專利名稱：10-羥基吡喹酮的制備及其作為抗血吸蟲藥物的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物發(fā)現(xiàn)領(lǐng)域，涉及一種吡喹酮衍生物制備方法和抗血吸蟲病藥物的應(yīng)用。血吸蟲病是由于人或哺乳動物感染了血吸蟲所引起的一種疾病，嚴重危害人類健康。血吸蟲每年造成2億人感染血吸蟲病，7. 79億人有感染危險，28萬人死亡和超過兩千萬的發(fā)病率。盡管全球動用了很多的資源控制血吸蟲病的發(fā)生，血吸蟲病還是不斷的傳播到新的地區(qū)。據(jù)建國初期統(tǒng)計，我國的血吸蟲病分布在江蘇、浙江、上海、安徽等12個省(市)， 共有釘螺面積148億平方米，累計感染者達1160萬例，受威脅人口在1億以上。經(jīng)過60多年的有效防治，我國的血吸蟲病已得到有效控制，但近年來由于生物、自然、政策保障等因素變化較大，一些地方已達血吸蟲病傳播控制和傳播阻斷的地區(qū)重新出現(xiàn)疫情回升，各地輸入性血吸蟲病病例增加，引起了政府的高度關(guān)注。國家已于2004年將其列為乙類傳染病，與傳染性非典型肺炎、艾滋病處于同等重要的防治位置。1975年，Seubert等人合成了吡喹酮，德國Ε-Merck和Bayer兩藥廠成功開發(fā)出該藥品，其結(jié)構(gòu)式如下所示
權(quán)利要求
1. 一種吡喹酮衍生物，其特征在于，所述吡喹酮衍生物為10-羥基吡喹酮，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下所示
2.權(quán)利要求1所述吡喹酮衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟
3.權(quán)利要求1所述吡喹酮衍生物10-羥基吡喹酮在制備抗血吸蟲病的藥物中的應(yīng)用。
4.一種抗血吸蟲病的藥物，其特征在于，所述抗血吸蟲病的藥物的活性成分為10-羥基吡喹酮。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物發(fā)明領(lǐng)域，涉及一種吡喹酮衍生物的制備方法和抗血吸蟲病藥物的應(yīng)用。所述吡喹酮衍生物為10-羥基吡喹酮，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下所示。上述吡喹酮衍生物10-羥基吡喹酮是以吡喹酮的結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，在芳環(huán)10位上進行羥基衍生化改造而得，經(jīng)體外和體內(nèi)試驗表示，本發(fā)明所述10-羥基吡喹酮可以作為抗血吸蟲病的藥物，并且對血吸蟲的童蟲、成蟲均有殺滅作用，而吡喹酮僅對成蟲有效，對童蟲基本無效；而且該化合物水溶性較好，因此在成藥性上會克服吡喹酮在這方面的缺點。
文檔編號A61K31/4985GK102285985SQ20111014253
公開日2011年12月21日 申請日期2011年5月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月30日
發(fā)明者喬春華, 仇思婕, 夏朝明, 段文文, 趙越 申請人:蘇州大學(xué)