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      蜘蛛香或其提取物在制備降脂保肝的藥物中的用途的制作方法

      文檔序號(hào):864888閱讀:286來(lái)源:國(guó)知局
      專(zhuān)利名稱(chēng):蜘蛛香或其提取物在制備降脂保肝的藥物中的用途的制作方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明涉及蜘蛛香或其提取物的新用途,具體地,是在制備保肝降脂藥物的新用途,屬藥物領(lǐng)域。
      背景技術(shù)
      ■蟲(chóng)朱 # (Valeriana jatamansi Jones)力雙胃禾斗(Valerianaceae) ^ 胃屬 (Valeriana Linn)植物,其根莖入藥,別名馬蹄香《廣西中藥志》、鬼見(jiàn)愁《云南中草藥》、雷公七《貴州民間方藥集》、臭藥《常用草藥治療手冊(cè)》、香草子《陜西中草藥》等。蜘蛛香曾載于《滇南本草》和《本草綱目》,1977年版和2010年版《中國(guó)藥典(一部)》也有收載,稱(chēng)其 “性溫,味辛、微苦,歸心、脾、胃經(jīng),功能理氣止痛、消食止瀉、祛風(fēng)除濕、鎮(zhèn)靜安神,用于脘腹脹痛、食積不化、腹瀉痢疾、風(fēng)濕痹痛、腰膝酸軟、失眠”。蜘蛛香中含有揮發(fā)油類(lèi)、環(huán)烯醚萜類(lèi)、黃酮類(lèi)及蜘蛛香多糖、棕櫚酸(palmitic acid)、β -谷留醇(β-sitosterol)、綠原酸 (chlorogenic acid)、咖啡酸(caffeic acid)、烏蘇酸、胡蘿卜苷、原兒茶酸等多種成分。目前報(bào)道的蜘蛛香的藥理作用有抗焦慮作用、鎮(zhèn)靜催眠作用、抗驚厥作用、細(xì)胞毒和抗腫瘤作用、鎮(zhèn)痛作用、對(duì)胃腸道的作用等。高脂血癥是血脂異常的慣稱(chēng),血脂是血漿或血清中的脂類(lèi),包括膽固醇、甘油三酯、磷脂、游離脂肪酸等。而高脂血癥就是指血液中一種或多種脂質(zhì)成分異常升高,超出正常范圍,如果符合以下一項(xiàng)或幾項(xiàng),就說(shuō)明患有高脂血癥總膽固醇、甘油三酯過(guò)高;低密度脂蛋白過(guò)高;高密度脂蛋白過(guò)低等。高脂血癥按發(fā)病的原因通常分為兩類(lèi),即原發(fā)性高脂血癥和繼發(fā)性高脂血癥。原發(fā)性高脂血癥亦稱(chēng)家族性高脂血癥,多為先天性遺傳性疾病,可有家族史,是由于脂質(zhì)和脂蛋白代謝先天性缺陷以及某些環(huán)境因素(例如飲食、營(yíng)養(yǎng)和藥物等),通過(guò)未知的機(jī)制而引起的。繼發(fā)性高脂血癥系發(fā)病于某種病癥的病理基礎(chǔ)上,或某些藥物所引起的脂代謝異常,臨床表現(xiàn)為各原發(fā)病的特點(diǎn)或有用特殊藥物史,并伴有血脂增高。如未控制的糖尿病、甲狀腺功能減退癥和粘液性水腫、腎病綜合征、肝內(nèi)外膽管梗阻、 胰腺炎、異常球蛋白血癥、痛風(fēng)、酒精中毒和服用女性避孕藥等。目前高脂血癥的治療方法包括中醫(yī)藥治療通過(guò)以下途徑調(diào)整血脂減少外源性脂質(zhì)的吸收;抑制脂質(zhì)的合成;促進(jìn)脂質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和清除;影響脂質(zhì)的肝腸循環(huán),加速其排泄。目前報(bào)道的治療高脂血癥的中藥有川芎、虎杖、山楂、何首烏、紅曲、中華獼猴桃、赤芍,黃芩,郁金,姜黃,茵陳蒿,絞股藍(lán),昆布,石榴葉,枸杞子等,中藥由于其副作用小,療效顯著,適合于長(zhǎng)期治療,并可結(jié)合西藥及非藥物療法如食療等治療,因此越來(lái)越受到人們的重視。治療高脂血癥的西藥有膽酸絡(luò)合劑、他汀一類(lèi)(statins)、留體衍生物谷固醇、煙酸、苯酸類(lèi)、多不飽和脂肪酸、粘多糖及多糖類(lèi)、雌激素;這些藥物大多療效不確切,長(zhǎng)期應(yīng)用具有一定的副作用,如消化道癥狀、神經(jīng)癥狀、內(nèi)分泌癥狀、心腦血管癥狀等,而且停藥后體重、血脂回升快,難以達(dá)到長(zhǎng)期治療和預(yù)防的目的。文獻(xiàn)徐沙麗,等,纈草提取物對(duì)膽汁酸代謝及肝損傷影響的實(shí)驗(yàn)研究,醫(yī)藥導(dǎo)報(bào) 2011年3月第30卷第3期,公開(kāi)了蜘蛛香同屬植物纈草提取物可增加膽汁中TBA含量,提
      3高TBA/TC結(jié)石形成,降低血清TBA濃度,明顯減輕肝損傷。其中,采用的藥物纈草提取物為鮮纈草根經(jīng)蒸餾-滲漉提取的萜烯類(lèi)物質(zhì),為揮發(fā)油類(lèi)成分。此外,纈草和蜘蛛香雖屬于相同屬的不同植物,但在藥效上有區(qū)別,目前國(guó)內(nèi)外未發(fā)現(xiàn)蜘蛛香降血脂和保肝作用的相關(guān)報(bào)道。

      發(fā)明內(nèi)容
      本發(fā)明的技術(shù)方案是提供了蜘蛛香或其提取物的新用途。本發(fā)明的另一技術(shù)方案是提供了一種保肝降脂的藥物組合物。本發(fā)明提供了蜘蛛香或其提取物在制備降脂保肝的藥物中的用途。進(jìn)一步優(yōu)選地,所述的藥物是治療高脂血癥的藥物。其中,所述的蜘蛛香為敗醬科纈草屬植物Valeriana jatamansi Jones的根莖。其中,所述的蜘蛛香提取物為蜘蛛香水或有機(jī)溶液提取物。其中,所述的有機(jī)溶劑提取物為60-95%乙醇提取物。進(jìn)一步優(yōu)選地,所述的乙醇濃度為80%。本發(fā)明還提供了一種降脂保肝的藥物組合物,它是由有效量的蜘蛛香或蜘蛛香提取物為活性成分,加入藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。其中,所述的蜘蛛香提取物為蜘蛛香乙醇提取物。其中,所述的乙醇濃度為60-95%乙醇。本發(fā)明蜘蛛香水或乙醇提取物是采用溶劑提取法提取,不含揮發(fā)油。其中,所述的制劑是口服制劑。通過(guò)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,蜘蛛香或其提取物具有降血脂和降低血清AST、ALT作用,可用于治療高脂血癥,且藥效明確,為臨床提供了一種新的選擇。


      圖1蜘蛛香浸膏收率與超聲提取因素的效應(yīng)曲線(xiàn)
      具體實(shí)施例方式實(shí)施例1本發(fā)明蜘蛛香提取物的制備稱(chēng)取蜘蛛香原藥材細(xì)粉200g,采用80%乙醇、10倍量乙醇、40KHz、提取90min超
      聲提取兩次,過(guò)濾,合并兩次濾液,40°C旋蒸濃縮至流浸膏,以0.5% CMC-Na溶液定容至 660mL,即相當(dāng)于每毫升相當(dāng)于含生藥0. 3g。實(shí)施例2本發(fā)明蜘蛛香提取物的制備稱(chēng)取蜘蛛香原藥材細(xì)粉200g,采用95%乙醇、5倍量乙醇、59KHz、提取30min超
      聲提取兩次,過(guò)濾,合并兩次濾液,40°C旋蒸濃縮至流浸膏,以0.5% CMC-Na溶液定容至 660mL,即相當(dāng)于每毫升相當(dāng)于含生藥0. 3g。實(shí)施例3本發(fā)明蜘蛛香提取物的制備稱(chēng)取蜘蛛香原藥材細(xì)粉200g,采用60%乙醇、15倍量乙醇、80KHz、提取60min超
      聲提取兩次,過(guò)濾,合并兩次濾液,40°C旋蒸濃縮至流浸膏,以0.5% CMC-Na溶液定容至 660mL,即相當(dāng)于每毫升相當(dāng)于含生藥0. 3g。
      實(shí)施例4本發(fā)明藥物的制備稱(chēng)取蜘蛛香原藥材細(xì)粉200g,直接裝入膠囊中,制備成膠囊劑。實(shí)施例5本發(fā)明藥物的制備取實(shí)施例1制備的蜘蛛香提取物,加入甜味劑,防腐劑等,制備成口服液。實(shí)施例6本發(fā)明藥物的制備取實(shí)施例2制備的蜘蛛香提取物,加入淀粉制粒,整粒,得顆粒劑。實(shí)施例7本發(fā)明蜘蛛香提取物的制備稱(chēng)取蜘蛛香原藥材200g,加水IOOOml煎煮30分鐘,過(guò)濾,藥渣再加水800ml煎煮 15分鐘,過(guò)濾,合并兩次濾液,濃縮至浸膏,烘干。實(shí)施例8本發(fā)明蜘蛛香提取物的制備工藝篩選試驗(yàn)1實(shí)驗(yàn)材料1. 1實(shí)驗(yàn)儀器DJZ中藥粉碎機(jī)SK8200LH超聲波清洗儀RE52-86A旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀實(shí)驗(yàn)室專(zhuān)用超純水系統(tǒng)BS 2MS分析天平JY3002電子天平DHG-9240A電熱鼓風(fēng)型干燥箱DK-98-1電熱恒溫水浴鍋SHZ-D(III)循環(huán)水式真空泵1. 2實(shí)驗(yàn)試劑及藥品蜘蛛香,購(gòu)于遵義市藥材市場(chǎng)。95%乙醇成都市海興化工試劑廠(chǎng),化學(xué)純200908982實(shí)驗(yàn)方法選擇乙醇濃度、乙醇倍數(shù)、提取時(shí)間、超聲頻率四個(gè)因素作為變量,按L9 (34)正交表進(jìn)行四因素三水平的正交試驗(yàn),考察各因素對(duì)蜘蛛香乙醇提取浸膏收率的影響。具體實(shí)驗(yàn)安排見(jiàn)表1。3結(jié)果與分析采用L9(34)正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)表安排實(shí)驗(yàn),考察乙醇濃度、乙醇倍數(shù)、提取時(shí)間和超聲頻率四個(gè)因素對(duì)蜘蛛香乙醇提取浸膏收率的影響,并得出最優(yōu)化的提取工藝條件,具體因素水平安排見(jiàn)表1,實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表2,表3,圖1。表1超聲提取正交實(shí)驗(yàn)因素水平表
      權(quán)利要求
      1.蜘蛛香或其提取物在制備降脂保肝的藥物中的用途。
      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于所述的藥物是治療高脂血癥的藥物。
      3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途,其特征在于所述的蜘蛛香為敗醬科纈草屬植物 Valerianab jatamansi Jones 的根蓮。
      4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途,其特征在于所述的蜘蛛香提取物為蜘蛛香水或有機(jī)溶劑提取物。
      5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途,其特征在于所述的蜘蛛香有機(jī)溶劑提取物為濃度為 60-95%乙醇提取物。
      6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途,其特征在于所述的乙醇濃度為80%。
      7.一種降脂保肝的藥物組合物,它是由有效量的蜘蛛香或蜘蛛香提取物為活性成分, 加入藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。
      8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物,其特征在于所述的蜘蛛香提取物為蜘蛛香乙醇提取物。
      9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物,其特征在于所述的乙醇濃度為60-95%乙醇。
      10.根據(jù)權(quán)利要求7-9任意一項(xiàng)所述的藥物組合物,其特征在于所述的制劑是口服制劑。
      全文摘要
      本發(fā)明提供了蜘蛛香或其提取物在制備降脂保肝的藥物中的用途。本發(fā)明還提供了一種降脂保肝的藥物組合物。通過(guò)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,蜘蛛香或其提取物具有降血脂和降低血清AST、ALT作用,可用于治療高脂血癥,且藥效明確,為臨床提供了一種新的選擇。
      文檔編號(hào)A61P1/16GK102240309SQ20111018703
      公開(kāi)日2011年11月16日 申請(qǐng)日期2011年7月5日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月5日
      發(fā)明者張?zhí)於? 李少華, 閆智勇, 陳沖, 陳朝勇 申請(qǐng)人:西南交通大學(xué)
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