專(zhuān)利名稱(chēng)：1-(6,7-二氫-5H-呋喃[3,2-g]色烯-3-乙?；?-4-苯基哌嗪及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)屬于及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及1-(6,7-二氫-5H-呋喃[3，2-g]色烯_3_乙?；?-4-苯基哌嗪(哌嗪類(lèi)化合物WY-42)及其制備方法，包含其藥物組合物，以及哌嗪類(lèi)化合物WY-42用于制備腸管平滑肌解痙劑以及止瀉劑的用途。
背景技術(shù)：
引起胃腸痙攣性疼痛的原因有許多，但大多數(shù)是由于胃腸功能失調(diào)所致，部分是由胃腸道器質(zhì)性病變所致。一般胃腸痙攣首選抗膽堿藥，它通過(guò)選擇性地阻斷胃腸平滑肌M膽堿受體發(fā)揮作用，這類(lèi)藥物包括阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿(654-2)，以及合成解痙藥， 如普魯本辛、胃復(fù)康等。但是一般劑量的抗膽堿藥會(huì)伴有常見(jiàn)的副作用，包括鼻干、口干、怕光、尿閉、近距離視力模糊、心悸、抑制出汗、皮膚干燥潮紅等。大劑量使用時(shí)，會(huì)產(chǎn)生中樞興奮癥狀，如煩躁不安、幻覺(jué)譫妄、運(yùn)動(dòng)失調(diào)，甚至昏迷驚厥。而且青光眼、虹膜和晶狀體粘連、胃腸梗阻性病變以及前列腺肥大者忌用此類(lèi)藥物。，如上藥物均存在不同程度的缺點(diǎn)和不足，因此，尋找到一種選擇性比較強(qiáng)、不良反應(yīng)較少的胃腸道解痙藥物，應(yīng)具有廣闊的應(yīng)用前景。

發(fā)明內(nèi)容
哌嗪類(lèi)化合物WY-42的化學(xué)名稱(chēng)是I-(6，7- 二氫-5H-呋喃[3，2-g]色烯-3-乙?；?-4-苯基哌嗪，是由我們合成的一系列哌嗪類(lèi)化合物系列中的一種。經(jīng)試驗(yàn)篩選，首次發(fā)現(xiàn)該化合物具有腸管平滑肌解痙作用。哌嗪類(lèi)化合物WY-42的制備方法如下
權(quán)利要求
1.I-(6，7- 二氫-5H-呋喃[3，2-g]色烯-3-乙?；?-4-苯基哌嗪(I)，其前體藥物和藥物活性代謝物，以及上述化合物的立體異構(gòu)體及其藥學(xué)上可接受的鹽
2.1-(6, 7- 二氫-5H-呋喃[3，2-g]色烯-3-乙?；?_4_苯基哌嗪在制備治療腸管平滑肌痙攣性疾病藥物中的應(yīng)用。
3.1-(6, 7- 二氫-5H-呋喃[3，2-g]色烯-3-乙酰基)_4_苯基哌嗪在制備治療與鈣離子通道引起的胃腸疾病藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于所述的腸管平滑肌痙攣性疾病為胃腸痙 攣性絞痛，腸易激綜合癥引起的胃腸功能紊亂。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于所述的胃腸功能紊亂包括各種原因?qū)е碌墓δ苄愿篂a。
6.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的用途，其特征在于其最小有效劑量為10_9mol/L。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及1-(6,7-二氫-5H-呋喃[3,2-g]色烯-3-乙酰基)-4-苯基哌嗪(哌嗪類(lèi)化合物WY-42)和藥學(xué)上可接受的鹽，或其立體異構(gòu)體和前藥，及其藥學(xué)上配伍可接受的載體或稀釋劑用于制備腸管平滑肌痙攣性疾病藥物應(yīng)用,作為鈣離子通道拮抗劑在胃腸疾病中的應(yīng)用。在動(dòng)物離體實(shí)驗(yàn)中WY-42能夠舒張氯化乙酰膽堿、氯化鋇、氯化鉀引起的小腸平滑肌的收縮。另外在對(duì)其舒張機(jī)制的初步研究中發(fā)現(xiàn)，腸管平滑肌經(jīng)鈣通道阻斷劑維拉帕米孵育過(guò)后，WY-42的舒張作用被抑制。因此，WY-42可以用于制備腸管平滑肌痙攣性疾病藥物及作為鈣離子通道阻斷劑。
文檔編號(hào)A61K31/496GK102757440SQ20111010502
公開(kāi)日2012年10月31日 申請(qǐng)日期2011年4月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月26日
發(fā)明者付娟, 付守廷, 宋媛, 王巖, 胡春, 黃二芳 申請(qǐng)人:沈陽(yáng)藥科大學(xué)