專(zhuān)利名稱(chēng)：一種豆腐果苷口服制劑及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，特別涉及一種豆腐果苷口服制劑及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
豆腐果苷(Helicid，4-甲酰苯基_0_β _D_吡喃阿洛糖苷)是從我國(guó)云南山龍眼科植物深綠山龍眼H. erratica Hook.的種子中提取的有效成分，具有鎮(zhèn)靜、安眠、止痛作用，臨床用于治療神經(jīng)衰弱。豆腐果苷上市唯一劑型片劑在臨床應(yīng)用已20多年，但其存在起效較緩、生物利用度低等缺點(diǎn)，臨床推廣應(yīng)用受到限制。·

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題就是針對(duì)目前豆腐果苷片劑存在起效較緩、生物利用度低的缺陷，提供一種具有高生物利用度的豆腐果苷口服制劑。為解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下一種豆腐果苷口服制劑，其包括以下重量份的各組分I份豆腐果苷，O. 2 10份吸收促進(jìn)劑，O 10份稀釋劑，和O O. I份潤(rùn)滑劑。本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑，較佳的，包括以下重量份的各組分I份豆腐果苷，I 5份吸收促進(jìn)劑，O 2份稀釋劑，和O O. 05份潤(rùn)滑劑。本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑，更佳的，包括以下重量份的各組分I份豆腐果苷，I 5份吸收促進(jìn)劑，O. 5 2份稀釋劑，和O. 01 O. 05份潤(rùn)滑劑。其中，所述的吸收促進(jìn)劑優(yōu)選為水溶性殼聚糖、卡波姆、癸酸鈉或它們的混合物，更優(yōu)選水溶性殼聚糖和癸酸鈉。所述的水溶性殼聚糖優(yōu)選鹽酸殼聚糖、三甲基殼聚糖、羧化殼聚糖或它們的混合物，更優(yōu)選鹽酸殼聚糖或羧化殼聚糖。所述的稀釋劑優(yōu)選為淀粉、蔗糖、乳糖、微晶纖維素或它們的混合物，更優(yōu)選淀粉或乳糖。所述的潤(rùn)滑劑優(yōu)選為硬脂酸鎂、硬脂酸、滑石粉、微分硅膠或它們的混合物，更優(yōu)選硬脂酸鎂或滑石粉。本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑中，豆腐果苷的含量為治療有效量。每片或者每膠囊中豆腐果苷的含量較佳的為25 lOOmg。本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑，可以是各種常規(guī)口服劑型，較佳的是片劑、膠囊劑，還可以是溶液劑、混懸劑、乳劑。所述的膠囊劑可以是硬膠囊劑或軟膠囊劑，也可以是胃溶膠囊劑或腸溶膠囊劑，都為本發(fā)明所選擇。本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑可以采用常規(guī)的方法制作，較佳的包括將上述藥用活性成分和輔料混合均勻，填充入膠囊或制粒后制成片劑，即得產(chǎn)品。本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑較上市普通豆腐果苷片劑口服生物利用度提高至3
倍左右。本發(fā)明的豆腐果苷口服制劑可用于緩解神經(jīng)官能癥的頭疼、頭昏及睡眠障礙，輔助治療原發(fā)性頭疼，也可以用于神經(jīng)衰弱、失眠、頭痛、偏頭痛等癥的輔助治療。本發(fā)明的制備工藝簡(jiǎn)單，操作方便，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。


以下結(jié)合

本發(fā)明的特征和有益效果。圖I是Beagle犬口服I. 5mg · kg—1豆腐果苷兩種制劑的藥時(shí)曲線(xiàn)(η = 6)。
具體實(shí)施方式
權(quán)利要求
1.一種豆腐果苷口服制劑，其特征在于，其包括以下重量份的各組分 I份豆腐果苷， O.2 10份吸收促進(jìn)劑， O 10份稀釋劑，和 O O. I份潤(rùn)滑劑。
2.如權(quán)利要求I所述的豆腐果苷口服制劑，其特征在于，其包括以下重量份的各組分 I份豆腐果苷， I 5份吸收促進(jìn)劑， O 2份稀釋劑，和 O O. 05份潤(rùn)滑劑。
3.如權(quán)利要求I或2所述的豆腐果苷口服制劑，其特征在于，所述的吸收促進(jìn)劑為水溶性殼聚糖、卡波姆、癸酸鈉或它們的混合物；所述的稀釋劑為淀粉、蔗糖、乳糖、微晶纖維素或它們的混合物。
4.如權(quán)利要求3所述的豆腐果苷口服制劑，其特征在于，所述的水溶性殼聚糖為鹽酸殼聚糖、三甲基殼聚糖、羧化殼聚糖或它們的混合物。
5.如權(quán)利要求I 4任一項(xiàng)所述的豆腐果苷口服制劑，其特征在于，所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、滑石粉、微分硅膠或它們的混合物。
6.如權(quán)利要求I 5任一項(xiàng)所述的豆腐果苷口服制劑，其特征在于，所述的豆腐果苷口服制劑中，豆腐果苷的含量為25 lOOmg。
7.如權(quán)利要求I 6任一項(xiàng)所述的豆腐果苷口服制劑，其特征在于，所述的豆腐果苷口服制劑是片劑、或者膠囊劑。
8.如權(quán)利要求7所述的豆腐果苷口服制劑，其特征在于，所述的膠囊劑是硬膠囊劑或軟膠囊劑，或者是胃溶膠囊劑或腸溶膠囊劑。
9.如權(quán)利要求I 8任一項(xiàng)所述的豆腐果苷口服制劑的制備方法，其特征在于，包括將藥用活性成分和輔料混合均勻，填充入膠囊或制粒后制成片劑，即得。
10.如權(quán)利要求I 8所述的豆腐果苷口服制劑在制備預(yù)防或治療神經(jīng)衰弱、失眠、頭痛、或偏頭痛的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種豆腐果苷口服制劑及其制備方法和應(yīng)用。它包括以下重量份的各組分1份豆腐果苷，0.2～10份吸收促進(jìn)劑，0～10份稀釋劑和0～0.1份潤(rùn)滑劑。上述藥用活性成分或輔料混合均勻，填充入膠囊或制粒后制成片劑，即得產(chǎn)品。所制得的膠囊或片劑較上市普通片劑口服生物利用度提高至3倍左右。本發(fā)明的制備工藝簡(jiǎn)單，操作方便，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61P25/06GK102824353SQ201110159228
公開(kāi)日2012年12月19日 申請(qǐng)日期2011年6月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月14日
發(fā)明者陳志祥, 陸偉根, 顧玲玲, 楊耀杰, 虞麗芳 申請(qǐng)人:上海現(xiàn)代藥物制劑工程研究中心有限公司