專利名稱：一種頭孢羥氨芐脂質體固體制劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種頭孢羥氨芐的固體制劑，具體涉及一種頭孢羥氨芐脂質體固體制劑及其制法，屬于醫(yī)藥技術領域。
背景技術：
頭孢羥氨芐(Cefadroxil)，化學名稱為(6R，7R)_3_ 甲基 _7_[ (R) _2_ 氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧-5-硫雜-1-雙環(huán)[4. 2. 0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物，分子式:C16H17N305S · H20，分子量為381. 41，結構式為
權利要求
1.一種頭孢羥氨芐脂質體固體制劑，其特征在于主要由以下成分制成，其重量組分為頭孢羥氨芐125份碌脂酰肌醇50-150份二肉豆蔻酰卵磷脂10-60份月旦固醇10-100份其他藥學上常用輔料50-400份。
2.根據(jù)權利要求1所述的一種頭孢羥氨芐脂質體固體制劑，其特征在于該固體制劑包括膠囊劑、片劑和顆粒劑。
3.根據(jù)權利要求2所述的一種頭孢羥氨芐脂質體固體制劑，其特征在于該固體制劑的規(guī)格為125mg/?；蚱虼?、250mg/?；蚱虼?、500mg/粒或片或袋。
4.根據(jù)權利要求1-3任一項所述的頭孢羥氨芐脂質體固體制劑，其特征在于各成分的重量組分為頭孢羥氨芐125份磷脂酰肌醇52.5-120份二肉豆蔻酰卵磷脂17.5-40份膽固醇20-70份其他藥學上常用輔料100-300份。
5.根據(jù)權利要求1-4任一項所述的頭孢羥氨芐脂質體固體制劑，其特征在于磷脂酰肌醇和二肉豆蔻酰卵磷脂的重量組分優(yōu)選為3 1。
6.根據(jù)權利要求1-5任一項所述的頭孢羥氨芐脂質體固體制劑，其特征在于所述的其他藥學上常用輔料選自稀釋劑、崩解劑、甜味劑、粘合劑、潤滑劑及其組合；優(yōu)選為稀釋劑 85-270份、崩解劑10-20份、甜味劑50-280份、粘合劑5_10份和潤滑劑1. 25-5份。
7.—種權利要求1-6中任一項的所述的脂質體固體制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟(1)頭孢羥氨芐脂質體的制備將頭孢羥氨芐、磷脂酰肌醇、二肉豆蔻酰卵磷脂和膽固醇一起制備成脂質體粉末；(2)頭孢羥氨芐脂質體固體制劑的制備將脂質體粉末和其他藥學上常用輔料混合制備頭孢羥氨芐脂質體固體制劑。
8.根據(jù)權利要求7所述的頭孢羥胺芐脂質體固體制劑的制備方法，其特征在于步驟 (1)中頭孢羥氨芐脂質體的制備包括如下步驟(a)按組分稱取頭孢羥氨芐、磷脂酰肌醇、二肉豆蔻酰卵磷脂和膽固醇溶于適量的有機溶劑中，得類脂溶液；(b)將上述類脂溶液置于梨形瓶中，于30-38°C恒溫水浴中旋轉蒸發(fā)除去有機溶劑，瓶壁上形成均勻類脂薄膜；(c)將緩沖溶液倒入梨形瓶中輕搖，使類脂薄膜洗脫并分散到緩沖溶液中溶解，即得脂質體混懸液；(d)將上述混懸液以孔徑為0.45um濾膜過濾或將其依次以孔徑為0. Sum和0. 45um的濾膜過濾，收集濾液，將濾液置于_20°C的冰箱中預凍IO-M小時，冷凍干燥得頭孢羥氨芐脂質體粉末。
9.根據(jù)權利要求7所述的頭孢羥胺芐脂質體固體制劑的制備方法，其特征在于步驟 (2)中頭孢羥氨芐脂質體固體制劑的制備包括如下步驟(e)將頭孢羥胺芐脂質體粉末和稀釋劑、崩解劑、甜味劑混合，過80目篩混合均勻，加入粘合劑溶液制備軟材，過20目篩制粒，干燥；(f)將干顆粒和潤滑劑混合均勻，過20目篩整粒；(g)壓片、填充膠囊或裝袋，制得頭孢羥胺芐脂質體固體制劑。
10.根據(jù)權利要求8-9任一項所述的制備方法，其特征在于所述有機溶劑選自乙醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇和正己烷中的一種或幾種，優(yōu)選乙醇；所述緩沖溶液選自磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液和碳酸鹽緩沖液中的一種，優(yōu)選PH為5. 3的枸櫞酸鹽緩沖溶液；所述的粘合劑溶劑為20%的乙醇水溶液。
全文摘要
本發(fā)明提供一種頭孢羥氨芐脂質體固體制劑，各組分及其重量份數(shù)為頭孢羥胺芐125份、磷脂酰肌醇90-120份、二肉豆蔻酰卵磷脂30-40份、膽固醇50-70份和其他藥學上常用輔料300-500份組成。本發(fā)明提供的脂質體固體制劑包封率高，粒徑均勻，藥物在血液循環(huán)中保留時間長；本發(fā)明提高了制劑產(chǎn)品質量，減少了毒副作用，并且制備方法的設備簡單，易于操作，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號A61P31/04GK102327221SQ20111019666
公開日2012年1月25日 申請日期2011年7月14日 優(yōu)先權日2011年7月14日
發(fā)明者廖愛國 申請人:海南美大制藥有限公司