專利名稱：一種牡荊素葡萄糖苷注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是一種用于治療缺血性心臟病的藥物制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
心血管疾病是當(dāng)今世界上威脅人類最嚴(yán)重的疾病之一，其發(fā)病率和死亡率已超過腫瘤性疾病而躍居世界第一，世界衛(wèi)生組織2004年全球疾病負(fù)擔(dān)報(bào)告指出，2004年全球有 1700萬人死于心血管疾病，到2030年之前，死亡人數(shù)預(yù)計(jì)超過2300萬。近年來，隨著我國人民生活水平的逐步提高，人口老齡化的加速，生活節(jié)奏加快，飲食習(xí)慣也向高熱、高脂化發(fā)展，冠心病、高血壓、高血酯、心力衰竭等心血管疾病已經(jīng)成為威脅國人健康及生命的最嚴(yán)重的疾病之一，而且其發(fā)病率和死亡率也呈逐年上升的趨勢，與腫瘤、腦血管疾病一起成為中國人口死亡的三大原因。鑒于此，心血管系統(tǒng)藥物的開發(fā)備受重視。近年來，心血管病植物藥研究取得了很多可喜的成果。繼銀杏葉之后，山楂葉制劑成為植物藥研究領(lǐng)域的又一熱點(diǎn)。目前上市的山楂葉制劑通常是以山楂葉提取的山楂葉總黃酮為原料藥制備成各種口服制劑，如益心酮片、益心酮滴丸、益心酮分散片等。然而，山楂葉口服制劑不僅起效慢， 且成分復(fù)雜、口服吸收的生物利用度低、質(zhì)量可控性差。因此其臨床應(yīng)用范圍受到局限。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就要解決現(xiàn)有山楂葉制劑起效慢、生物利用度低、產(chǎn)品質(zhì)量不易控制的問題，由此為臨床提供一種牡荊素葡萄糖苷注射液，并同時(shí)提供一種該制劑的制備方法。本發(fā)明目的是通過以下方式實(shí)現(xiàn)的本發(fā)明所提供的牡荊素葡萄糖苷注射液，是以牡荊素葡萄糖苷為活性成分、注射用水為溶劑，其活性成分的含量為每毫升注射液中含有牡荊素葡萄糖苷1 10毫克。本發(fā)明中的牡荊素葡萄糖苷為淡黃色粒狀晶體，易溶于水、甲醇和乙醇，不溶于氯仿，其分子式為C27H3tlO15，分子量為594. 5。其可從市場中購得。本發(fā)明選擇山楂葉內(nèi)的單體牡荊素葡萄糖苷作為藥物制劑的活性成分，加入注射用水制成注射液，其具有成分明確、質(zhì)量穩(wěn)定、起效迅速、生物利用度高、安全可靠等優(yōu)點(diǎn)。為了進(jìn)一步提供本發(fā)明注射劑的質(zhì)量穩(wěn)定性，在注射液中可添加適量的抗氧劑， 即注射液中含有重量體積比為0.01 0. 的抗氧劑。所述的抗氧劑可選擇亞硫酸氫鈉和焦亞硫酸鈉中的一種，注射液的pH值為5. 5 7. 5。本發(fā)明所提供的注射液可單獨(dú)或聯(lián)合其他藥物用于缺血性心臟病的治療，其起效快，療效好，具有廣闊的市場前景。本發(fā)明所提供的牡荊素葡萄糖苷注射液的制備方法是稱取處方量的牡荊素葡萄糖苷和抗氧劑，加處方量80%的注射用水使其溶解，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH至5. 5 7.5，加0.1% (按質(zhì)量體積比計(jì))的活性炭，攪拌均勻，脫碳過濾，濾液過0. 22微米的濾膜， 加注射用水至全量，灌封，100°C水浴滅菌30分鐘，即得。本發(fā)明所提供的方法工藝穩(wěn)定、操作簡單，易于工業(yè)生產(chǎn)應(yīng)用。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1取牡荊素葡萄糖苷10克，亞硫酸氫鈉0. 5克，加注射用水8升使溶解，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至6. 5，加8克活性炭，攪拌均勻，脫碳過濾，濾液過0. 22微米的濾膜，加注射用水至10升，灌封，100°C水浴滅菌30分鐘，即得規(guī)格為IOml IOmg的牡荊素葡萄糖苷注射液1000支。實(shí)施例2取牡荊素葡萄糖苷50克，亞硫酸氫鈉2. 5克，加注射用水8升使溶解，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至6. 5，加8克活性炭，攪拌均勻，脫碳過濾，濾液過0. 22微米的濾膜，加注射用水至10升，灌封，100°C水浴滅菌30分鐘，即得規(guī)格為IOml :50mg的牡荊素葡萄糖苷注射液1000支。實(shí)施例3取牡荊素葡萄糖苷50克，焦亞硫酸鈉2. 5克，加注射用水8升使溶解，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至6. 5，加8克活性炭，攪拌均勻，脫碳過濾，濾液過0. 22微米的濾膜，加注射用水至10升，灌封，100°C水浴滅菌30分鐘，即得規(guī)格為IOml :50mg的牡荊素葡萄糖苷注射液1000支。實(shí)施例4取牡荊素葡萄糖苷100克，加注射用水8升使溶解，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH 至6. 5，加1克活性炭，攪拌均勻，脫碳過濾，濾液過0. 22微米的濾膜，加注射用水至10升， 灌封，100°C水浴滅菌30分鐘，即得規(guī)格為IOml :0. Ig的牡荊素葡萄糖苷注射液1000支。實(shí)施例5有關(guān)本發(fā)明的質(zhì)量穩(wěn)定性、安全性試驗(yàn)一、穩(wěn)定性試驗(yàn)(1)6個(gè)月的加速試驗(yàn)(溫度40°C，相對(duì)濕度75%的條件下放置)結(jié)果見表1。表1加速試驗(yàn)結(jié)果
權(quán)利要求
1.一種牡荊素葡萄糖苷注射液，其特征在于它以牡荊素葡萄糖苷為活性成分、注射用水為溶劑，其活性成分的含量為每毫升注射液中含有牡荊素葡萄糖苷1 10毫克。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的牡荊素葡萄糖苷注射液，其特征在于其含有重量體積比為 0.01 0. 的抗氧劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的牡荊素葡萄糖苷注射液，其特征在于所述的抗氧劑為亞硫酸氫鈉和焦亞硫酸鈉中的至少一種，注射液的pH值為5. 5 7. 5。
4.一種牡荊素葡萄糖苷注射液的制備方法，其特征在于稱取處方量的牡荊素葡萄糖苷和抗氧劑，加處方量80%的注射用水使其溶解，用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至5. 5 7. 5， 加0. 1 %的活性炭，攪拌均勻，脫碳過濾，濾液過0. 22微米的濾膜，加注射用水至全量，灌封，100°C水浴滅菌30分鐘，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種牡荊素葡萄糖苷注射液及其制備方法，該注射液是以牡荊素葡萄糖苷為活性成分、注射用水為溶劑，其活性成分的有效量為每毫升注射液中含有牡荊素葡萄糖苷1～10毫克。制備方法是稱取處方量的牡荊素葡萄糖苷和抗氧劑，加處方量80％的注射用水中使溶解，用10％氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至5.5～7.5，加0.1％的活性炭，攪拌均勻，脫碳過濾，濾液過0.22微米的濾膜，加注射用水至全量，灌封，100℃水浴滅菌30分鐘。本發(fā)明解決了現(xiàn)有山楂葉制劑起效慢、生物利用度低、產(chǎn)品質(zhì)量不易控制的問題，為臨床提供一種新的用于治療缺血性心臟病的藥物。
文檔編號(hào)A61P9/10GK102228427SQ201110167098
公開日2011年11月2日 申請(qǐng)日期2011年6月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月21日
發(fā)明者姜海, 張綱 申請(qǐng)人:河北神威藥業(yè)有限公司