專利名稱：山萵苣素衍生物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及天然藥物及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一些經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾的山萵苣素衍生物，本發(fā)明還公開了這些山萵苣素衍生物的制備方法，以及這類衍生物作為抗腫瘤藥物的用途。
背景技術(shù)：
山萵苣素(Iactucin)是從菊苣屬植物毛菊苣中提取的倍半萜內(nèi)酯類化合物。毛菊苣(Cichorium glandulosum Boiss. et Huet)屬菊禾斗(Compositae)菊苣屬(Cichorium L.) 一年生草本植物，在中國新疆及周邊國家廣泛分布，全草人藥，系我國維吾爾醫(yī)常用藥材。新疆地區(qū)維吾爾醫(yī)主要用毛菊苣地上部分和根入藥，味微苦，咸，性涼，具有清肝利膽、 健胃消食、利尿消腫功效，用于濕熱黃疸、胃痛食少、水腫尿少及肝炎、腎炎、腸炎、氣管炎等疾病。
權(quán)利要求
1. 一種山萵苣素衍生物，其特征在于通式(I)為
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述衍生物的制備方法，其特征在于按下列步驟進(jìn)行山萵苣素的酯化衍生物a、山萵苣素為原料，在吡啶中用乙酸酐或苯甲酰氯進(jìn)行處理，冰水浴下反應(yīng)2小時(shí)，經(jīng)柱層析，即可得到山萵苣素的酯化衍生物；山萵苣素的氨基化或硫化衍生物b、以山萵苣素為原料，在吡啶中用氨基化合物或巰基化合物進(jìn)行處理，冰水浴下反應(yīng)2 小時(shí)，經(jīng)柱層析分離，即可得到山萵苣素的氨基化或硫化衍生物；山萵苣素的氨基二硫代甲酸酯類衍生物c、以山萵苣素為原料，以氨基化合物和二硫化碳為原料，生成氨基二硫代甲酸鹽中間體，在吡啶中與山萵苣素作用，冰水浴下反應(yīng)2小時(shí)，經(jīng)柱層析分離，即可得到山萵苣素的氨基二硫代甲酸酯類衍生物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的山萵苣素衍生物作為活性成分，單獨(dú)或結(jié)合一種或幾種藥學(xué)上可接受的、惰性的、無毒的賦形劑或載體組成藥物組合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的山萵苣素衍生物在制備治療肺癌、白血病、肝癌和口腔癌的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種山萵苣素衍生物及其制備方法和用途，該衍生物是以從毛菊苣中分離得到的山萵苣素為母體化合物，通過對山萵苣素進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，合成的山萵苣素衍生物。該類衍生物的活性結(jié)果顯示對A549人肺癌細(xì)胞、HL-60人白血病細(xì)胞、Bel-7402人肝癌細(xì)胞和KB人鼻咽癌細(xì)胞具有較好的抑制作用，同時(shí)該衍生物單獨(dú)或結(jié)合一種或幾種藥學(xué)上可接受的、惰性的、無毒的賦形劑或載體組成藥物組合物，用于開發(fā)抗腫瘤的藥物應(yīng)用。
文檔編號A61K31/365GK102351823SQ20111021345
公開日2012年2月15日 申請日期2011年7月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月28日
發(fā)明者侯雪玲, 阿吉艾克拜爾·艾薩 申請人:中國科學(xué)院新疆理化技術(shù)研究所