥物或過敏性鼻炎脫敏藥物方面的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種抗過敏或脫敏的藥物組合物，該組合物以下述重量份的組分為活性成分菊花或菊花提取物3份，枸杞子或枸杞子提取物1～10份。本發(fā)明的藥物組合物可應(yīng)用于制備抗過敏或脫敏藥物，特別是用于花粉過敏和過敏性鼻炎的脫敏。
文檔編號(hào)A61P37/08GK102166282SQ20111009422
公開日2011年8月31日 申請(qǐng)日期2011年4月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月14日
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