專利名稱：一種緩解視疲勞眼貼及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種以原花青素為活性物質(zhì)制備的緩解視疲勞眼貼制備方法和配方組合，屬于保健用品的技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
視疲勞，又稱眼疲勞綜合癥，是因視器試圖用不足的調(diào)節(jié)來(lái)獲取清晰視覺(jué)的自主努力而產(chǎn)生的，如視物模糊、眼脹、眼痛、頭痛、肩酸背痛及精神疲倦等癥后群。隨著信息時(shí)代的高速發(fā)展和生活節(jié)奏的加快，尤其是計(jì)算機(jī)、電視、游戲機(jī)、監(jiān)視器等視屏顯示終端 (VDT)已逐漸融入人們的工作、學(xué)習(xí)和家庭生活中，視疲勞已成為目前眼科常見疾病，嚴(yán)重地影響了人們的生活。它不是獨(dú)立的疾病，而是由于各種原因引起的一組疲勞綜合征。目前，治療方法有棱鏡矯正、手術(shù)治療、針灸等物理療法；化學(xué)藥物多采用副交感神經(jīng)興奮劑如受體阻滯劑、甲鈷銨等，以及神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)劑和鎮(zhèn)靜劑等。但以上治療都是針對(duì)癥狀而進(jìn)行的，達(dá)不到根本治療目的?，F(xiàn)在研究發(fā)現(xiàn)，天然藥物及中醫(yī)藥治療該病療效顯著，正逐步成為患者的首選治療藥物。葡萄中富含的低聚原花青素(Oligomeric Proanthocyanidins，簡(jiǎn)稱OPCs)是由兒茶素的單體、二聚體、三聚體等組合而成的多酚類物質(zhì)。原花青素的藥理學(xué)作用十分廣泛， 主要表現(xiàn)在抗氧化作用、心血管保護(hù)、抗腫瘤、抗炎、抗缺血再灌注損傷、抗衰老和抗疲勞等方面。OPCs顯著的抗氧化性(其抗氧化能力是Vc的20倍，Ve的50倍)、清除體內(nèi)自由基的能力、改善人體微循環(huán)障礙等獨(dú)特功效，目前已應(yīng)用于醫(yī)療保健等領(lǐng)域，尤其在眼部健康方面可減少視網(wǎng)膜癥、防治毛細(xì)管出血，是治療視疲勞的理想天然藥物。1988年，Moriconi、Bellezza和Proto等分別研究了原花青素對(duì)近視患者視網(wǎng)膜敏感性和功能的影響。在第1項(xiàng)研究中，91名病人用300mg/d治療30天后，眼黑暗適應(yīng)性測(cè)量計(jì)描繪的曲線及主觀癥狀均有明顯改善。第二項(xiàng)研究是將40名患者平均分成2組，一組接受150mg/d原花青素治療30天，另一組為對(duì)照組，結(jié)果表明，給藥組的電功能參數(shù)獲明顯改善。1988年，Boissin和Corbe等分別研究了原花青素對(duì)視覺(jué)的影響。他們從兩個(gè)治療中心挑選了 100名無(wú)嚴(yán)重視網(wǎng)膜疾病或其它眼科疾病的受試者并分成2組，一組接受 200mg/d原花青素5周，另一組為對(duì)照組，用3種不同技術(shù)檢測(cè)眼球在強(qiáng)光照射下藥物所起的作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，服原花青素者眼球在強(qiáng)光照射后的視覺(jué)性能比對(duì)照組有明顯改善， 表明原花青素能使視網(wǎng)膜結(jié)構(gòu)得到較好營(yíng)養(yǎng)。這是由于原花有素對(duì)微血管的保護(hù)最終使視紫紅素再生率提高所致。1990年，F(xiàn)usi等研究了原花青素治療75名排字工人因工作性質(zhì)造成的眼睛緊張癥的效果。患者接受300mg/d原花青素的治療，60天后，眼睛的反差敏感性比對(duì)照組有明顯改善。吉林大學(xué)的馬中春通過(guò)經(jīng)口急性毒性試驗(yàn)、遺傳毒性試驗(yàn)、30天喂養(yǎng)試驗(yàn)，對(duì)葡萄籽原花青素進(jìn)行了安全性毒理學(xué)評(píng)價(jià)，結(jié)果顯示1.葡萄籽原花青素的LD50大于21.5g/kgbw，根據(jù)毒性分級(jí)屬無(wú)毒級(jí)；
2.Ames試驗(yàn)、小鼠骨髓嗜多染紅細(xì)胞微核試驗(yàn)、小鼠精子畸形試驗(yàn)檢測(cè)均為陰性結(jié)果， 未顯示其對(duì)體細(xì)胞和生殖細(xì)胞致突變性；
3.30天喂養(yǎng)試驗(yàn)對(duì)血常規(guī)、血生化指標(biāo)、臟器重量、臟器系數(shù)及體重、增重、進(jìn)食量、食物利用率等各項(xiàng)指標(biāo)均未見不良影響。病理組織學(xué)觀察，肝、脾、腎、胃、十二指腸、睪丸、卵巢均未見有意義的病理改變。OPCs作為頗具開發(fā)前景的產(chǎn)品已廣泛應(yīng)用于各個(gè)領(lǐng)域。中國(guó)專利如 CN00121388. 1公開了一種葡萄籽提取物OPCs強(qiáng)抗氧化復(fù)合膠囊及其制造方法，是具有延緩衰老、調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能的復(fù)方保健品；CN0215%40. 2是以葡萄籽提取物為原料的用于抗衰老、抗癌、抗氧化、改善心腦血管等方面的膠囊劑的專利，沒(méi)有明確專一的治療目的； CN200510042958. 8是利用原花青素的抗氧化性來(lái)治療結(jié)腸炎；CN 200910071327. 7是以葉黃素、藍(lán)莓提取物中的原花青素、β-胡蘿卜素、菊苷、菊花酮、枸杞多糖組合制備軟膠囊，緩解視疲勞?？梢?，目前還沒(méi)有外用緩解視疲勞、防治視疲勞的原花青素保健用品的專利發(fā)明。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種可以預(yù)防眼部病變；有效緩解眼睛疲勞、對(duì)抗視力下降；滋潤(rùn)眼部、緩解眼睛干燥的OPCs眼貼。人體的眼部組織分布著極其豐富的血管，這些血管包括動(dòng)脈血管和細(xì)胞毛細(xì)血管，眼部毛細(xì)血管被毒素等代謝垃圾堵塞，就會(huì)產(chǎn)生眼疾。眼貼是指為了治療眼部某種疾病所創(chuàng)造的類似于創(chuàng)可貼的膜。主要作用是治療眼部疾病。采用納米技術(shù)和生物發(fā)酵技術(shù)制成的眼膜膜體中含有上萬(wàn)個(gè)納米小孔，每個(gè)納米孔中含有的有效成份和水分是普通膜體的30倍，當(dāng)膜體和眼部肌膚緊密結(jié)合時(shí)產(chǎn)生的壓力可以讓皮膚把有效成分和水分“吸進(jìn)去”，穿透角質(zhì)層到達(dá)真皮層，直達(dá)眼部各個(gè)細(xì)胞，清除毒素，比一般口服藥物腸胃吸收速度提高7倍。本發(fā)明OPCs眼貼采用“透皮吸收”原理，不經(jīng)肝腎，避免了肝臟首過(guò)效應(yīng)，同時(shí)不傷肝腎，安全無(wú)毒副作用；它避免了傳統(tǒng)眼藥水、眼藥膏使用時(shí)存在眼角大量流失，有效成分利用率低的缺點(diǎn)；使用方便，只需輕輕閉上眼睛，將眼貼敷在眉毛下緣，鼻子兩側(cè)，輕輕撫平眼貼，讓眼貼與眼部皮膚充分接觸，閉目休息30分鐘，即可；它的設(shè)計(jì)極其精美，符合人們的眼部生理結(jié)構(gòu)。本發(fā)明所述的OPCs眼貼的組方及重量組成如下OPCs 2g，卡波姆3_7g、羧甲基纖維素鈉0. 8-2g、聚乙烯醇0. 8-2g、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠7_15g、檸檬酸 2_4g、甘油 60-100g、l，2-丙二醇 60-100g。一種制備如上所述眼貼的方法，它包括下列步驟1.將卡波姆，羧甲基纖維素鈉， 聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合。另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、 甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻。2.將OPCs以4 mL純化水分散后與上述基質(zhì)攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液。3.將藥膠涂布于背襯層上，50 °C烘箱中干燥40min，再于60 ！干燥2 h至表面固化有彈性后覆防粘層，再切割成適宜形狀的眼貼，即得OPCs眼貼。4.裝袋， 每袋2貼，封口即成成品。
所述的OPCs來(lái)源是指葡萄(皮、籽、梗、葉)、釀制葡萄酒(或果汁)后的葡萄廢渣、釀制蘋果汁后的蘋果廢渣、藍(lán)莓、紫薯等。所述的眼貼可制成橢圓形、櫻花形，魚尾形等形狀。本發(fā)明利用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)進(jìn)行工藝研究，同時(shí)研究建立高水平的產(chǎn)品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)， 進(jìn)行產(chǎn)品的穩(wěn)定性研究，確保產(chǎn)品質(zhì)量。
具體實(shí)施例方式以下為本發(fā)明
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1劑型I OPCs眼貼的制備
配方OPCs 2g，卡波姆5g、羧甲基纖維素鈉1.5g、聚乙烯醇1.5g、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠10g、檸檬酸3g、甘油80g、l，2-丙二醇80g。制備方法1.將卡波姆，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合。另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻。2.將 OPCs以4 mL純化水分散后與上述基質(zhì)攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液。3.將藥膠涂布于背襯層上，50°C烘箱中干燥40min，再于60°C干燥2 h至表面固化有彈性后覆防粘層，再切割成km*2cm橢圓形的眼貼，即得OPCs眼貼。4.裝袋，每袋2貼，封口即成成品。功能與主治由于用眼過(guò)度引起的眼睛疲勞、干澀、發(fā)癢等癥。用法用量外用，閉上眼睛，將眼貼敷在眉毛下緣，鼻子兩側(cè)，輕輕撫平眼貼，讓眼貼與眼部皮膚充分接觸，閉目休息30分鐘，即可。一日一次，一次二帖，每個(gè)療程15天。實(shí)施例2劑型II OPCs眼貼的制備
配方0PCs 2g，卡波姆3g、羧甲基纖維素鈉0. Sg、聚乙烯醇1. 2g、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠Sg、檸檬酸2g、甘油70g、1，2-丙二醇60g。制備方法1.將卡波姆，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合。另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻。2.將 OPCs以4 mL純化水分散后與上述基質(zhì)攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液。3.將藥膠涂布于背襯層上，50 °C烘箱中干燥40min，再于60 °C干燥2 h至表面固化有彈性后覆防粘層， 再切割成如m*2cm橢圓形的眼貼，即得OPCs眼貼。4.裝袋，每袋2貼，封口即成成品。功能與主治由于用眼過(guò)度引起的眼睛疲勞、干澀、發(fā)癢等癥。用法用量外用，閉上眼睛，將眼貼敷在眉毛下緣，鼻子兩側(cè)，輕輕撫平眼貼，讓眼貼與眼部皮膚充分接觸，閉目休息30分鐘，即可。一日一次，一次二帖，每個(gè)療程15天。實(shí)施例3劑型III OPCs眼貼的制備
配方0PCs 2g，卡波姆7g、羧甲基纖維素鈉2g、聚乙烯醇1. Sg、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠12g、檸檬酸3g、甘油100g、1，2-丙二醇80g。制備方法1.將卡波姆，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合。另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻。2.將 OPCs以4 mL純化水分散后與上述基質(zhì)攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液。3.將藥膠涂布于背襯層上，50 °C烘箱中干燥40min，再于60 °C干燥2 h至表面固化有彈性后覆防粘層， 再切割成如m*2cm橢圓形的眼貼，即得OPCs眼貼。4.裝袋，每袋2貼，封口即成成品。功能與主治由于用眼過(guò)度引起的眼睛疲勞、干澀、發(fā)癢等癥。
用法用量外用，閉上眼睛，將眼貼敷在眉毛下緣，鼻子兩側(cè)，輕輕撫平眼貼，讓眼貼與眼部皮膚充分接觸，閉目休息30分鐘，即可。一日一次，一次二帖，每個(gè)療程15天。實(shí)施例4劑型IV OPCs眼貼的制備
配方0PCs 2g，卡波姆6g、羧甲基纖維素鈉1. 5g、聚乙烯醇lg、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠15g、檸檬酸4g、甘油90g、1，2-丙二醇90g。制備方法1.將卡波姆，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合。另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻。2.將 OPCs以4 mL純化水分散后與上述基質(zhì)攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液。3.將藥膠涂布于背襯層上，50 °C烘箱中干燥40min，再于60 °C干燥2 h至表面固化有彈性后覆防粘層， 再切割成如m*2cm橢圓形的眼貼，即得OPCs眼貼。4.裝袋，每袋2貼，封口即成成品。功能與主治由于用眼過(guò)度引起的眼睛疲勞、干澀、發(fā)癢等癥。用法用量外用，閉上眼睛，將眼貼敷在眉毛下緣，鼻子兩側(cè)，輕輕撫平眼貼，讓眼貼與眼部皮膚充分接觸，閉目休息30分鐘，即可。一日一次，一次二帖，每個(gè)療程15天。實(shí)施例5劑型V OPCs眼貼的制備
配方0PCs 2g，卡波姆5g、羧甲基纖維素鈉1. Sg、聚乙烯醇1. 5g、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠10g、檸檬酸3g、甘油75g、l，2-丙二醇80g。制備方法1.將卡波姆，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合。另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻。2.將 OPCs以4 mL純化水分散后與上述基質(zhì)攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液。3.將藥膠涂布于背襯層上，50 °C烘箱中干燥40min，再于60 °C干燥2 h至表面固化有彈性后覆防粘層， 再切割成如m*2cm橢圓形的眼貼，即得OPCs眼貼。4.裝袋，每袋2貼，封口即成成品。功能與主治由于用眼過(guò)度引起的眼睛疲勞、干澀、發(fā)癢等癥。用法用量外用，閉上眼睛，將眼貼敷在眉毛下緣，鼻子兩側(cè)，輕輕撫平眼貼，讓眼貼與眼部皮膚充分接觸，閉目休息30分鐘，即可。一日一次，一次二帖，每個(gè)療程15天。以下通過(guò)藥效試驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步證明本發(fā)明所述的療效。實(shí)驗(yàn)用藥物本發(fā)明劑型I OPCs眼貼。試驗(yàn)例1 本發(fā)明OPCs眼貼治療視疲勞的臨床觀察I
治療由于長(zhǎng)期近距離用眼的調(diào)節(jié)性視疲勞患者156例，分成2組，各78人。一組接受OPCs眼貼治療，一個(gè)療程(一個(gè)月)；另一組為對(duì)照組，只采用綜合療法如屈光矯正、 Pilocarpin滴眼液點(diǎn)眼治療等，有效率分別為92%、36%，兩者比較差異有明顯性意義。試驗(yàn)例2 本發(fā)明OPCs眼貼治療視疲勞的臨床觀察II
治療從事計(jì)算機(jī)工作、大量看電視、玩游戲機(jī)等VDT視疲勞癥患者90例，平均分為2 組，一組接受OPCs眼貼的治療，另一組為對(duì)照組，采用一般療法。60天后，治療組45名患者眼睛的反差敏感性比對(duì)照組有明顯改善，治愈42例，好轉(zhuǎn)3例，有效率93%。本發(fā)明的適應(yīng)癥由于用眼過(guò)度引起的眼睛疲勞、干澀、發(fā)癢等癥。本發(fā)明科技含量高，能夠預(yù)防眼部病變；有效緩解眼睛疲勞、對(duì)抗視力下降；使用安全、高效、穩(wěn)定。
權(quán)利要求
1.一種緩解視疲勞眼貼，其特征在于，以原花青素為活性物質(zhì)。
2.如權(quán)利要求1所述的眼貼，其特征在于，所用的活性物質(zhì)原花青素來(lái)源是指葡萄 (皮、籽、梗、葉)、釀制葡萄酒(或果汁)后的葡萄廢渣、釀制蘋果汁后的廢渣、藍(lán)莓、紫薯等。
3.如權(quán)利要求1所述的眼貼，其特征在于，所述眼貼的組方及重量組成如下0PCs2g， 卡波姆3-7g、羧甲基纖維素鈉0. 8-2g、聚乙烯醇0. 8-2g、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠 7-15g、檸檬酸 2-4g、甘油 60-100g、1，2-丙二醇 60_100g。
4.一種制備權(quán)利要求1所述的眼貼的方法，其特征在于，包括下列步驟1)將卡波姆，羧甲基纖維素鈉，聚乙烯醇分別加水溶脹，水浴溶解，混合，另加入三乙醇胺、聚丙烯酸樹脂壓敏膠、檸檬酸、甘油和1，2-丙二醇攪拌均勻；2)將OPCs以4mL純化水分散后與上述基質(zhì)攪拌混合均勻，得藥物-膠粘劑液；3)將藥膠涂布于背襯層上，50 °C烘箱中干燥40min，再于60 °C干燥2 h至表面固化有彈性后覆防粘層，再切割成適宜形狀的眼貼，即得OPCs眼貼；4)裝袋，每袋2貼，封口即成成品。
5.一種制備如權(quán)利要求1所述的眼貼，其特征在于形狀可為橢圓形、櫻花形，魚尾形寸。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以原花青素為活性物質(zhì)制備的緩解視疲勞眼貼及其制備方法，屬于保健用品的技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明所述的OPCs眼貼的組方及重量組成如下OPCs2g，卡波姆3-7g、羧甲基纖維素鈉0.8-2g、聚乙烯醇0.8-2g、三乙醇胺10ml、聚丙烯酸樹脂壓敏膠7-15g、檸檬酸2-4g、甘油60-100g、1，2-丙二醇60-100g。該眼貼對(duì)于用眼過(guò)度引起的眼睛疲勞、干澀、發(fā)癢等癥具有較好的療效。
文檔編號(hào)A61K31/353GK102166203SQ20111010159
公開日2011年8月31日 申請(qǐng)日期2011年4月22日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月22日
發(fā)明者史彩虹, 趙余慶 申請(qǐng)人:沈陽(yáng)藥科大學(xué)